消化系统药物课件

1、Digestive System Agents第16章 消化系统药物消化系统 概述 抗溃疡药 止吐药 促动力药 肝胆疾病辅助治疗药抗溃疡药 Anti-ulcer Agents 抗溃疡药物的作用机制 抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的作用机制胃酸分泌过程 第一步 第二步 第三步 顶端膜（腔面膜） 药物作用部位 质子泵抑制剂 H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物 抗溃疡药物的分类抗酸药；抗胆碱能药物；H2受体拮抗剂；抗胃泌素药；质子泵抑制剂；粘膜保护药 H2受体拮抗剂 （H2-Receptor Antagonist） 西咪替丁盐酸雷尼替丁 其他结构类似药物构效关系 N-甲基-N-2（5-甲基-1H-咪唑-4-基）

2、甲基 硫代-乙基-N-氰基胍西咪替丁（Cimetidine） 开发过程组胺 N-胍基组胺 咪丁硫脲 开发过程甲硫米特 理化性质一.碱性二.水解三.鉴别 （硫酸铜氨水）西咪替丁 盐酸胍醋酸铅试纸合成合理药物设计N-甲基-N-25-（二甲氨基）甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐盐酸雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride 合成其他结构类似药物尼扎替丁 法莫替丁 构效关系 H2受体拮抗剂的构效关系 质子泵抑制剂（Proton pump inhibitors） 作用机制 优点与缺陷 奥美拉唑 其他药物奥美拉唑 omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-

3、（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶 -2-基）-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑 理化性质作用机制合成其他药物兰索拉唑 泮托拉唑 止吐药(Antiemtic)概述作用机制典型药物-昂丹司琼其他药物昂丹司琼 Ondansetron （5-HT3拮抗剂）（R，S）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3- （2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基-4H-咔唑-4-酮开发过程结构改造 甲氧氯普胺 西沙必利 去甲可卡因 托烷司琼 曼尼希碱 昂丹司琼 5-羟基色胺 合成托烷司琼1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环3.2.1-3辛基酯 5-HT3受体拮抗剂构效关系 构效关系5-HT3拮抗剂的基本药效结构：与芳环

4、（吲哚）共平面的羰基 及碱性中心相对简单的5-HT3拮抗剂 二、NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦卡索匹坦其他药物，-二苯基-1-哌啶丁醇 盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多的合成促动力药 概述 代表药物 其他药物甲氧氯普胺 metoclopramideN-2-（二乙氨基）乙基-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 合成 （）顺式-4-氨基-5-氯-N-1-3-（4-氟苯氧基）丙基-3-甲氧基-4-哌啶基-2-甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利 （Cisapride）主要代谢合成其他药物与西沙必利具有类似结构的药物 ，如伊托必利、 莫沙必利多潘立酮 （吗丁啉） 肝胆疾病辅助治疗药物（Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases） 概述 肝病辅助治疗药联苯双酯 胆病辅助治疗药-熊去氧胆酸第四节 肝胆疾病辅助治疗药结构和化学名称开发过程代谢联苯双酯 五味子结构和化学名称4,4-二甲氧基-5，6，5，6-二次