药化历年真题

1、四 川 大 学 终 考 试 试 题（20052006 年第 2 学期）课程号：50504640 课序号： 课程名称：药物化学B卷 任课教师：徐 正 成绩：适用专业年级： 学生人数： 印题份数： 学号： 班： 姓名：考 试 须 知四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试，必须严格执行四川大学考试工作管理办法和四川大学考场规则。有考试违纪作弊行为的，一律按照四川大学学生考试违纪作弊处罚条例进行处理。四川大学各级各类考试的监考人员，必须严格执行四川大学考试工作管理办法、四川大学考场规则和四川大学监考人员职责。有违反学校有关规定的，严格按照四川大学教学事故认定及处理办法进行处理。一、翻译成

2、中文（共2题，每题5分，共10分）1, Drug: A drug is any substance presented for treating, curing or preventing disease in human beings or in animals. A drug may also be used for making a medical diagnosis or for restoring, correcting, or modifying physiological functions (e.g., the contraceptive pill).2, Molecular

3、modeling: Molecular modeling is a technique for the investigation of molecular structures and properties using computational chemistry and graphical visualization techniques in order to provide a plausible three-dimensional representation under a given set of circumstances.二、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，

4、药品的商品名 2，非镇静性抗组胺药 3, 非甾体抗炎药 4，新化学实体三、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。四、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是A. 现有药物 B. 微生物代谢产物C. 神经递质 D. 中药有效成分E. 结构推导2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能

5、、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物 B. 无机药物C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 学号： 姓名3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类4. 非选择性b-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A. 普

6、鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解6. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛7.羟布宗的主要临床作用是A. 解热镇痛 B. 抗癫痫C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎8. 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 巯嘌呤9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 甲氧苄啶D. 氨甲蝶啉E. 喹诺酮10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂A. 利福霉素B. 甲

7、氧普胺C. 头孢噻肟D. 氨氯地平E. 塞利西布11. 非选择性-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。学号： 姓名13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是A. 氨苄西林 B. 氯霉素C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素

8、E. 阿米卡星14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因15. 下列不正确的说法是A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 五、型选择题 (配比选择题，10题，每题0.5分，共 5分) 每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 16-20 A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔16. 属于钙拮

9、抗剂药物17. 属于强心药 18. 属于受体阻断剂19. 降血压药物 20. 抗血栓药物 21-25 A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀21. 作用于M-胆碱受体22. 作用于二氢叶酸还原酶 23. 作用二氢叶酸合成酶24. 作用于HMG-CoA还原酶 25. 作用于血管紧张素转化酶六、型选择题 (比较选择题，10题，每题0.5分，共5分) 每组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选，但每题仅一个正确答案。 26-30 A. 雌二醇 B. 氢化可的松 C. 两者都是 D. 两者都不是26. 孕激素类药物 27. 皮质激素类药物28. 甾体激素类药物

10、 29. 可作成酯的前药30. 11位含氧 31-35 A. 阿斯匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. A和B都是 D. A和B都不是31. 解热镇痛药 32. 可抗血栓形成33. 无抗炎作用 34. 水解产物可进行重氮化,偶合反应学号： 姓名35. 过量服用可造成肝脏损害六、X型题（多项选择题，15题，每题1分，共15分）。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。36. 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名 D. 常用名E. 商品名37. 药物之所以可以预防和治疗疾病，是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生

11、理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用38. 普鲁卡因具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应，用于鉴别D. 具氧化性E. 弱酸性39. 氢化可的松含有下列哪些结构A. 含有孕甾烷 B. 10位有羟基C. 11位有羟基 D. 17位有羟基E. 21位有羟基 40. 下列药物中，具有光学活性的是A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶D. 奥美拉唑 E. 萘普生41. 青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应C

12、. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效42. 下列哪些说法是正确的A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C. 赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 甲氨蝶呤是作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物43.半合成青霉素的一般合成方法有 A. 用酰氯上侧链B. 用酸酐上侧链 C. 与酯交换法上侧链 D. 用脱水剂如DCC缩合上侧链E. 用酯-酰胺交换上侧链44. 西咪替丁的结构特点包括：A. 含五元吡咯环B. 含有硫原子结构 C. 含有胍的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构

13、E. 含有两个甲基45. 下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪些是正确的A. 为半合成抗生素B. 用于解热镇痛C. 具抗炎活性D. 过量可导致肝坏死E. 具有成瘾性46. 对氟尿嘧啶的描述正确的是A. 是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B. 属酶抑制剂C. 属抗癌药D. 其抗癌谱较广 E. 在亚硫酸钠溶液中较不稳定47. 属于酶抑制剂的药物有 A. 卡托普利 B. 溴新斯的明C. 西咪替丁 D.辛伐他丁 E.阿托品48. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类A. 甲睾酮 B. 可的松C. 睾酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮49. 下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合A. 胰岛素影响体内的钙磷代谢B

14、. 激素与受体结合产生作用C. 激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位D. 激素药物通常的剂量都较小E. 激素都具有甾体结构50. 下列叙述正确的是A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子B. “me-too”药物可能成为优秀的药物C. “重镑炸弹”的药物在商业上是成功的D. 通过药物的不良反应研究，可能发现新药E. 前药的体外活性低于原药 本题共 5 页，本页为第 5 页 四川大学期末考试试题（闭卷）A 卷（20062007 学年第 二 学期）课程号：50505040 课序号：0，1 课程名称：药剂学 任课教师：张志荣 等 成绩：适用专业年级：2004 药学本科 学生人数：196 印题份

15、数：210 学号： 姓名：考 试 须 知四川大学学生参加由学校组织或由学校承办的各级各类考试，必须严格执行四川大学考试工作管理办法和四川大学考场规则。有考试违纪作弊行为的，一律按照四川大学学生考试违纪作弊处罚条例进行处理。四川大学各级各类考试的监考人员，必须严格执行四川大学考试工作管理办法、四川大学考场规则和四川大学监考人员职责。有违反学校有关规定的，严格按照四川大学教学事故认定及处理办法进行处理。一、 翻译并解释下列术语（每题2分，共计20分）。1 Solid dispersion2 Controlled Releases preparations 3 Critical micelle co

16、ncentration(CMC)4 Pellets 5 Biotechnology6 Oral suspensions7 TODDS (target-oriented drug delivery system)8 Pyrogen9 Pharmaceutics10. Suppository二、 填空题（每空1分，共计30分）1. 中药浸出过程是指浸出溶剂经 、 、 、 四个阶段，获得浸出液的过程。2. 增加药物溶解度的方法有 ， ，采用包合技术，助溶剂、 。3. HLB值是衡量表面活性剂的 ，HLB值越大， 越强。HLB值在 者，常作为W/O型乳剂的乳化剂。4. 湿法制粒方法有 ， ，高速搅拌制

17、粒和 等四种。5. 粉针剂的制备方法有无菌粉末直接分装法和_ 。6. 促进药物经皮吸收的方法有 、 、 。7置换价是指_，栓剂基分为_和_两类。8. 靶向制剂按靶向传递机理分为 ， 和 三类。9. 脂质体常用的膜材主要由 和 两种基础物质组成。10. 聚乙二醇在药物制剂中应用较多，如作注射剂的复合溶剂、固体分散体的水溶性载体、 和 等。11. 为避免肝脏的首过作用，栓剂塞入部位应距肛门口 cm左右。12. 高分子溶胀的阶段称为 ，而其溶解的阶段称为 。三、 选择题（下列选择题有一个或多个正确答案，将选择的正确答案的编号填入题末括号内。每题1分，共计10分）1. 不适于制备缓、控释制剂的药物有（

18、 ）A.口服后吸收不完全或吸收无规律的药物 B.生物半衰期过短（t1/224小时）D.剂量需要精密调节的药物E.药效剧烈的药物2不属于被动靶向的制剂是 （ ）A. 乳剂 B. 前体药物C. 纳米球 D. 阿霉素微球3下列关于肠溶衣片剂的叙述,正确的是（ ）A. 用EC包衣的片剂属于肠溶衣片剂；B. 用HPMC包衣的片剂属于肠溶衣片剂；C. 按崩解时限检查法检查，在pH 1的盐酸溶液中2小时不崩解；D. 可检查释放度来控制片剂质量；E. 必须检查含量均匀度。4下列物质可作助溶剂的是（ ）A. 聚乙二醇 B. 碘化钾C. 苯甲酸钠 D. 乌拉坦 5. 下列关于药物制剂的地位与作用的叙述哪条错误（

19、）。A. 药物本身虽有固有的药理作用，但只能籍制剂（剂型）才能发挥疗效。B. 同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。C. 同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。D. 同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。6下列关于固体分散体的叙述中正确的有（ ）。A、固体分散体与包合物一样，都可使液体药物固体化B、固体分散体与包合物一样，都可增加药物的化学稳定性C、固体分散体可速释、缓释，也可肠溶D、固体分散体最常用的肠溶性载体材料是聚乙二醇7. 有关湿热灭菌法叙述正确的是 （ ）A、湿热灭菌法包括热压灭菌、低温间歇式灭菌、流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌等

20、B、湿热灭菌效果可靠，灭菌效果与注射剂灭菌前微生物污染过程无关C、用于热压灭菌的蒸汽要求是饱和蒸汽D、湿热灭菌法不仅适用于真溶液型注射剂灭菌，也适用于供注射用无菌粉末的灭菌E、湿热灭菌为热力灭菌，在注射剂灭菌时，温度越高，时间越长，则对注射剂质量和生产越有利8. 下列哪些是滴眼剂常用附加剂 （ ）A. pH调节剂 B. 助悬剂和增稠剂C. 乳化剂 D. 抗氧剂9. 三相气雾剂容器内的三相是( )A. 液相 B. 固相 C. 泡沫 D. 气相 E. 乳化液滴或固相10. 下列是片剂湿法制粒的工艺流程，哪条流程是正确的（ ）A. 原料粉碎混合制软材制粒干燥压片B. 原料混合粉碎制软材制粒干燥压片C

21、. 原料制软材混合制粒干燥压片D. 原料粉碎制软材干燥混合制粒压片E. 原料粉碎制粒干燥混合制软材干燥制粒压片 四、请在横线上写出制剂名称或处方中各个成分的作用。（每题3分，每空分数均分，计30分）1. 水杨酸毒扁豆碱 5g 氯化钠 6.2g 抗坏血酸 5g 依他酸钠 1g 尼泊金乙酯 0.3g 蒸馏水加入 1000mL制剂名称 2. 蛇床子（9号粉）1.0g黄连（9号粉） 0.5g硼酸0.5g 甘油0.5g 甘油明胶 适量 共制10枚制剂名称 3. 第一部分处方（ ） 第二部分处方（ ）硫酸沙丁胺醇 9.6mg 醋酸纤维素（乙酰化率398%） 7-11g氯化钠 189mg PEG1500 4

22、-5g 聚维酮 1.2mg 丙酮/乙醇（95/5） 1000mL 羧甲基纤维素钠 0.2mg75%乙醇 适量硬脂酸镁 适量 4. 分析下列处方中各组分的作用，判别属何种类型 醋酸氟轻松0.25液状石蜡60g 十八醇90g 尼泊金乙酯1g 二甲基亚砜15g 白凡士林100g 月桂醇硫酸钠10g 甘油50g 蒸馏水加至1000g制剂名称 5. 沙丁胺醇 26.4g F11和F12 适量 油酸 适量 制成1000瓶制剂名称 6. 胃蛋白酶 25g 稀盐酸 10ml_ 单糖浆 100ml 橙皮酊 10ml 甘油 3ml_ 蒸馏水加至1000ml 制剂名称 7. 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水 Q

23、S 共制 1000ml制剂名称 8. 盐酸普鲁卡因 10g氯化钠 6.5g 0.1mol/L盐酸 适量 注射用水 加至 1000ml制剂名称: 本题 6 页，本页为第 9乙酰水杨酸 268g对乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4g淀粉 266g 淀粉浆(17%) q.s滑石粉 15g _轻质液状石蜡 0.25g 制剂名称: 10. 氢氧化铝 4.0 g 三硅酸镁 8.0 g 羧甲基纤维素钠 0.16 g 羟苯甲酯 0.15 g 苯甲酸钠 0.2 g 柠檬香精 0.4 ml 纯化水 加至 100ml 制剂名称: 五、 计算题（每题2.5分，共计10分）1.下列物料显著吸潮的相对湿度(RH)分析为

24、：安乃近87%，半乳糖95.5%，葡萄糖82%，果糖53.5%，氯化钠75.1%，有人拟订一安乃近散剂处方如下：安乃近 1分 葡萄糖 3分 氯化钠 0.05分。（1） 试计算安乃近散剂的临界相对湿度；（2） 制备和储存此散剂的环境条件要求？此方辅料选择是否合理，为什么？2下列处方是什么类型的乳剂？为什么？ 处方： HLB液体石蜡 50g 司盘-80 2.1g 4.3吐温-80 2.9g 15.0蒸馏水加至 100ml 3. 配制0.5%硫酸锌滴眼液200ml, 使其等渗需加NaCl多少克?其基本处方如下: 硫酸锌 0.5克 盐酸普鲁卡因 2.0克 氯化钠 适量 蒸馏水 加至100毫升 已知:

25、1%硫酸锌溶液的冰点下降度为0.085; 1%盐酸普鲁卡因液的冰点下降度为0.1221%氯化钠液的冰点下降度为0.584. 可可豆脂试制阿司匹林栓剂：以栓模测得纯基质平均粒重1.072g，含药栓平均粒重1.212g，其中含药量为37.5。第一批试制拟以10粒量投料，每粒含阿司匹林0.5g。试计算可可豆脂基质的用量。05级药化期末试卷一、翻译成中文：10分1、prodrug：Aprodrugisanycompoundthatundergoesbiotransformationbeforeexhibitingitspharmacologicaleffects.Prodrugscanthusbevi

26、ewedasdrugscontainingspecializednon-toxicprotectivegroupsusedinatransientmannertoalterortoeliminateundesirablepropertiesintheparentmolecule.2、Structure-activityrelationship（SAR）：Structure-activityrelationshipistherelationshipbetweenchemicalstructureandpharmacologicalactivityforaseriesofcompounds。二、名

27、词解释并举例说明（5分*4）1、me-too药物2、化学治疗药3、质子泵抑制剂4、生物电子等排体三、简答（10分*3）1、氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由那两部分组成的？并简述各部分的主要作用。2、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？3、天然青霉素G有哪些缺点？试述耐酶半合成青霉素的结构改造方法。四、选择题（A型题1分*15，B型0.5分*10，C型题0.5分*10，X型题1分*15）略50个题，实在记不住。ps。第一题翻译全是药物化学英语四课第二课里面的。考试前一天晚上，押题活动，居然都压中了。连构效都被我们猜中了，实在是奇迹。（有人说要考构效的时候，我还在

28、说，那么简单，一句话都完了肯定不会考。汗）第二题，除了me-too药物以外，其余三个都是在药化精品课程网上放出了那三套题中出现了的。第三题，前两道是药化精品课程网上三套题中四川大学期终考试试题（20042005年第二学期）中出现的。最后一道有关青霉素的题是在学习指导上的，还改简单了，学习指导上的原题是“天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。”那个要求回答三种改造方向，即“耐酸、耐酶、广谱”，我们考的只要耐酶就行了。第四题，选择，基本上所有题都是药化精品课程网上放出的那三套题和配套的学习指导上出现了的。总的说来，题目比较简单，因为大多是原题。于是就有了这段时间复习得很不值的感觉。06级药化期末试卷英文1.Quantitati