药理学课件之08-M胆碱受体阻断药WJJ

1、1第第 八八 章章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室2 教学目的与要求教学目的与要求 掌握：阿托品药理作用和临床应用掌握：阿托品药理作用和临床应用 熟悉：阿托品的不良反应及防治；熟悉：阿托品的不良反应及防治； 山莨菪碱、东莨菪碱作用特点山莨菪碱、东莨菪碱作用特点 了解：阿托品合成代用品的作用特点了解：阿托品合成代用品的作用特点 及应用。及应用。3 胆碱受体阻断药分类胆碱受体阻断药分类及代表药及代表药 1.M1 、 M2、M3受体阻断药受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱2. M1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 M2

2、受体阻断药受体阻断药 戈拉碘铵戈拉碘铵 M3受体阻断药受体阻断药 异丙基阿托品异丙基阿托品4 M M受体阻断药受体阻断药天然生物碱：阿托品、东莨菪碱天然生物碱：阿托品、东莨菪碱天然生物碱的半合成衍生物天然生物碱的半合成衍生物合成生物碱：后马托品、哌仑西平合成生物碱：后马托品、哌仑西平5 能与能与M M胆碱受体结合但不产生或较少产胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用；拮抗激动药作用；生拟胆碱作用；拮抗激动药作用； 一般对一般对N N胆碱受体的影响较小，但季铵胆碱受体的影响较小，但季铵类较强类较强 大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后大剂量或中毒剂量：对中枢先兴奋后抑制，季铵类对中枢作用很小抑制，

3、季铵类对中枢作用很小M受体阻断药一般特点：受体阻断药一般特点：6 体内过程体内过程 大多本类药物属于叔胺类大多本类药物属于叔胺类, ,口服易吸收口服易吸收, ,可可通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收通过眼结膜，甚至可皮肤粘膜吸收 东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢东莨菪碱、阿托品易进入中枢，中枢抑制抑制作用强作用强 季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入季铵类口服难吸收，脂溶性低，难以进入中枢，作用较弱中枢，作用较弱7曼陀罗曼陀罗洋金花洋金花颠茄颠茄8洋金花洋金花9曼陀罗曼陀罗10 阿托品阿托品(atropine)(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是从颠茄植

4、物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。 【作用特点作用特点】v为竞争性为竞争性M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v受体选择性较低受体选择性较低v大剂量时对大剂量时对N N1 1受体有阻断作用。受体有阻断作用。v阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程无影响。的生物合成、贮存、释放过程无影响。第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱111 1、腺体、腺体 【药理【药理作用作用】广泛，广泛，量效关系显著量效关系显著唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺体泪腺、呼吸道腺体胃腺胃腺 12 扩瞳扩瞳 眼内压升高眼内压升高 调节麻痹调节麻痹13房水回流房水回流1415药物药物作

5、用机制作用机制瞳孔瞳孔眼内压眼内压视力视力毛果芸香毛果芸香碱碱激动虹膜激动虹膜瞳孔括约瞳孔括约肌肌M受体，受体，瞳孔括约瞳孔括约肌收缩肌收缩缩小缩小降低：因前降低：因前房间隙扩大，房间隙扩大，房水易进入房水易进入巩膜静脉窦。巩膜静脉窦。治疗青光眼治疗青光眼近物清楚近物清楚（即缩瞳（即缩瞳变近视）变近视）阿托品阿托品阻断虹膜阻断虹膜瞳孔括约瞳孔括约肌肌M受体，受体，瞳孔括约瞳孔括约肌松弛肌松弛扩大扩大升高：因前升高：因前房间隙变窄，房间隙变窄，阻碍房水进阻碍房水进入巩膜静脉入巩膜静脉窦。导致青窦。导致青光眼光眼远物清楚远物清楚（即扩瞳（即扩瞳变远视）变远视）1617181920【 临床应用临床应

6、用】1 1、内脏绞痛、内脏绞痛: : 抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛, ,缓解绞痛缓解绞痛. . 对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。2.2.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌： 流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显流涎症：唾液腺最敏感，症状改善明显 严重盗汗：严重盗汗： 明显改善症状明显改善症状 麻醉前给药：麻醉前给药： 防止堵塞和吸入性肺炎防止堵塞和吸入性肺炎213.3.眼科：眼科： 眼底检查：眼底检查： 长，恢复慢长，恢复慢 验光配镜：过长，少用。仍用于儿童验光配镜：过长，少用。仍用于儿童 虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连虹膜睫状体炎症：防止虹膜与晶体粘连 222324

7、2526v临床应用：临床应用：感染性休克、内脏绞痛感染性休克、内脏绞痛27 特点：特点：1.1.中枢抑制作用强中枢抑制作用强: :镇静镇静 催眠催眠 麻醉麻醉 2.2.抑制腺体分泌作用强。抑制腺体分泌作用强。应用应用: :麻醉前给药麻醉前给药抗晕动病，妊娠、放射病呕吐抗晕动病，妊娠、放射病呕吐治疗帕金森病治疗帕金森病28小结：小结：1.均能阻断均能阻断M1 、 M2、M3受体受体2.禁忌证均相同禁忌证均相同3.过量中毒治疗方法过量中毒治疗方法相同相同4.缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中缓慢型心律失常、有机磷酸酯类中毒首选阿托品毒首选阿托品295.感染性休克：首选感染性休克：首选山莨菪碱山莨菪碱 6.东莨菪碱对东莨菪碱对中枢神经有中枢神经有抑制作用