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文档简介
1、抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药Antiatherosclerotic Drugs 第第 24 章章药理学系药理学系 章国良章国良 : 82802725, 82802433 : 82802725, 82802433 一、概述一血脂代谢胆固醇胆固醇(Cholesterol 甘油三酯甘油三酯Triglyceride, TG游离脂肪酸游离脂肪酸乳糜微粒乳糜微粒Chylomicron,CM极低密度脂蛋白极低密度脂蛋白(VLDL,前前-脂蛋白脂蛋白)中间密度脂蛋白中间密度脂蛋白(IDL) 低密度脂蛋白低密度脂蛋白(LDL, -脂蛋白脂蛋白)高密度脂蛋白高密度脂蛋白(HDL, -脂蛋白脂蛋白)Classi
2、fication of hyperlipoproteinemia and drug treatmentType lipoprotein Ch TG AS risk drug treatment elevatedI CM + + NE none IIa LDL + NE high HMG-CoA reductase inhibitors IIb LDL+VLDL + + high fibrates, HMG-CoARI III + + moderate fibrates, IV VLDL + + moderate fibrates, V VLDL + + NE none CM+ VLDL 二抗动
3、脉粥样硬化药物分类二抗动脉粥样硬化药物分类 1. 降血脂药降血脂药Lipid-lowering drugs 1 1影响胆固醇合成影响胆固醇合成: HMG-CoA: HMG-CoA复原酶抑制剂复原酶抑制剂 洛伐他汀洛伐他汀lovastatinlovastatin、辛伐他汀、辛伐他汀(sinvatatin) (sinvatatin) 2 2影响胆固醇吸收和转化影响胆固醇吸收和转化: :胆汁酸结合树脂胆汁酸结合树脂 考来烯胺考来烯胺(colestyramine)(colestyramine)3 3影响脂蛋白合成、转运及分解:影响脂蛋白合成、转运及分解: 苯氧酸类苯氧酸类: :氯贝特氯贝特(clofi
4、brate),(clofibrate),吉非贝齐吉非贝齐(gemfibrozil)(gemfibrozil) 烟酸类:烟酸烟酸类:烟酸(nicotinic acid) (nicotinic acid) 3. 3.多不饱和脂肪酸类:亚油酸等多不饱和脂肪酸类:亚油酸等 4. 4.维护动脉内皮药:硫酸软骨素维护动脉内皮药:硫酸软骨素A A 2. 2.抗氧化药:普罗布考抗氧化药:普罗布考probucolprobucol洛伐他汀洛伐他汀lovastatin 影响胆固醇合影响胆固醇合成成【运用】各种原发性和继发性高胆固醇血【运用】各种原发性和继发性高胆固醇血症。症。肝脏肝脏LDL受体受体, LDL转运至肝
5、转运至肝内内血浆中血浆中LDL-C 羟甲戊二酰辅酶羟甲戊二酰辅酶AHMG-CoA甲羟戊酸甲羟戊酸内源性胆固内源性胆固醇合成醇合成复原酶复原酶肝脏肝脏【药理作用】【药理作用】一一. . 甲基戊二酸单酰辅酶甲基戊二酸单酰辅酶A A复原酶抑制剂复原酶抑制剂 (HMG-CoA reductase inhibitor, (HMG-CoA reductase inhibitor, 他他汀类汀类, statins), statins) 降血脂药降血脂药Lipid-lowering drugs 洛伐他汀洛伐他汀lovastatin【不良反响】【不良反响】胃肠道反响、头痛或皮疹。胃肠道反响、头痛或皮疹。转氨酶升
6、高转氨酶升高用药后用药后1 6个月检测肝功能。个月检测肝功能。骨骼肌溶解症骨骼肌溶解症: 肌痛、肌球蛋白尿、肾功能衰肌痛、肌球蛋白尿、肾功能衰竭,在合用免疫抑制剂环孢素或降血脂药烟竭,在合用免疫抑制剂环孢素或降血脂药烟酸、吉非贝齐时较易发生。酸、吉非贝齐时较易发生。孕妇及哺乳妇女禁用。孕妇及哺乳妇女禁用。 二.胆汁酸结合树脂(bile acid bindidng resin) 强碱性阴离强碱性阴离子交换树脂子交换树脂与胆汁酸构成络合物与胆汁酸构成络合物排出排出肠道肠道胆汁酸重吸收入肝胆汁酸重吸收入肝肝内源性胆固醇肝内源性胆固醇肠道吸收外源性胆固醇肠道吸收外源性胆固醇肝肝LDL受体受体,血浆,血
7、浆LDL向肝中转向肝中转移移血浆血浆TC、LDL-C,HDL-C 考来烯胺考来烯胺(cholestyramine,(cholestyramine,消胆胺消胆胺) )【药理作用】【药理作用】影响胆固醇吸收和转化影响胆固醇吸收和转化 考来烯胺考来烯胺cholestyramine【临床运用】【临床运用】 用于用于IIa型高脂蛋白血症。型高脂蛋白血症。 可与烟酸或可与烟酸或HMG-CoA复原酶抑制剂合用。复原酶抑制剂合用。 用药后用药后47天起效,天起效,2周接近最大效应。周接近最大效应。【不良反响】【不良反响】 恶心恶心, 腹胀腹胀, 便秘。便秘。 干扰脂溶性维生素的吸收干扰脂溶性维生素的吸收, 高
8、剂量时可发生脂肪痢。高剂量时可发生脂肪痢。【药物相互作用】【药物相互作用】 妨碍噻嗪类、巴比妥类、香豆素类及洋地黄类药物妨碍噻嗪类、巴比妥类、香豆素类及洋地黄类药物在肠内的吸收。合用时需在本类药用前在肠内的吸收。合用时需在本类药用前1小时或用后小时或用后4小时服用。小时服用。影响脂蛋白合成、转运及分解影响脂蛋白合成、转运及分解【药理作用】水溶性维生素【药理作用】水溶性维生素1.甘油三酯脂肪酶甘油三酯脂肪酶游离脂肪酸游离脂肪酸TG,VLDL,LDL 2. HMG-CoA复原酶复原酶 血浆总胆固醇血浆总胆固醇 烟酸烟酸树脂树脂 HMG-CoA复原酶抑制剂复原酶抑制剂 LDL-胆固醇胆固醇:69%。
9、3. HDL-胆固醇胆固醇4. 抑制血小板聚集、扩张血管抑制血小板聚集、扩张血管三三.烟酸类烟酸类nicotinic acid, niacin烟酸类烟酸类nicotinic acid【临床运用】【临床运用】 II、III、IV、V型高脂血症,型高脂血症, 预防心肌堵塞及胰腺炎。预防心肌堵塞及胰腺炎。【不良反响】【不良反响】消化道刺激病症、颜面潮红、皮肤瘙痒,预先服用阿消化道刺激病症、颜面潮红、皮肤瘙痒,预先服用阿司匹林可减轻。司匹林可减轻。大剂量有肝毒性:黄疸、转氨酶升高。大剂量有肝毒性:黄疸、转氨酶升高。3. 高血糖及高尿酸血症。高血糖及高尿酸血症。4. 烟酸肌醇酯:体内水解为烟酸和肌烟酸肌
10、醇酯:体内水解为烟酸和肌醇而发扬作用。醇而发扬作用。吉非贝齐吉非贝齐(gemfibrozil),氯贝特,氯贝特clofibrate, 安妥明,非诺贝安妥明,非诺贝特特(fenofibrate),环丙贝特环丙贝特(ciprofibrate),苯扎贝特苯扎贝特benzafibrate 影响脂蛋白合成、转运及分解影响脂蛋白合成、转运及分解【药理作用及机制】【药理作用及机制】1、添加脂蛋白脂酶活性、添加脂蛋白脂酶活性, 抑制脂肪组织中抑制脂肪组织中TG水解水解,2、降低肝脏对游离脂肪酸的摄取、降低肝脏对游离脂肪酸的摄取, 甘油三酯和甘油三酯和VLDL合成合成3、促进肠道、促进肠道TG排泄,轻度升高排泄
11、,轻度升高HDL。 -血浆中血浆中VLDL及甘油三酯程度及甘油三酯程度四四.苯氧酸类苯氧酸类 (fibric acid):吉非贝齐吉非贝齐(gemfibrozil) (gemfibrozil) 【临床运用】【临床运用】主要用于主要用于IIaIIa、IIbIIb和和IVIV型高脂血症患者。型高脂血症患者。吉非贝齐及新一代贝特类吉非贝齐及新一代贝特类: :对高对高VLDLVLDL、高、高IDLIDL及高及高TGTG效效佳。佳。 【不良反响】【不良反响】 氯贝特氯贝特:皮疹、脱发、性功能减退,可致肝脏肿瘤等。皮疹、脱发、性功能减退,可致肝脏肿瘤等。 新一代苯氧酸类:不良反响较氯贝特轻,偶见胃肠新一代
12、苯氧酸类:不良反响较氯贝特轻,偶见胃肠道反响。道反响。【药理作用及运用】【药理作用及运用】 人工合成的亲脂性抗氧化剂人工合成的亲脂性抗氧化剂1、降低血管内皮细胞摄取、降低血管内皮细胞摄取OX-LDL才干才干,抑制抑制OX-LDL的构成。的构成。2、亲脂性强,一次用药后可在脂肪组织保管数月。、亲脂性强,一次用药后可在脂肪组织保管数月。 可与树脂类合用于各种高胆固醇血症病人。可与树脂类合用于各种高胆固醇血症病人。五、抗氧化药五、抗氧化药: :普罗布考普罗布考(probucol,(probucol,丙丁酚丙丁酚【不良反响】【不良反响】 1、胃肠道刺激病症,、胃肠道刺激病症, 2、偶见嗜酸性粒细胞增、
13、偶见嗜酸性粒细胞增多,血管神经性水肿。多,血管神经性水肿。 3、可发生心电图异常,、可发生心电图异常,故心律失常病人不用。故心律失常病人不用。 -3类:类: -亚麻油酸、长链亚麻油酸、长链PUFA:二十碳五烯酸:二十碳五烯酸(EPA) 和和 二十二碳六烯酸二十二碳六烯酸(DHA)等,降血脂作用等,降血脂作用较显著。较显著。 海藻、海鱼脂肪中多烯康胶丸等鱼油类海藻、海鱼脂肪中多烯康胶丸等鱼油类制剂制剂 -6类:亚油酸和类:亚油酸和 -亚麻油酸,降血脂作用弱。亚麻油酸,降血脂作用弱。 玉米油、葵花子油、红花油、亚麻油等玉米油、葵花子油、红花油、亚麻油等植物油中,植物油中, 六、多不饱和脂肪酸类六、多不饱和脂肪酸类( (多烯脂肪酸类多烯脂肪酸类,polyunsaturated fatty ,polyunsaturated fatty acid,PUFA)acid,PUFA)【药理作用】又称不
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