一文读懂：ARB类药物的合理应用

1、一文读懂： ARB 类药物的合理应用医脉通导读一、病例一则患者，男，50 岁，因“头晕 1 月”就诊，血压：155/100mmHg。诊断：原发性高血压。予氯沙坦50mg qd口服；螺内酯20mg qd口服。评析：螺内酯的化学结构与醛固酮类似，是醛固酮受体拮抗剂，在肾脏远曲小管和集合管皮质部可引起竞争作用，干扰醛固酮对上述部位钠离子的重吸收，促进钠和氯离子排出而产生利尿作用，同时使钾离子排出减少。氯沙坦也有保钾作用。二者合用很容易引起高血钾，故其二者合用不合理。建议：将螺内酯改为氢氯噻嗪12.5mg qd口服。血管紧张素通过与靶器官的 AT1 结合引起血管收缩，引起去甲肾上腺素释放、醛固酮分泌等

2、效应使血压升高。氯沙坦能阻断血管紧张素与 AT1 结合，抑制了上述反应，从而使血管扩张。氢氯噻嗪是一种中效利尿剂，作用于肾小管髓袢升支皮质部，可抑制对氯离子、钠离子的再吸收，促使肾脏对氯化钠的排泄，使尿量增加，水分排出体外，导致血容量的减少而激活肾素 -血管紧张素 - 醛固酮系统， 其结果是血浆肾素活性增加，同样醛固酮和 Ang 水平也会上升，可见由于它的应用，有利于氯沙坦更高地发挥作用。氯沙坦抑制尿酸的重吸收，可弥补氢氯噻嗪使尿酸增加的缺陷，氯沙坦的保钾作用可与氢氯噻嗪的排钾作用相抵消。作为高血压治疗常用药物之一，ARB 可选择性阻断血管紧张素受体 1（ AT1 ），进而抑制血管紧张素 （

3、Ang）的缩血管、升血压、促醛固酮分泌、兴奋交感神经等作用；其药理作用与血管紧张素转换酶抑制剂（ ACEI ）类似，但服药后干咳发生率相对ACEI而言明显减少1 。另一方面， 使用ARB类药物后Ang的合成会反馈性增加，血液及组织中Ang水平升高，可通过作用于AT2 产生扩血管、抑制细胞增殖和调节细胞凋亡等作用2 。ARB类药物不仅能有效降低及控制血压、逆转左心室肥厚、防治糖尿病和预防房颤等，而且在预防卒中发生及复发方面有重要作用 3 。此外，该类药物在阻断 Ang作用的同时，对缓激肽的降解及前列腺素的合成不造成影响，干咳以及血管神经性水肿等不良反应发生率较低，患者对其有较好的耐受性和依从性，

4、因此该类药物已经得到了普遍认可，然而，随着临床上应用越来越广泛，一些不良反应及不合理用药（如 ARB 与保钾利尿剂、或ACEI 等联用）情况较多见。二、不良反应 ARB 可以阻断靶组织上的血管紧张素 1 型受体，从而消除 Ang 引起的种种不良作用，如心肌、血管重构、血管收缩和血压增高等， 并且很少引起咳嗽等不良反应。常见的 ARB 类药物不良反应如下： ARB 类药物不良反应三、注意事项 1. ARB 类药物的禁忌症 2. 药物过量的处理 ARB 过量的主要症状可能是低血压和心动过速， 由于副交感刺激还可能出现心动过缓。如出现症状性低血压，应进行支持治疗。若服药时间不长，应予催吐或洗胃，或可

5、给予扩容治疗。血压稳定后恢复ARB 治疗。血液透析不能清除ARB 。3. 相关监测指标鉴于 ARB 是一种长期应用的药物，针对在用药过程中可能出现的不良反应，应监测以下指标：4. 血管紧张素受体阻断剂的相互作用ARB 常见药物相互作用、作用机制及处理对策4参考文献 1 Ruiz JC ，Ariza MA ，Aguilera B ，et al. Analysisof the ra-tional use of anti-hypertensives in the Murcia（Spain ）re-gionJ. Aten Primaria，2012 ，44（ 5）：272.2景玉芝，樊立坤，张兴平，等.高血压药物治疗原则的研究进展J. 中国现代医生， 2011 ，49（ 11 ）：17.3 何新军，王思平.血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素