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文档简介
药理学四年制本科教学大纲课程编号:课程名称:药理学英文名称:pharmacology课程类型:学科基础课总 学 时:54 学时 讲课学时:54 学时学分:3 学分适用对象:康复、美容、公管、社保、法学专业本大纲参照国家教委高等医药学院校本科生培养目标,结合本校实际情况和所用教材编写。根据当前我国医学教育的发展及我校五年制本科教学的实际情况,药理学总学时为54学时,安排为理论课讲授。重要章节包括:绪言、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、M胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛药、肾上腺皮质激素类药物、抗菌药物概论、-内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素、人工合成抗菌药等。学生应当通过听理论课和自学,掌握上述各章的基本内容,并通过机能学实验学会应用理论知识分析实验结果,且得到实验操作训练。由于当代科技的突飞猛进,知识更新不断加快,教师可在完成大纲基本要求的前提下,结合本专业的发展适当介绍相关研究领域的某些新理论、新进展,供同学参考。第一章 药理学总论-绪言目的要求:1、掌握药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。2、熟悉药理学的学科地位、任务和主要研究内容。3、了解药理学的主要研究方法和发展简史。 学时安排:理论课:1学时。教学内容: 一、基本概念 :药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学。二、主要教学内容: 1、药理学的学科任务:(1)阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;(2)研究开发新药,发现药物新用途;(3)为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。2、学科性质:具有较强的理论性、实践性和综合性,既是一门理论性学科,又是一门实践性学科。即在严格控制的条件下,在整体、器官、组织、细胞和分子水平,观察药物的作用及其作用机制。在基础与临床各学科间起承前启后的作用,它是一门沟通基础医学与临床医学的桥梁学科。3、药理学的实验方法:(1)实验药理学方法;(2)实验治疗学方法;(3)临床药理学方法。第二章 药物代谢动力学目的要求:一、 掌握:1、简单扩散及影响因素(特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响),离子障的概念。2、吸收、首关消除、肝肠循环的概念。3、消除的概念,一级消除动力学的概念和特点,稳态血药浓度的概念。4、药代动力学基本参数:消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式,理解其药理学意义。二、熟悉:1、被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。2、肝药酶概念及特性。药物分布、再分布,血浆蛋白结合率,结合型药物的特点,血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转化:药酶抑制剂、药酶诱导剂;药物的排泄:肾脏排泄,胆汁排泄。3、零级消除动力学的概念、特点。4、表观分布容积概念及意义;负荷量、清除率的含义。三、了解各种给药途径对药物吸收的影响。学时安排:理论课:6 学时。教学内容: 一、基本概念 :离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。二、主要教学内容:1、 药物分子的跨膜转运(1) 药物通过细胞膜的方式滤过;简单扩散:药物转运的基本规律,pKa,离子障;载体转运。(2) 影响药物通过细胞膜的因素2、药物的体内过程(1) 药物的吸收影响吸收的主要因素给药途径 口服:首关消除。 吸入:吸收最快的一种给药途径。 局部用药。 舌下给药:无首关消除。 注射给药。(2) 药物的分布 影响分布的因素: 药物本身的理化性质。药物与血浆蛋白结合。 器官血流量。组织细胞结合。体液的pH及药物解离度。体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障) (3) 药物的生物转化,又称代谢药物代谢作用药物代谢后的转归 药物代谢的主要部位肝 药物代谢步骤:第一步包括氧化、还原、和水解;第二步为结合。药物在体内代谢的酶肝药酶(细胞色素P450单氧化酶系统) 药物代谢酶的诱导与抑制。 酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。酶诱导剂的自身诱导(4) 药物的排泄:肾脏排泄;消化道排泄;其它排泄途径。 3、药物消除动力学(1) 一级动力学消除,又称恒比消除。(2) 零级动力学消除,又称恒量消除。4、体内药物的药量-时间关系(1)一次给药的药-时曲线下面积(2)多次给药的稳态浓度5、 药物代谢动力学重要参数(1) 消除半衰期及其临床意义(2) 清除率(3) 表观分布容积 。(4) 生物利用度及其意义 6、药物剂量的设计和优化 (1)维持量(2)负荷量第三章 药物效应动力学目的要求:一、掌握:1、药物治疗作用和不良反应概念,药物的副反应概念及特性。2、药物剂量与效应关系、量-效关系曲线、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。3、作用于受体的药物分类:亲和力(KD)及内在活性,激动药、拮抗药(竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药)、部分激动药 。二、熟悉:1、药物作用与药理效应的定义,药物治疗效果:对因治疗、对症治疗;药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应概念及特点。2、量-效关系曲线上的几个特定位点:最小有效浓度、阈浓度、半数有效浓度(半数有效量)、半数致死浓度(半数致死剂量)。3、受体的调节:受体脱敏(向下调节)和受体增敏(向上调节)。三、了解受体与药物的相互作用,受体的类型,第二信使的概念、种类和功能,受体的概念和特性、KD 、pD2 、pA2 的概念和意义。学时安排:理论课:5 学时。教学内容: 一、基本概念 :药物作用的双重性(治疗作用和不良反应)、副反应、量效关系、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力(KD)及内在活性、激动药、拮抗药(竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药)、部分激动药 、受体脱敏(向下调节)、受体增敏(向上调节)。二、主要教学内容:1、药物的基本作用(1)药物作用与药理效应 (2)治疗效果治疗作用:对因治疗;对症治疗;补充治疗也称替代疗法。不良反应:副作用;毒性反应:急性毒性、慢性毒性和特殊毒性后遗效应停药反应,又称回跃反应变态反应(过敏反应) 特异质反应。2、药物剂量与效应关系(1)剂量效应关系量效曲线量反应量效曲线几个特定的点:最小有效浓度(阈浓度);最小有效量亦称阈剂量;最大效应(效能);半最大效应浓度;效价强度。 质反应量效曲线几个特定的点:半数有效量;半数有效浓度;半数致死量;治疗指数 ;3、药物与受体(1)受体的概念及特性 (2)受体与药物的相互作用:亲和力(KD)及内在活性4、作用于受体的药物分类(1)激动药:完全激动药 部分激动药 (2)拮抗药竞争性拮抗药 衡量竞争性拮抗药作用强度的指标pA2 (拮抗参数)非竞争性拮抗药5、受体的调节(1) 受体脱敏与受体增敏 (2)受体向下调节和向上调节第四章 传出神经系统药理概论目的要求:一、掌握传出神经递质作用的消失。二、熟悉传出神经系统受体的命名、分型,传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。 三、了解传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放。学时安排:理论课:2 学时教学内容:一、关键词:传出神经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物二、主要教学内容:1、传出神经系统按解剖学分类及按递质分类:胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。2、传出神经系统的递质生物合成、贮存、释放、作用消失:(1)乙酰胆碱:合成:胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成;贮存:囊泡;释放:胞裂外排、量子化释放;作用消失:乙酰胆碱酯酶水解。(2)去甲肾上腺素:合成:起始物酪氨酸,多步骤合成;贮存:囊泡;释放:胞裂外排、量子化释放;作用消失:主要靠神经末梢重摄取。3、传出神经系统的受体命名、分型:(1)乙酰胆碱受体:M受体、N受体。(2)肾上腺素受体:受体、受体。4、传出神经系统的生理功能:与受体的分布及受体激动后的效应有关。5、传出神经系统药物基本作用及其分类:直接作用于受体、影响递质。第五章 胆碱受体激动药目的要求:一、熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用。二、了解胆碱酯类。学时安排:理论课:1 学时教学内容:一、关键词:乙酰胆碱、毛果芸香碱二、主要教学内容:1、乙酰胆碱:(1)药理作用:抑制心血管系统;平滑肌兴奋;腺体分泌增加;瞳孔缩小。2、毛果芸香碱:(1)药理作用:眼:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛;腺体分泌增加。(2)临床应用:青光眼,虹膜炎等。(3)不良反应:过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。第六章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药目的要求: 一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。二、熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。三、了解后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。学时安排:理论课:2 学时教学内容:一、关键词:胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱二、主要教学内容:1、阿托品:(1)药理作用:腺体分泌减少;眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹;舒张平滑肌;兴奋心脏;血管扩张;兴奋中枢。(2)临床应用:各种内脏绞痛;麻醉前给药;虹膜睫状体炎、验光配镜;缓慢型心律失常;抗休克;解救有机磷酸酯类中毒。(3)体内过程特点:(4)不良反应:主要有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红等。2、山莨菪碱:(1)药理作用:与阿托品类似。对血管痉挛的解痉作用选择性较高。(2)临床应用:感染性休克、内脏平滑肌绞痛。(3)不良反应:与阿托品相似。3、东莨菪碱:(1)药理作用:中枢神经系统抑制。外周作用与阿托品相似。(2)临床应用:麻醉前给药、晕动病、帕金森病。(4)不良反应:与阿托品相似。第七章 肾上腺素受体激动药目的要求: 一、掌握:1、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。2、肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。3、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。二、熟悉:1、间羟胺的作用特点及应用。2、多巴胺的作用的特点及应用。三、了解去氧肾上腺素、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。学时安排:理论课:3 学时教学内容:一、基本概念或关键词: 耐受性、快速耐受性、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素二、主要教学内容:1、去甲肾上腺素:(1)药理作用:收缩血管;兴奋心脏,整体情况下心率减慢;血压升高。(2)临床应用:休克、药物中毒性低血压、上消化道出血。(3)不良反应:局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭。(4)禁忌证:高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及无尿等。2、间羟胺:作用较去甲肾上腺素弱而持久;促进囊泡中的去甲肾上腺素释放发挥间接作用。3、肾上腺素:(1)药理作用:兴奋心脏;血管:与激动的受体类型与受体分布有关;血压升高;双相反应;舒张支气管平滑肌;提高机体代谢。(2)临床应用:心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血。(3)不良反应:心悸、烦躁、头痛、血压升高。(4)禁忌证:高血压、脑动脉硬化症、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症。4、多巴胺:(1)药理作用:心血管:与用药浓度有关;肾脏:低浓度舒张肾血管,高浓度收缩肾血管。(2)临床应用:各种休克,尤心收缩力下降尿量减少的休克。(3)不良反应:一般较轻,偶见恶心、呕吐。5.异丙肾上腺素:(1)药理作用:兴奋心脏;舒张血管,血压下降;舒张支气管平滑肌;增加糖原分解,升高血中游离脂肪酸。(2)临床应用:支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。(3)不良反应:常见心悸、头晕等。(4)禁忌证:冠心病、心肌炎、甲亢等。第八章 肾上腺素受体阻断药目的要求: 一、掌握:1、肾上腺素作用的翻转及其临床意义。2、受体阻断药(普萘洛尔)的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。二、熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。三、了解妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及应用。学时安排:理论课:3 学时教学内容:一、基本概念或关键词: 肾上腺素作用的翻转、酚妥拉明、酚苄明、普萘洛尔二、主要教学内容:1、酚妥拉明:(1)药理作用:舒张血管;兴奋心脏;拟胆碱作用、组胺样作用。(2)临床应用:治疗外周血管痉挛性疾病、静脉滴注去甲肾上腺素外漏时、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、急性心梗、心衰。(3)不良反应:低血压、心动过速、胃肠道反应等。2、受体阻断药:(1)药理作用:受体阻断作用;内在拟交感活性;膜稳定作用。(2)临床应用:心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。(3)不良反应:心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。3、普萘洛尔: (1)药理作用: 较强受体阻断作用,没有内在拟交感活性。(2)临床应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。(3)不良反应:心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。第九章 镇静催眠药目的要求:一、 掌握代表药地西泮的药理作用及临床应用。二、 熟悉苯二氮类药物的体内过程、不良反应、特异解毒药。三、 了解苯二氮类药物的作用机制,其他苯二氮类药物和巴比妥类药物。学时安排:理论课:2 学时教学内容:一、关键词: 苯二氮类药物、地西泮二、主要教学内容:1、苯二氮类:(1)药理作用和临床应用:抗焦虑;镇静催眠;抗惊厥、抗癫痫;中枢性肌肉松弛作用。(2)体内过程特点。(3)作用机制:GABA受体苯二氮受体Cl通道大分子复合体,Cl通道开放频率增加。(4)不良反应:治疗量:头昏、嗜睡、乏力。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。 2、巴比妥类(1)药理作用和临床应用:抗焦虑;镇静催眠;抗惊厥、抗癫痫;麻醉。(2)作用机制:延长氯通道开放时间-Cl内流增加超极化。(3)不良反应:眩晕、困倦、精细运动不协调。第十章 镇痛药目的要求:一、 掌握吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应、急性中毒、禁忌症。二、熟悉哌替啶的药理作用、临床应用和主要不良反应特点。三、了解吗啡的来源、体内过程、成瘾的治疗,吗啡类药物的作用机制,其它镇痛药(可待因、喷他佐辛、纳洛酮、纳曲酮、美沙酮和芬太尼)的作用特点和用途。学时安排:理论课:3 学时教学内容:一、基本概念或关键词: 成瘾性、戒断综合征、吗啡、哌替啶二、主要教学内容:1、吗啡:(1)药理作用:中枢作用:镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等;外周作用:平滑肌张力升高、心血管系统、免疫抑制作用。(2)作用机制:阿片样物质与受体结合,抑制腺苷酸环化酶,神经末梢递质释放减少 (如P物质) 阻断神经冲动传递 镇痛等效应。(3)临床应用:镇痛、心源性哮喘、止泻。(4)不良反应:一般不良反应;耐受性及成瘾性;急性中毒。2、哌替啶(1)药理作用:(与吗啡对比)中枢神经系统;平滑肌;心血管系统。(2)临床应用:镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。(3)不良反应:久用可成瘾(与吗啡对比)。、美沙酮和芬太尼。第十一章 解热镇痛抗炎药目的要求: 一、掌握: 1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制及作用。2、阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应。 二、了解对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬的特点。学时安排:理论课:3 学时教学内容:一、基本概念或关键词: 阿司匹林哮喘、水杨酸反应。二、主要教学内容:1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制:抑制了COX活性,抑制体内前列腺素的生物合成。2、解热镇痛抗炎药的共同作用:抗炎作用;镇痛作用;解热作用。3、阿司匹林:(1)药理作用:解热镇痛及抗风湿;影响血栓形成(小剂量时发生)。(2)体内过程:小剂量,代谢按一级动力学进行,1g时,转变为零级动力学进行。 (3)临床应用:用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;对类风湿性关节炎,目前仍是首选药;小剂量防止血栓形成。(4)不良反应:胃肠道反应、水杨酸反应、 过敏反应(阿司匹林哮喘)、凝血障碍、瑞夷(Reye)综合征、肾脏的损害。4、其他解热镇痛抗炎药的作用特点。第十二章 抗高血压药目的要求:一、掌握:1、血管紧张素转化酶抑制药(卡托普利)及血管紧张素受体(AT1)阻断药(沙坦类)的降压作用特点、机制、临床应用及不良反应。2、受体阻断药(普萘洛尔)的降压特点及应用。3、钙拮抗药(硝苯地平、氨氯地平)的降压特点、机制及应用。 二、熟悉:1、利尿降压药的降压特点、应用及不良反应。2、受体阻断药(哌唑嗪)的降压特点、机制及应用。 三、了解:1、高血压的发病原理及高血压病分型。抗高血压药物的分类。2、其他抗高血压药物的降压特点及应用。3、抗高血压药物治疗的新概念学时安排:理论课:5学时。教学内容: 一、基本概念或关键词: 首剂现象、一线抗高血压药物(常用抗高血压药物)。二、主要教学内容: 1、高血压的分类、诊断标准与危害;血压的调节机制与高血压病的发病原理。2、抗高血压药物的分类。3、常用的抗高血压药物。(1)利尿药:利尿药降压特点和机制。噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类,可单独使用或与其他抗高血压药合用。但长期应用不良反应多。(2)钙拮抗药:降压机制;硝苯地平、氨氯地平的降压特点。(3)受体阻断药:普萘洛尔:降压特点及机制;体内过程;临床应用:轻、中度高血压,高血压伴心绞痛、脑血管病变者,高肾素型高血压;不良反应。(4)血管紧张素I 转化酶抑制药:卡托普利:降压特点及机制;临床应用:原发性高血压、肾性高血压,顽固性心衰;不良反应:低血压,咳嗽,高血钾,缺锌,对胎儿发育影响。(5)血管紧张素受体阻断药:氯沙坦:作用特点及机制:临床应用及不良反应。4、其他类降压药(1)中枢性抗高血压药:可乐定降压机制,降压作用特点,临床应用和不良反应。(2)血管平滑肌扩张药:肼屈嗪、硝普钠的降压特点、应用和不良反应。(3)1受体阻断药:哌唑嗪的降压机制、降压作用特点,临床应用和不良反应:主要为首剂现象。(4)、受体阻断药(拉贝洛尔)的降压特点、机制及应用。(5)抗去甲肾上腺素能神经末梢药(利血平)的降压特点、应用。(6)钾通道开放药(吡那地尔)的降压特点及应用。(7)其他扩张血管药(吲哒帕胺、酮色林)的降压特点及应用。5、抗高血压药治疗的新概念。第十三章 治疗充血性心力衰竭的药物目的要求:一、掌握:1、地高辛的药理作用、临床应用、不良反应及中毒救治。2、强心苷类药物正性肌力作用的特点和机制。二、熟悉:1、血管紧张转化酶抑制药的抗CHF作用机制及应用。2、血管紧张素受体拮抗药的抗CHF作用机制及应用。三、了解: 1.慢性心功能不全时心脏的病理生理改变及神经内分泌、信号转导等变化。2.治疗CHF药物的分类。3.利尿药、血管扩张药、受体阻断药、钙拮抗药、非苷类正性肌力药的抗CHF作用机制及应用。 学时安排:理论课:5学时。教学内容: 一、基本概念或关键词: 正性肌力作用、强心苷类药物二、主要教学内容: 1、概述:(1)CHF时心肌的功能和结构变化(2)CHF神经内分泌变化(早期代偿,后期恶化)(3) 受体信号转导变化(4)治疗CHF药物的分类2、强心苷类:地高辛(1)强心苷的化学结构:强心苷= 苷元(甾核、不饱和内酯环)糖(葡萄糖、稀有糖)。(2)药理作用:正性肌力作用特点及其机制,负性频率作用,负性传导作用;治疗量对心电图的影响;对血管和肾的作用;中毒量对神经系统的影响(3)体内过程:不同强心甙吸收、代谢、排泄、半衰期的差别。(4)临床用途:充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。(5)毒性反应及防治:对消化系统、心脏、神经系统的毒性,停药指征,中毒的解救措施。(6)给药方法:传统给药法(全效量与维持量);逐日恒量给药法。3、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体拮抗药(1)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):卡托普利治疗CHF的作用机制及临床应用:为治疗CHF的基础药物,与利尿药、地高辛合用。(2)血管紧张素受体(AT1)拮抗药:氯沙坦抗CHF作用机制;与ACEI类比较。4、利尿药:(1)治疗CHF的作用机制。(2)临床应用:轻度CHF单用噻嗪类;中度CHF袢利尿药或噻嗪类和留钾利尿药合用;重度CHF、慢性CHF的急性发作、急性肺水肿呋塞米。5、受体阻断药(1)受体阻断药治疗CHF的依据、机制、应用。6、其他药物(1)血管扩张药:治疗CHF的作用机制;常用药物及应用:硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪等。(2)钙拮抗药:短效制剂:硝苯地平、地尔硫、维拉帕米致CHF恶化,增加CHF者的病死率,不宜用。长效制剂:氨氯地平大规模研究仍在进行中。其机理可能与抑制心肌肥厚、抗AS、抗TNF-及白介素等作用有关。(3)非强心苷类正性肌力药:磷酸二酯酶抑制药:米力农、维司力农治疗CHF的作用机制及临床应用。第十四章 抗心绞痛药物目的要求:一、掌握:1、抗心绞痛药的分类。2、三类抗心绞痛药物(硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药)共同的抗心绞痛作用机制 二、熟悉:1、硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛作用机制、应用及不良反应。2、硝酸甘油的体内过程特点。3、硝酸甘油与普萘洛尔合用的原理及注意事项。三、了解:1、心绞痛发生的病理生理机制及药物发挥抗心绞痛疗效的作用环节。2、硝酸酯类药物的药理作用及松驰血管平滑肌的作用原理。3、硝酸异山梨醇酯和单硝酸异山梨酯的作用特点及应用。学时安排:理论课:3学时教学内容: 一、基本概念或关键词:硝酸酯类、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。二、主要教学内容: 1、概述:(1)心绞痛的病理生理机制:心肌氧的供需失衡、血小板聚集和血栓形成。(2)影响心肌供氧及耗氧的主要因素:心肌的基本代谢、心室壁肌张力、射血时间、心率、心肌收缩力。(3)心绞痛的分类:稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛、变异型心绞痛。2、抗心绞痛药物的分类:硝酸酯类、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。3、硝酸酯类硝酸甘油(1)抗心绞痛作用及作用机制:使容量血管扩张,降低心脏前负荷,降低心室舒张末期压力及容量;明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管;改善冠脉侧支循环,增加缺血区血流量;增加心内膜下层的血液供应。(2)临床应用: 各种类型心绞痛,急性心肌梗塞,急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者。(3)体内过程。(4)不良反应:血管反应,高铁血红蛋白症,耐受性。4、肾上腺素受体阻断药(1)抗心绞痛作用及作用机制:阻断心脏1受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,减少心肌耗氧;减慢心率,延长舒张期,增加心内膜缺血区供血;促进氧自血红蛋白的解离,增加心肌供氧。(2)临床应用:对伴有心律失常及高血压的稳定型心绞痛尤为适用,而变异型心绞痛不宜应用。常与硝酸酯类联合应用,可互相取长补短。(3)不良反应及应用注意事项。(4)硝酸酯类和肾上腺素受体阻断药联合应用的优、缺点,理论依据和应用注意事项。5、钙拮抗药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫。(1)抗心绞痛作用及作用机制(2)临床应用:变异型心绞痛(首选),稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛。亦适用于心肌缺血伴支气管哮喘、伴外周血管痉挛性疾病者。(3)钙拮抗药与肾上腺素受体阻断药相比的优点,肾上腺素受体阻断药和钙拮抗药联合应用的优点和适应症。第十五章 肾上腺皮质激素药物目的要求:一、掌握:1、糖皮质激素的主要药理作用,临床用途,不良反应及应用注意。2、糖皮质激素的抗炎作用的特点和基本机制; 抗炎作用与抗免疫作用的二重性。二、熟悉1、糖皮质激素的体内过程特点、禁忌症、给药方法。2、糖皮质激素用于严重感染的目的和应用原则。三、了解糖皮质激素的化学结构及分类。学时安排:理论课:4学时。教学内容:一、基本概念或关键词:允许作用、医源性肾上腺皮质功能亢进、医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象二、主要教学内容:药理作用及作用机制:1、对代谢的影响:糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、水和电解质代谢、核酸代谢。2、允许作用。3、抗炎作用:抗炎作用机制:(1)对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响;(2)对细胞因子及粘附分子的影响;(3)对炎细胞凋亡的影响。4、免疫抑制与抗过敏作用5、抗休克作用6、其他作用:退热作用、血液与造血系统、中枢神经系统、骨骼。临床应用:1.严重感染或炎症:严重急性感染、抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症;2.自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应;3.抗休克治疗;4.血液病;5.局部应用;6.替代疗法。不良反应:1.长期大剂量应用引起的不良反应;2.停药反应禁忌症: 曾患或现患严重精神病和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,严重高血压,糖尿病、孕妇,抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等。用法和疗程:大剂量突击疗法、一般剂量长期疗法、小剂量替代疗法、隔日疗法第十六章 抗菌药物概论目的要求:一、掌握化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、抗生素、抗菌后效应、耐药性、二重感染的概念。二、熟悉抑菌药、杀菌药、广谱抗生素、抗菌药物的联合应用问题。三、了解其他概念、抗菌药作用机制、细菌的耐药性。学时安排:理论课:1学时。教学内容:一、基本概念:化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、化疗指数、抗生素、抑菌药、杀菌药、广谱抗生素、抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗菌后效应、耐药性、二重感染二、 主要教学内容:1、抗菌药物与化学治疗(1)化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、抗生素、抑菌药、杀菌药、广谱抗生素(2)抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应。(3)机体、病原体与化疗药物三者之间的相互关系。2、抗菌药作用机制(1)抑制细菌细胞壁的合成(2)影响胞浆膜的通透性(3)影响胞浆内生命物质的合成3、细菌对抗菌药物的耐药性(1)耐药性的概念。(2)细菌对抗菌药物耐药性的产生大致有四种方式。第十七章 内酰胺类抗生素目的要求:一、掌握:1、内酰胺类抗生素的概念和分类。2、抗菌作用机制。3、天然青霉素青霉素G的抗菌谱、临床应用、不良反应及过敏性休克的防治措施。4、各代头孢菌素类药物的药理学特点比较。二、熟悉:1、半合成青霉素类药物的分类及代表药物。2、半合成青霉素类药物的抗菌特点及应用。3、头孢菌素类药物的主要不良反应及临床应用。三、了解:1、细菌的耐药性及机制。2、青霉素G的体内过程、抗菌作用特点。3、内酰胺酶抑制药及其复方制剂的特点。学时安排:理论课:4学时。教学内容:一、基本概念或关键词: 内酰胺类抗生素、赫氏反应。二、主要教学内容:1、抗菌机制、作用类型及耐药性(1)抗菌作用机制。(2)细菌的耐药性及机制。2、青霉素类抗生素(1)天然青霉素青霉素G的体内过程、抗菌谱、临床应用、不良反应及过敏性休克的防治措施。(2)青霉素G的特点。(3)耐酶青霉素类。(4)广谱青霉素类。(5)抗绿脓杆菌广谱青霉素类。3、头孢菌素类抗生素(1)头孢菌素类药物的化学结构及分类。(2)第一、二、三代头孢菌素常用药物的抗菌作用特点;三代头孢菌素特点的比较。(3)头孢菌素类药物的主要不良反应及临床应用。4、其他内酰胺类抗生素。5、内酰胺酶抑制药及其复方制剂。第十八章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素目的要求:一、掌握大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制。二、熟悉:1、红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应。2、林可霉素、克林霉素的体内过程特点及临床应用。三、了解:1、新型大环内酯类抗生素的作用特点。2、林可霉素及克林霉素的抗菌作用。学时安排:理论课:2学时。教学内容:一、基本概念或关键词:大环内酯类抗生素、林可霉素类抗生素二、主要教学内容:1、大环内酯类抗生素(1)大环内酯类抗生素:红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应。(2)大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制。(3)新型大环内酯类抗生素:阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素抗菌作用与应用特点。2、 林可霉素类抗生素:林可霉素及克林霉素的体内过程特点、抗菌作用及临床应用。第十九章 氨基糖苷类抗生素目的要求:一、掌握氨基苷糖类抗生素的共性:抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。二、熟悉链霉素、庆大霉素
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