第三十五章 肾上腺皮质激素类药物

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 （一）单选题 1长期使用糖皮质激素不会引起下列哪种不良反应( ) A、 诱发消化道溃疡 B、 引起高血压 C、 骨质疏松 D、 引起再生障碍性贫血 E、 皮肤变薄 2糖皮质激素抗炎作用的主要机制不包括( ) A、 通过基因效应抑制炎细胞游走 B、抑制炎症因子生成 C、稳定溶酶体膜 D、降低毛细血管通透性 E、促进合成代谢 3糖皮质激素在临床上不可用于( ) A、 器官移植 B、儿童急性淋巴细胞性白血病 C、 自身免疫性疾病 D、结核病晚期 E、 过敏性鼻炎 4糖皮质激素不具有以下哪效应( ) A、 促进糖原异生 B、 可增高血浆胆固醇 C、 长期用药造成骨质脱钙 D、 速蛋白质分解代谢 E、 能够排钠保钾 5严重肝功能不全病人需应用糖皮质激素时，不应选用( ) A、泼尼松 B、氢化可的松 C、 可的松 D、泼尼松龙 E、A 或 C 6经体内转化后才有效的糖皮质激素是( ) A、倍他米松 B、氢化可的松 C、地塞米松 D、泼尼松 E、去炎松 7下列何药可用于治疗糖皮质激素引起的负氮平衡( ) A、 黄体酮 B、苯丙酸诺龙 C、炔雌醇 D、炔诺酮 E、甲状腺素 8治疗剂量时几无保钠排钾作用的糖皮质激素是( ) A、 地塞米松 B、可的松 C、 氢化可的松 D、泼尼松龙 E、泼尼松 9使用糖皮质激素治疗感染中毒性休克时，应采用( ) A、 反复静脉点滴给药 B、一次负荷量肌内注射给药，然后静脉点滴维持给药 C、小剂量快速静脉注射 D、 大剂量肌内注射 E、 大剂量突击静脉给药 10长期应用糖皮质激素可引起( ) A、 低血钾 B、 高血钾 C、 高血磷 D、高血钙 E、钙、磷排泄减： 11糖皮质激素治疗过敏性支气管哮喘的主要机制是( ) A、 兴奋 2受体 B、抑制补体参与免疫反应 C、 使细胞内 cAMP 增强 D、稳定肥大细胞膜，抑制炎症介质释放 E、 直接扩张支气管平滑肌 (二)多选题 1长期服用糖皮质激素容易引起骨质疏松的原因不包括( ) A、垂体前叶生长激素分泌减少 B、促蛋白质分解、抑制其合成 C、 对抗维生素 D，减少钙的吸收 D、增加甲状旁腺激素分泌 E、A 和 D 2下列哪些不属于糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因( ) A、 由于激素抑制炎症反应和免疫反应，降低了机体的防御功能 B、激素能促使多种病原微生物繁殖 C、 病人对激素不敏感，故未反应出相应疗效。 D、应用糖皮质激素时，未用足量、有效的抗菌药物 E、激素用量不足，无法控制症状 3属于肾上腺皮质激素的有( ) A、 醛固酮 B、雄激素 C、 ACTH D、 泼尼松 E、氢化可的松 4甾体类抗炎药物不包括( ) A、 保泰松 B、 氢化可的松 C、 阿司匹林 D、 泼尼松 E、吲哚美辛 5糖皮质激素用于中毒性痢疾的理由是( ) A、 抗休克 B、中和内毒素 C、缓解症状 D、杀灭细菌、消除病因 E、提高机体免疫功能 6糖皮质激素清晨一次给药不能减少避免( ) A、对胃酸、胃蛋白酶分泌的刺激作用 B、诱发感染的机会 C、 类肾上腺皮质功能亢进症 D、反馈性抑制垂体肾上腺皮质功能 E、反跳现象 7常见的皮质激素抑制剂不包括( ) A、 去氧皮质酮 B、美替拉酮 C、 氨鲁米特 D、 米托坦 E、ACTH 8糖皮质激素的主要药理作用包括( ) A、 抑制免疫 B、中和内毒素 C、 抑制各种原因引起的炎症反应 D、 抑制体温调节中枢 E、 中和外毒素 9天然肾上腺皮质激素不包括( ) A、 氢化可的松 B、皮质酮 C、 醛固酮 D、泼尼松 K、地塞米松 10糖皮质激素对血液成分的影响不正确的描述是( ) A、 减少血液淋巴细胞数 B、减少血小板数 C、减少血液红细胞数 D、减少血液中性白细胞数 E、抑制红细胞在骨髓中生长 11下列哪些疾患不可用糖皮质激素治疗( ) A、 病毒性感染 B、严重哮喘伴有高血压 C、 癫痫患儿因苯巴比妥引起的过敏反应 D、 心力衰竭 E、急性淋巴细胞性白血病 (三)填空题 1糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是、。 2抑制器官急性排斥危象时，可采用氢化可的松疗法，其疗程不超过 天。 3糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于、和。 4超生理剂量的糖皮质激素除了影响物质代谢外、等药理作用。 5糖皮质激素常用于严重的细菌感染的主要原因是它具有、和 作用，但必须与足量、有效的合用。 6糖皮质激素主要由肾上腺带分泌。 7糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是、。 8氢化可的松进入血液后，主要与相结合。 9抗炎作用最强的糖皮质激素是。 (四)名词解释 1反跳现象(Rebound phenomenon) 2 允许作用(permissive action) 3医源性肾上腺皮质功能不全(iatrogenic adrenal cortical insufficiency) 4医源性肾上腺皮质功能亢进(iatrogenic hyperadrenocorticism) (五)简答题 1简述糖皮质激素抗炎作用的基本机制。 2简述糖皮质激素主要药理作用有哪些? 3简述糖皮质激素的禁忌证。 4简述糖皮质激素的主要不良反应。 (六)论述题 糖皮质激素对严重急性感染性疾病有何治疗价值?并说明其作用机制。同时应注意什么问题? 答案 (一)单选题 1、D 2、E 3、D 4、E 5、E 6、D 7、B 8、A 9、E 10、A 11、D (二)多选题 1AD 2.BCE 3.ABDE 4.ACE 5.ABC 6.ABCE 7.AE 8.ABC 9. ABC 10.BCDE 11.ABCD (三)填空题 1.抗毒 抗休克 缓解毒血症状 2.大剂量冲击 3-5 3.抑制肉芽组织生长 可防止粘连疤痕形成 减轻后遗症 4.抗休克 抗炎 抗毒作用 5.抗休克、抗炎、抗毒、抗生素 6.束状带 7.抑制炎症反应和免疫反应 降低了机体的防御功能 8.皮质激素结合蛋白 9.倍他米松 (四)名词解释 1.反跳现象 长期用药因减量太快或突然停药所致原病复发或加重现象。 2.允许作用 糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可对其他激素发挥作用创造有 利条件，称为允许作用。 3医源性肾上腺皮质功能不全 长期应用 GCs 尤其是连日给药的病人，减量过快或突然 停药，特别是当遇到感染、创伤、手术等严重应激情况时，可引起肾上腺皮质功能不全或危 象，表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等，需及时抢救。这是由于长期大剂量使用 GCs，反馈性抑制垂体肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致。 4医源性肾上腺皮质功能亢进症 又称类肾上腺皮质功能亢进综合征，这是长期应用超 生理剂量的糖皮质激素引起脂质代谢和水盐代谢紊乱的结果。表现为满月脸、水牛背、皮肤 变薄、多毛、浮肿、低血钾、高血压、糖尿病等，停药后症状可自行消失。 (五)简答题 1糖皮质激素作为一种脂溶性分子，易于通过细胞膜进入细胞，与胞浆内的糖皮质激素 受体(GR)结合。GR 存在 GR 和 GR 两种亚型，GR 活化后产生经典的激素效应，而 GR 不 具备与激素结合的能力。未活化的 GRa 在胞浆内与热休克蛋白 90(heat shock protein 90，HSP90)等结合成一种大的复合体，防止 GR 对 DNA 产生作用。这种复合体与糖皮质激素 结合后，构型发生变化，HSP90 等成分与 GR 分离，随之 GC-GR 复合体易位进入细胞核，在 细胞核内与特异性 DNA 位点即靶基因的启动子(promoter)序列的糖皮质激素反应元件 (Slucocorticoid response element,GRE)或负性糖皮质激素反应元件(negative glucocorticoid response element，nGRE)相结合，影响基因转录，相应地引起转录增加或 减少，改变介质相关蛋白的水平，进而对炎症细胞和分子产生 影响而发挥抗炎作用。 (1)对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响 诱生炎症抑制蛋白脂皮素 1 的生成，继之抑制 磷脂酶 A2,影响花生四烯酸代谢的连锁反应，使炎症介质 PGE2、PGI2， 和白三烯类(LTA4，LTB4，LTC4和 LTD4)等减少；抑制诱生型 NO 合酶和环氧化酶 2(COX-2) 等的表达，从而阻断相关介质的产生。 (2)对细胞因子及粘附分子的影响 糖皮质激素不仅能抑制多种炎性细胞因子如 TNF，IL-1、IL-2、IL-6、IL-8 等的产生，且可在转录水平上直接抑制粘附分子如 E-选择 素及 ICAM-1(intercellular adhesion moleculel)的表达；此外，还影响细胞因子及粘附分 子生物效应的发挥。 (3)对炎细胞凋亡的影响 糖皮质激素诱导的细胞凋亡是 GR 依赖性的。首先是由 GR 介导 基因转录变化，继之综合凋亡和生存因素的影响，最终激活 caspase 和特异性核酸内切酶而 导致细胞凋亡。此外，近年认识到，快速效应是糖皮质激素发挥作用的另一重要机制。 2抗炎作用：具有强大的抗炎作用，能抑制各种原因引起的炎症反应；抗休克作用： 常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗；免疫抑制与抗过敏作用：能干扰淋巴组织在 抗原作用下的分裂和增殖，阻断致敏 T 淋巴细胞所诱发的单核细胞和巨噬细胞的募集从而抑 制皮肤迟发性过敏反应。并能减少过敏介质的产生，因而减轻过敏性症状；尚具有退热、 提高中枢的兴奋性、使血液中性白细胞数增多以及淋巴细胞减少等其他作用。 3严重的精神病(过去或现在)和癫痼，新近胃肠吻合术，活动性消化性溃疡病，骨折， 创伤修复期，肾上腺皮质功能亢进症，角膜溃疡，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不 能控制的感染如麻疹、水痘、霉菌感染等。 4(1)长期大剂量应用引起的不良反应包括：医源性肾上腺皮质功能亢进，这是过量 GCs 物质代谢和水盐代谢紊乱的结果。其他：如诱发或加重感染、诱发或加剧胃、十二指肠 溃疡、引起高血压和动脉粥样硬化以及骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等；(2)停药反应， 包括：医源性肾上腺皮质功能不全，多为长期大量用药、减量过快或突然停药所致；反 跳现象，其发生原因可能是病人对激素产生了依赖性或病情尚未完全控制，突然停药或减量 过快而致原病复发或恶化。 (六)论述题 糖皮质激素主要用于中毒型感染或同时伴有休克的严重急性感染者，其治疗价值在于迅 速减轻症状，防止脑、心等重要器官的严重损害，争取时间以待抗菌药物控制感染。其作用 主要机制是：消除对机体特别有害的过度炎症反应；中和内毒素；抗休克；缓解症 状，以提高机体的抗应激能力。但因糖皮质激素有免疫抑制作用，宜在有效、足量抗菌药物 治疗感染的前提下，用其作辅助治疗。又因为目前尚五十分有效的抗病毒药物，病毒性感染 一般不用 GCs。 第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 试题 (一)单选题 1甲状腺激素中活性最强的是( ) A、T3 B、T4 C、T3 D、TRH E、TSH 2甲状腺素的特点表述正确的是( ) A、口服生物利用度较 T3高 B、 作用快而强，维持时间短 C、 作用慢而弱，维持时间长 D、 生物活性较 T3高 E、 血浆蛋白结合率较 T3低 3粘液性水肿昏迷者应( ) A、 立即口服甲状腺激素 B、 立即注射大量 T3 C、 先给糖皮质激素，再用甲状腺激素 D、 丙硫氧嘧啶 E、丙硫氧嘧啶+大剂量碘剂 4甲状腺激素的表述错误的是( ) A、 维持正常生长发育 B、 促进代谢和产热 C、与血浆蛋白结合率达到 99以上 D、 可用于单纯性甲状腺肿的治疗 E、降低对儿茶酚胺的敏感性 5不属于抗甲状腺药的是( ) A、 甲状腺素 B、甲巯咪唑 C、 普萘洛尔 C、 放射性碘 E、卢戈液 6甲巯咪唑治疗甲亢的主要机制是( ) A、 抑制甲状腺激素的释放 B、 抑制甲状腺过氧化物酶 C、 抑制外周组织的 T4 转化为 T3 D、 直接控制高代谢症状 E、 抑制免疫球蛋白的生成 7有关硫脲类药表述错误的是( ) A、 大剂量时抑制甲状腺过氧化物酶从而抑制甲状腺激素合成 B、甲亢一般症状改善需 2-3 周，基础代谢率恢复需 1-2 月 C、 不易通过胎盘 D、易进人乳汁，哺乳妇女禁用 E、抑制免疫球蛋白的生成，使血液循环中 TSI 下降 8甲硫氧嘧啶最常见的不良反应是( ) A、过敏性反应 B、 消化道反应 C、 粒细胞缺乏症 D、甲减 E、黄疸性肝炎 9硫脲类药最严重的不良反应是( ) A、 甲状腺功能减退 B、 药疹 C、粒细胞缺乏症 D、甲状腺肿 E、 消化道反应 10妊娠伴有严重甲亢的首选药是( ) A、 甲状腺素 B、小剂量碘剂 C、 卡比马唑 D、丙硫氧嘧啶 E、 放射性碘 11只抑制甲状腺激素合成的药物有( ) A、 T3 B、131I C、丙硫氧嘧啶 D、甲巯咪唑 E、 复方碘溶液 12甲状腺手术前服用硫脲类后，需加用( ) A、 甲状腺素 B、小剂量碘剂 C、 大剂量碘剂 D、糖皮质激素 E、卡比马唑 13丙硫氧嘧啶与卡比马唑作用机制的不同点是( ) A、 抑制甲状腺激素的合成 B、抑制外周组织的 T4转化为 T3 C、 免疫抑制作用 D、 不抑制甲状腺激素的释放 E、抑制甲状腺过氧化物酶 14大剂量碘发挥抗甲状腺作用的主要环节是( ) A、 抑制碘的摄取 B、抑制碘的活化 C、抑制耦联 D、抑制释放 E、阻断生物效应 15甲亢术前给予复方碘溶液，有利于手术的机制是( ) A、 抑制谷胱甘肽还原酶 B、抑制 TSH 使腺体增生的作用 C、 抑制过氧化物酶，减少激素合成 D、抑制腺泡细胞摄碘 E、抑制 CRH 的释放 16碘制剂禁用于( ) A、 粒细胞缺乏症 B、单纯性甲状腺肿 C、 甲亢术前准备 D、甲状腺危象 E、肺结核活动期 17抗甲状腺药中能诱发甲亢的是( ) A、 甲硫氧嘧啶 B、甲巯咪唑 C、 卡比马唑 D、 大剂量碘化物 E、普萘洛尔 18放射性碘治疗适用于( ) A、 单纯甲状腺肿 B、甲状腺危象抢救 C、 甲亢术前 D、粘液性水肿昏迷 E、甲亢术后复发及硫脲类敏感者 19普萘洛尔用于甲亢治疗表述错误的是( ) A、 可阻断 受体，改善甲亢症状 B、可抑制 5-脱碘酶，减少 T3生成 C、用于甲亢的术前准备，但使腺体增大变脆 D、无内在拟交感活性，有利于防止对心血管系统可能引起的不良反应 E、可用于甲状腺激素过量时引起的甲亢 20常用于鉴别甲减患者的病变部位的是( ) A、T3 抑制试验 B、131I C、TSH 试验 D、TRH 兴奋试验 E、以上都不是 (二)多选题 1甲状腺激素作用机制表述正确的是( A、 主要通过核受体介导，产生生理效应 B、受体分布于细胞膜、线粒体及核内 C、T3、T4均可与膜上受体结合 D、T3、T4均可与胞浆结合蛋白结合 E、核受体对 T4的亲和力比 T3大 10 倍 2甲状腺激素的临床应用正确的是( ) A、主要用于甲状腺功能低下的替代疗法 B、一般服用甲状腺片宜从小剂量开始 C、 呆小病患者应终身服用 D、粘液性水肿伴垂体功能低下者宜先用糖皮质激素，再用甲状腺激素 E、结节性甲状腺肿也可给予适量甲状腺激素治疗 3硫氧嘧啶类的体内过程与咪唑类的不同点( ) A、口服吸收快，生物利用度高 B、半衰期短 C、分布广，在肝脏内代谢 D、 作用强 E、能通过胎盘和进入乳汁 4咪唑类抗甲状腺药禁用于( ) A、哺乳妇女 B、重症浸润性突眼症 C、结节性甲状腺肿合并甲亢者 D、甲状腺危象 E、甲状腺癌 5有关碘剂表述正确的是( ) A、 小剂量碘是合成甲状腺激素的原料 B、 大剂量碘抑制谷胱甘肽还原酶 C、 大剂量碘兴奋 TSH D、 大剂量碘还能抑制过氧化物酶 E、大剂量碘作用起效类似于硫脲类 6碘化物治疗甲亢的不良反应有( ) A、 甲状腺肿 B、 甲状腺功能减退 C、 血管神经性水肿 D、 粒细胞缺乏症 E、喉头水肿 7关于放射性碘表述正确的是( ) A、 产生的 射线损伤甲状腺内增生细胞 B、 广泛应用于甲状腺摄碘功能检盘 C、用于单纯性甲状腺肿治疗 D、作用起效缓慢 E、易致甲状腺功能低下 8放射性碘治疗不宜用于( ) A、 甲状腺不能摄碘患者 B、青少年 C、 重症浸润性突眼症 D、甲状腺危象 E、不宜手术甲亢患者 9普萘洛尔治疗甲亢的药理学基础( ) A、 阻断 受体，改善甲亢所致的交感神经活性增强的症状 B、抑制甲状腺激素的释放 C、 抑制 T4转化为 T3 D、 不干扰硫脲类对甲状腺的作用 E、 抑制甲状腺过氧化物酶活性 10下列抗甲状腺药表述正确的是( ) A、 放射性碘常用于甲状腺摄碘功能检查 B、小剂量碘可防治单纯性甲状腺肿 C、 甲状腺术前准备：先服用 PTU，但须在术前 2 周加服复方碘剂 D、甲状腺术前准备可应用大剂量 受体阻断剂 E、碘化物加到 10葡萄糖溶液中静滴，用于甲状腺危象的抢救 (三)填空题 1甲状腺激素包括和。 2甲状腺激素水平低下，在幼儿可导致,在成人可引起。 3目前常用的抗甲状腺药有、和等四类。 4 硫脲类可分为二类：和，前者包括和，后者包括和。 5 用于鉴别甲减患者的病变部位,若注射后甲状腺摄碘率增高， 说明病变部位在；若不增高则在。 6单纯性甲状腺肿，由于缺碘所致者可给予，原因不明者可给予。 (四)名词解释 1甲状腺功能亢进(hyperthyroidism) 2甲状腺危象(thyroid crisis) (五)简答题 1简述甲状腺激素的药理作用及临床应用。 2简述甲状腺激素的合成、分泌与调节。 3简述硫脲类治疗甲亢的特点及原因。 4简述如何进行甲亢术前准备，并说明两药对甲状腺组织的影响。 5简述碘化物不能单独用于甲亢内科治疗的原因。 6简述普萘洛尔与丙硫氧嘧啶是否合理，并说明理由。 7简述硫脲类及碘剂的不良反应及防治。 (六)论述题试 比较丙硫氧嘧啶和大剂量碘剂的临床应用及其理由 答案 (一)单选题 1A 2.C 3.B 4.E 5.A 6.B 7.C 8.A 9.C 10.D 11.D 12.C 13.B 14.D 15.B 16.E 17.D 18.E 19.C 20.C (二)多选题 1.ABCD 2.ABCD 3.ABD 4.ACE 5.ABD 6.ABCE 7.ABDE 8.ABCD 9.ACD 10.ABCDE (三)填空题 1T3 T4 2呆小病 粘液性水肿 3硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 受体阻断药 4硫脲嘧啶类 咪唑类 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑 卡比马唑 5TSH 试验 TSH 腺垂体 甲状腺 6小剂量碘剂 甲状腺激素 (四)名词解释 1甲状腺功能亢进 简称甲亢，是多种原因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢 紊乱综合征。 2甲状腺危象 感染、外伤、手术、情绪激动等诱因，可致大量甲状腺激素突然释放人 血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡，称为甲 状腺危象。 (五)简答题 1甲状腺激素的药理作用 维持正常生长发育；促进代谢和产热；提高机体交感 -肾上腺系统的感受性。 临床应用：呆小病；粘液性水肿；单纯性甲状腺肿；T3抑制试验。 2甲状腺激素的合成、分泌与调节 合成：包括碘的摄取、活化及耦联，甲状腺腺泡 细胞靠碘泵主动摄取血中的碘，后者在过氧化物酶作用下被氧化成活性碘，其与甲状腺球蛋 白中的酪氨酸残基结合，生成 MIT 和 DIT，再在过氧化物酶作用下，耦联生成 T3和 T4，贮存 在腺泡腔内胶质中；分泌：在蛋白水解酶作用下，TG 分解并释放 T3和 T4人血；调节： TRH 调节 TSH 的分泌，TSH 促进甲状腺激素合成和分泌，而血中的 T3和 T4对 TRH 和 TSH 的释 放都有负反馈调节作用。 3硫脲类治疗甲亢的特点 生效缓慢，一般症状改善常需 2-3 周，基础代谢率恢复正常 须 1-2 月。原因：其基本作用机制是通过抑制过氧化物酶从而抑制甲状腺激素的合成，而对 已合成的甲状腺激素无效，须待体内已合成的激素消耗后才能生效。 4甲亢术前准备 先服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常；而后在术前两周 左右加服大量碘剂，利于手术进行及减少出血。前者使甲状腺腺体增生，组织脆而充血，不 利于手术进行；后者使使腺体缩小变韧，血管减少，利于手术进行。 5大剂量碘抗甲状腺作用，主要通过抑制蛋白水解酶而抑制甲状腺激素的释放；还可抑 制过氧化物酶，而减少甲状腺激素的合成。所以大剂量碘作用快而强，1015 天达到最大效 应。若继续用药，反使摄碘受抑制，细胞内碘离子浓度下降，从而失去抑制激素合成的效应， 可使甲亢症状又复发。故不能单用大剂量碘治疗甲亢。 6两药可合用。原因：普萘洛尔通过阻断 9 受体而改善甲亢症状，此外还抑制外周组织 的 T4转化为 T3，其作用迅速，明显改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性 增强的症状；而且它不干扰硫脲类药对甲状腺的作用。所以单用时其控制症状作用有限，若 与硫脲类药合用疗效快而显著。 7硫脲类 过敏反应：不需停药可消失；消化道反应；粒细胞缺乏症：定期检查 血象；甲状腺肿及甲状腺功能减退：立即停药。 碘剂：一般反应：咽喉不适、唾液分泌增多，停药可消退；过敏反应：血管神经性 水肿、严重者喉头水肿，停药可消退、加服食盐和增加饮水量可促进碘排泄；诱发甲状腺 功能紊乱：可诱发甲亢，不能单用此药作为甲亢的内科治疗；碘能进入乳汁、通过胎盘， 孕妇和哺乳妇女应慎用。 第三十七章 胰岛素及口服降糖药 （一）单选题 1胰岛素可用于治疗( ) A、胰岛素依赖型(1 型)糖尿病 B、酮症酸中毒 C、身体肥胖 D、反应性高血糖 E、血管神经性水肿 2胰岛素缺乏可以引起( ) A、 机体不能正常发育 B、血糖降低 C、 蛋白质合成增加 D、蛋白质分解降低 E、血糖利用增加 3下列哪一降血糖药可用于治疗尿崩症( ) A、格列吡嗪 B、格列齐特 C、格列本脲 D、吸人型胰岛素 E、氯磺丙脲 4格列本脲降血糖的主要作用机制是( A、 增强肌肉组织糖的无氧酵解 B、 促进葡萄糖降解 C、 拮抗胰高血糖素的作用 D、 妨碍葡萄糖的肠道吸收 E、刺激胰岛 细胞释放胰岛素 5下列哪种降血糖药较易造成乳酸血症( ) A、 格列本脲 B、甲苯磺丁脲 C、 胰岛素 D、氯磺丙脲 E、二甲双胍 6下列哪种降血糖药禁用于有严重肝病的糖尿病病人( ) A、 结晶锌胰岛素 B、正规胰岛素 C、阿卡波糖 D、甲苯磺丁脲 E、氯磺丙脲 (二)多选题 1胰岛素下列制剂的作用持续时间正确的是( ) A、 低精蛋白胰岛素是中效的 B、珠蛋白胰岛素是短效的 C、 精蛋白锌胰岛素是长效的 D、正规胰岛素是短效的 E、 低精蛋白胰岛素是长效的 2胰岛素可用于下列哪些病症( ) A、作为能量合剂用于心衰的辅助治疗 B、 胰岛功能基本丧失的糖尿病 C、 用于少数精神分裂症 D、 胰岛素依赖性糖尿病 E、胰岛素功能尚可的糖尿病 3胰岛素对蛋白质代谢的影响不包括( ) A、 刺激胰岛分泌 B、 促进氨基酸摄取 C、阻止蛋白质降解 D、 抑制蛋白质合成 E、 促进氨基酸转化成葡萄糖 4胰岛素对脂肪代谢的作用是( ) A、 酮体生成减小 B、 加速脂肪氧化 C、 减小脂肪的贮存 D、 减小脂肪的合成 E、增加脂肪的贮存 5胰岛素不具有下述哪些作用( ) A、 促进糖酵解与氧化 B、 葡萄糖转变成 6-磷酸葡萄糖 C、 加速组织对葡萄糖的利用 D、 抑制糖原分解和异生 E、 升高血糖 6氯磺丙脲的作用特点不包括( ) A、 半衰期为 12h B、 口服，以代谢物经肾排出，长效 C、 口服，体内过程与胰岛素相似 D、 口服，原形迅速经肾排泄，短效 E、口服，长效 7胰岛中的 细胞不具有哪些作用( ) A、 分泌可的松 B、 合成、释放胰岛素 C、 产生肾上腺素 D、 分泌糖原 E、合成甘油三酯 8胰岛素不具有下列哪些作用( ) A、 促进糖原异生 B、促进糖原的合成和贮存 B、抑制糖原分解 D、促进脂肪合成 E、抑制蛋白质的分解 9非胰岛素类降糖药包括( ) A、 餐时血糖调节剂 B、 胰岛素增敏剂 C、 -葡萄糖苷酶抑制剂 D、磺酰脲类 E、双胍类 10下述需首选胰岛素治疗的糖尿病是( ) A、 合并高热的各型糖尿病 B、 轻或中度糖尿病 C、 合并消耗性疾病的各型糖尿病 D、 合并妊娠的糖尿病 E、 合并重度感染的糖尿病 11关于胰岛素制剂常见的不良反应是( ) A、肝脏损害 B、低血糖 C、少尿 D、过敏反应 E、注射局部脂肪萎缩 (三)填空题 1-葡萄糖苷酶的降糖机制是。 2胰岛素对糖代谢的主要作用有、等。 3胰岛素抵抗分为、两种类型 4口服降糖药主要包括、及等。 5胰岛素增敏剂主要用于治疗和。 6双胍类口服降糖药因具有、等严重不良反应，宜严格控制其应用。 (四)名词解释 1胰岛素抵抗(insulinresistance，INR) 21 型糖尿病(insulin-dependent diabetes mellitus ，IDDM) (五)简答题 1简述磺酰脲类口服降血糖药的药理作用及作用机制。 2简述胰岛素增敏剂的药理作用和用途。 (六)论述题 试述胰岛素的不良反应与注意事项。 答案 (一)单选题 1A 2.E 3.E 4.E 5.E 6.E (二)多选题 1.ACD 2.ABCD 3.ADE 4.AE 5.BCE 6.ABCD 7.ACDE 8.BCDE 9.ACDE 10.ACDE 11.BDE (三)填空题 1与碳水化合物竞争水解碳水化合物的酶从而减慢产生葡萄糖，并延缓葡萄糖的吸收 2加速糖的氧化和酵解 增加葡萄糖的转运 促进糖原的合成 抑制糖原 的分解和异生 3急性型 慢性型 4磺酰脲类 双胍类 -葡萄糖苷酶抑制剂 餐时血糖调节剂 5胰岛素抵抗 2 型糖尿病 6乳酸性酸血症 酮血症 (四)名词解释 1胰岛素抵抗 可分为急性型和慢性型两种，前者指由于并发感染、手术、创伤、情绪 激动等所致胰岛素的作用锐减，需短时间内增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位；可能与应 激状态时血中拮抗胰岛素作用的物质增多等有关。慢性型指临床每日需用胰岛素 2001U 以上， 且无并发症的糖尿病。 21 型糖尿病(insulin-dependent diabete smellitus，IDDM) 即胰岛素依赖性糖尿病， 是由于自身免疫机制引起的胰岛 细胞破坏、胰岛素分泌缺乏造成的糖尿病。 (五)简答题 1(1)降血糖作用：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，而对 l 型或 严重暗尿病病人及切除胰腺之动物则无作用。其机制为：刺激胰岛 细胞释放胰岛素； 降低血清糖原水平；增加胰岛素与靶组织及受体的结合能力等。(2)对水排泄的影响：格列 本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，这是促进 ADH 分泌和增强其作用的 结果，可用于尿崩症。(3)对凝血功能的影响：能使血小板粘附力减弱，代谢旺盛的血小板数 减少，刺激纤溶酶原的合成。此为第三代磺酰脲类的特点。 2胰岛素增敏剂的主要药理作用有 改善胰岛素抵抗、降低高血糖；改善脂代谢紊 乱；防治 2 型糖尿病血管并发症；改善胰岛 细胞功能。主要用于治疗胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。 (六)论述题 (1)过敏反应：因胰岛素制剂的抗原性而产生相应抗体所致。可用其他种属动物的胰岛素 代替，商纯度制剂或人胰岛素更好。一般反应轻微而短暂，偶可引起过敏休克。可用组胺 Hl 受体阻断药处理。重症时可用糖皮质激素。(2)低血糖症：为胰岛素过量所致，正规胰岛素能 迅速降低血糖，出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状。严重者引起昏迷、惊厥 及休克，甚至脑损伤及死亡。长效胰岛素降血糖作用较慢，不出现上述症状，而以头痛和精 神情绪、运动障碍为主要表现。为防止低血糖症的严重后果，应教会病人熟知反应，以便及 早发现和摄食，或饮用糖水等。严重者应立即静脉注射 50葡萄糖。必须在糖尿病患者中鉴 别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。(3)胰岛素抵抗：可分两型：急 性型：并发感染、创伤、手术、情绪激动等所致应激状态时血中拮抗胰岛素作用的物质增多； 酮症酸中毒时血中大量游离脂肪酸和酮体妨碍葡萄糖的摄取、利用；pH 降低能减少胰岛素与 受体结合；这些因素使胰岛素的作用大减，需短时 间内增加胰岛素剂量达数百乃至数干单位。认识此种急性抵抗性对临床处理很重要。只要正 确处理诱因，调整酸碱水电平衡，大胆加大胰岛素剂量，常可取得良好疗效。诱因消除后抵 抗性可自行消失，即可恢复平时治疗。慢性型：临床指每日需用胰岛素 200IU 以上，且无 并发症的糖尿病人。慢性抵抗的原因复杂，至少有三：a 、受体前异常：主要因胰岛素抗体 与胰岛素结合后妨碍胰岛素向靶部位转运所致。换用其他种属动物的胰岛素制剂，并适当调 整剂量，常可有效。b、受体水平变化：高胰岛素血症时靶细胞上的胰岛素受体数目减少；老 年、肥胖、肢端肥大症及尿毒症时胰岛素受体数目也减少；酸中毒时受体与胰岛素的亲和力 减低。因此，要注意减肥，防治有关疾病；尤应指出，医生要准确掌握胰岛素用量，避免人 为地造成高胰岛素血症。c、受体后失常：靶细胞膜上葡萄糖转运系统 及某些酶系统失常及某些微量元素含量异常都可能妨碍胰岛素的正常作用而表现为胰岛素抵 抗性。微量元素在糖尿病治疗中的辅助作用正在受到重视。(4)脂肪萎缩：见于注射部位，女 性多于男性。应用较纯胰岛素制剂后已较少见。 第三十八章 抗菌药物概论 试题 (一)单选题 1抗菌药物是( ) A、 对病原菌有杀灭作用的药物 B、 对病原菌有抑制作用的药物 C、 对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 D、 能用于预防细菌性感染的药物 E、能治疗细菌性感染的药物 2抗菌谱是( ) A、 药物的治疗指数 B、药物的抗菌范围 C、 药物的抗菌能力 D、抗菌药的治疗效果 E、抗菌药的适应证 3下列药物哪种是静止期杀菌药( ) A、 氯霉素 B、青霉素 C、 头孢唑林 D、 万古霉素 E、庆大霉素 4下列药物哪种是繁殖期杀菌药( ) A、青霉素 B、庆大霉素 C、多粘菌素 D、四环素 E、阿米卡星 5化疗指数是指( ) A、ED95LD5 B、LD95ED5 C、LD50ED50 D、LD50ED50 E、ED5LD95 6有关化疗指数(CI)的描述中错误的是( ) A、CI 反映药物的安全性 B、LD50ED50反映 CI C、CI 大说明药物临床应用更安全 D、CI 是衡量药物安全性的有效指标 E、CI 也可用 LD5ED95表示 (二)多选题 1抗菌药物的作用机制包括( ) A、 抑制细菌细胞壁的合成 B、 产生灭活酶 C、 改变细菌体内靶位结构 D、 抑制菌体蛋白质合成 E、 改变细菌代谢途径 2广谱抗菌药的抗菌范围是( ) A、 革兰阳性菌 B、 革兰阴性菌 C、 衣原体 D、 真菌 E、 立克次体 3化学治疗( ) A、 能治疗寄生虫引起的疾病 B、 能治疗癌细胞引起的疾病 C、 能治疗病毒引起的疾病 D、 能治疗细菌引起的疾病 E、能治疗真菌引起的疾病 4化学治疗药物( ) A、 对病原体有较高选择作用 B、 对病原体抑制作用较弱 C、 对病原体杀灭作用较强 D、 对机体毒副作用小 E、 易引起过敏反应 5耐药性亦称抗药性，包括( ) A、 固有耐药性 B、原有耐药性 C、 获得耐药性 D、 固有耐受性 E、获得耐受性 6联合用药指征为( ) A、 未明病原菌的感染 B、 单药不能控制的混合感染 C、延缓耐药性产生 D、 扩大抗菌谱 E、减少毒副反应 (三)填空题 1抗菌活性一般采用和方法测定 2化学治疗是对、及所致疾病的药物治疗。 3 细菌耐药基因的转移方式有、和。 4 选择抗菌药须考虑、和三方面因素。 （四）名词解释 1化疗药物(chemotherapeutic erugs) 2广谱抗菌药(broad-spectrum antibacterialdrugs) 3抗菌活性(antibacterial activity)： 4MIC(minimum inhibitory-concentration)： 5MBC(minimum bactericidal concentration)： (五)简答题 1抗菌药分哪几类?每类各举出一种代表药。 2何为抗菌后效应? 3简述细菌耐药性的几种表现。 4在确定最佳用药方案时，应考虑患者因素中哪些方面的资料? (六)论述题 联合用药适用于哪些情况? 答案 (一)单选题 1C 2.B 3.E 4.A 5.C 6.C (二)多选题 1.AD 2.ABCE 3.ABCDE 4.ACD 5.AC 6.ABCDE (三)填空题 1体内 体外 2病原微生物 寄生虫 恶性肿瘤细胞 3接合 转导 转化 4病原菌 药物 患者 (四)名词解释 1化疗药物 化疗过程中所用药物称化疗药物，包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤 药。 2广谱抗菌药 对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌 药。 3抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。 4MIC 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 5MBC 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 (五)简答题 1抗菌药包括人工合成抗菌药(环丙沙星)和抗生素。抗生素包括天然抗生素(青霉素 G) 和人工半合成抗生素(头孢氨苄)两类。 2将细菌暴露于浓度高于 MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药 后的一定时间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生 素后效应。 3降低外膜的通透性；产生灭活酶；改变靶位的结构；药物主动外排系统活性 增强；改变代谢途径。 4感染部位、年龄、性别、变态反应、肝肾功能、其他疾病、合用的药物和妊娠及哺乳 状况。 (六)论述题 对于病因未明的严重感染，应根据临床经验推测致病菌，联合用药以扩大抗菌范围。 待细菌学诊断明确后再调整用药方案；对于单一杭菌药不能有效控制的严重感染或混合感 染，如胸腹部严重创伤后并发的感染、胃肠穿孔所致的腹膜炎、肠球菌或链球菌引起的心内 膜炎和败血症等，联合用药可明显提高治愈率，缩短疗程；长期用药易产生耐药的细菌感 染如结核病；降低药物毒性，如两性霉素 B 与氟胞嘧啶合用治疗深部真菌感染时，可减少 前者的剂量，从而减轻毒性反应；细菌感染所致的脑膜炎和骨髓炎。 第三十九章 -内酰胺类抗生素 试题 (一)单选题 1青霉素的抗菌作用机制是( ) A、 与细菌胞浆膜结合，破坏胞浆膜结构 B、 破坏细胞壁使水分内渗 C、 抑制 DNA 多聚酶，影响 DNA 的合成 D、 与转肽酶结合，阻止细胞壁粘肽合成 E、 抑制菌体蛋白的合成 2与丙磺舒竞争自肾小管分泌的抗生素是( ) A、 链霉素 B、青霉素 C、多粘菌素 D、 异烟肼 E、 氯霉素 3关于青霉素类的描述哪项是正确的( ) A、 青霉素类的抗菌谱相同 B、 各种青霉素均可口服 C、 广谱青霉素完全可以取代青霉素 G D、 青霉素只对繁殖期细菌有杀灭作用 E、青霉素对繁殖期和静止期均有杀菌作用 4青霉素吸收后其体内分布情况是( ) A、 血液中 B、 细胞外液 C、 泌尿生殖系统 D、 除脑脊液外的所有体液中 E、 如果脑膜有炎症或给予大剂量时, 可以分布到包括脑脊液在内的所有细胞外液中 5关于青霉素结合蛋白(PBPs)下列描述哪项是错误的( ) A、 某些细菌胞浆膜具有 PBPs B、 当 PBPs 谱型发生改变则对 -内酰胺类抗生素产生抗药性 C、 当诱导产生新的 PBPs 时，则 -内酰胺类抗生素抗菌作用增强 D、 -内酰胺抗生素与 PBPs 结合导致细菌变形死亡 E、 PBPs 有多种类型 6对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌感染最有效的药物是( ) A、 苯唑西林 B、氯霉素 C、 多粘菌素 B D、氨苄西林 E、链霉素 7指出下列对青霉素 G 耐药菌株比较多的细菌是( ) A、 溶血性链球菌 B、肺炎球菌 C、 金黄色葡萄球菌 D、白喉棒状杆菌 E、脑膜炎奈瑟菌 8耐青霉素酶的半合成青霉素是( ) A、 苯唑西林 B、氨苄西林 C、 阿莫西林 D、羧苄西林 E、哌拉西林 9下述氨苄西林的特点哪项是错误的( ) A、耐酸、口服可吸收 B、脑膜炎时脑脊液中浓度较高 C、 对革兰阴性菌有较强抗菌作用 D、对耐药金黄色葡萄球菌有效 E、对铜绿假单胞菌无效 10青霉素类药共同具有( ) A、 耐酸、口服有效 B、耐 -内酰胺酶 C、 抗菌谱广 D、主要应用于革兰阳性菌感染 E、可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应 11具有一定肾毒性的 -内酰胺类抗生素是( ) A、 青霉素 C B、耐酶青霉素类 C、 半合成广谱青霉素类 D、 第一代头孢菌素类 E、第三代头孢菌素类 12抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素是( ) A、 头孢哌酮 B、头孢他啶 C、 头孢盂多 D、头孢噻吩 E、头孢氨苄 13哪种疾病用青霉素治疗可引起赫氏反应( ) A、 流行性脑脊髓膜炎 B、草绿色链球菌心内膜炎 C、 大叶性肺炎 D、 气性坏疽 E、梅毒 14主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物( ) A、 氨苄西林 B、双氯西林 C、 羧苄西林 D、 苄星青霉素 E、青霉素 G 15克拉维酸因具有下列哪种特点可与阿莫西林配伍应用( ) A、 抗菌谱广 B、 是广谱 -内酰胺酶抑制药 C、 可与阿莫西林竞争自肾小管的分泌 D、 可使阿莫西林口服吸收更好 E、可使阿莫西林用量减少、毒性降低 16青霉素最常见和最应警惕的不良反应是( ) A、 过敏反应 B、腹泻、恶心、呕吐 C、 听力减退 D、二重感染 E、肝、肾损害 17青霉素所致的速发型过敏反应应立即选用( ) A、 肾上腺素 B、糖皮质激素 C、 青霉素酶 D、苯海拉明 E、苯巴比妥 18普鲁卡因使青霉素 G 作用维持时间长是因为( ) A、 改变了青霉素的化学结构 B、排泄减少 C、吸收减慢 D、破坏减少 E、增加肝肠循环 19青霉素最适于治疗下列哪种感染( ) A、 溶血性链球菌 B、肺炎克雷伯 C、铜绿假单胞菌 D、 变形杆菌 E、鼠疫 20头孢菌素类与青霉素 G 不同的是( ) A、基本化学结构 B、 杀菌原理 C、 毒副作用 D、抗菌谱 E、与 PBPs 亲和力 21下列头孢菌素哪个对 -内酰胺酶稳定性高( ) A、 头孢噻吩 B、头孢氨苄 C、 头孢唑林 D、 头孢羟氨苄 E、头孢哌酮 22、下列对肾脏毒性最小的是( ) A、 头孢噻肟 B、头孢噻啶 C、 头孢氨苄 D、头孢羟氨苄 E、头孢唑林 23下列哪个药主要自肾小管分泌( ) A、 四环素 B、青霉素 C、利福平 D、 异烟肼 E、 链霉素 24治疗肺炎球菌性肺炎应首选( ) A、 氨苄西林 B、青霉素 G C、 苯唑西林 D、 头孢唑林 E、头孢哌酮 25下列哪种药是 -内酰胺酶抑制药( ) A、 阿莫西林 B、 头孢哌酮 C、 青霉烷砜 D、头孢西丁 E、氨曲南 26人工合成的单环 -内酰胺类药物有( ) A、 哌拉西林 D、亚胺培南 C、头孢氨苄 D、氨曲南 E、舒巴坦 (二)多选题 1-内酰胺类抗生素包括( ) A、青霉素类 B、头孢菌素类 C、 头霉素类 D、氨曲南 E、多粘菌素类 2头孢哌酮的特点是( ) A、 口服吸收良好 B、胆汁中浓度最高 C、 高剂量可出现低凝血酶原血症 D、可透过血脑屏障，脑脊液中可达有效浓度 E、对铜绿假单胞菌抗菌作用较强 3青霉素 G 的药动学特征包括( ) A、 不耐酸、口服吸收差 B、主要分布于细胞外液 C、不易通过血脑屏障 D、90经肾小管分泌排出，与丙磺舒合用可减慢排出 E、肌注吸收缓慢 4防治青霉素 G 过敏反应的措施( ) A、 注意询问过敏史 B、做皮肤过敏试验 C、 先用肾上腺素预防 D、出现过敏性休克时首选肾上腺素 E、换用半合成青霉素 5氨苄西林可用于( ) A、耐药金葡菌感染 B、伤寒、副伤寒 C、革兰阴性菌引起的败血症、尿路及胆道感染等 D、铜绿假单胞菌感染 E、脑膜炎 6第三代头孢菌素的特点是( ) A、 抗革兰阳性菌作用强于第一、二代 B、 对铜绿假单胞菌及厌氧菌有效 C、对 -内酰胺酶稳定性高 D、 脑脊液中可渗入一定量 E、对肾脏基本无毒性 7抗铜绿假单胞菌的药物有( ) A、 双氯西林 B、氨苄西林 C、 羧苄西林 D、头孢唑林 E、 头孢哌酮 8可用于肠杆菌科细菌所致尿路感染的药物为( ) A、 苯唑西林 B、氨苄西林 C、头孢唑林 D、头孢孟多 E、 头孢曲松 9下列哪些抗生素对青霉素酶稳定( ) A、 氨苄西林 B、 苯唑西林 C、 羧苄西林 D、 头孢哌酮 E、双氯西林 10对产生抗药性的金葡菌仍然有效的是( ) A、 双氯西林 B、红霉素 C、头孢唑林 D、