2017年四川初级中药士药理学第十三单元重要考点

2017 年四川初级中药士药理学第十三单元重要考点 抗精神失常药 抗精神病药 经典抗精神病药 非经典抗精神病药 吩噻嗪类 二苯丁基哌啶类：氟司必林，五氟利多 二甲胺类：氯丙嗪 苯甲酰胺类：舒必利，硫必利 哌嗪类：奋乃静，三氟拉嗪 二苯并二氮#FormatImgID_0#类：氯氮平 哌啶类：硫利达嗪 苯丙异噁唑类：利培酮 丁酰苯类：氟哌啶醇、氟哌利 多（氟哌啶，哒罗哌丁苯） 硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登） ，氟哌噻吨（三氟噻吨） 经典抗精神病药：对阳性症状非常有效，但大多具有锥体外系不良反应 非经典抗精神病药：对阳性症状也有效，几乎无锥体外系不良反应 精神分裂症发病机制：与多巴胺功能亢进有关，中枢神经系统主要有四条多巴胺通路： 1.中脑-边缘叶 DA 通路：情绪和感情表达的中枢 2.中脑-皮质 DA 通路：认知、意识活动功能 3.黑质-纹状体 DA 通路：与锥体外系功能 4.结节-漏斗(下丘脑垂体)DA 通路：与内分泌功能有关 一、吩噻嗪类 氯丙嗪(冬眠灵) (一)药理作用与临床应用 阻断 D2 受体、 受体、H1 受体、5-HT2 受体和 M 受体。 CNS：抗精神病、镇吐、对体温调节的影响、加强中枢抑制药的作用。 对自主神经系统的作用。 对内分泌系统的影响。 1.中枢神经系统 (1)抗精神病作用 作用机制： 与阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的 D2 受体有关 对中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体和 5-HT 受体也有一定的阻断作用 (2)镇吐作用 小剂量抑制催吐化学感受区(CTZ)，对抗去水吗啡的催吐作用。大剂量直接抑制呕吐中 枢。一般不能制止前庭刺激所致的呕吐。 作用机制：阻断 CTZ 的 D2 受体。 (3)对体温调节的影响 不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降 “冬眠合剂”：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶(杜冷丁) 机理：抑制下丘脑体温调节中枢，干扰其恒温调控功能。 (4)加强中枢抑制药的作用：使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作 用增强。 2.对植物神经系统的作用 阻断 受体：可翻转肾上腺素的升压作用；还可抑制血管运动中枢和血管平滑肌，使 血管扩张，BP 下降。反射性心率加快。氯丙嗪还可阻断 M 受体，作用弱，无临床意义。 3.对内分泌系统的影响 (二)不良反应 医学考试之家论坛 （www。yixue33 。com ） 1.一般反应： (1)CNS 抑制：困倦、嗜睡、注意不集中。 (2)阻断 M 受体：口干、便秘、HR 加快、调节麻痹。 (3)阻断 受体：鼻塞，体位性低血压(禁用肾上腺素! ) (4)局部刺激，静脉注射可引起血栓性静脉炎 2.锥体外系反应 (1)阻断黑质-纹状体通路的 D2 样受体。 表现为：巴金森氏综合征、静坐不能、急性肌张力障碍。 (2)多巴胺受体向上调节 DA 功能相对增强加重。表现为迟发性运动障碍。中枢性抗胆 碱药使之加重。 3. 心血管系统：直立性低血压。(禁用肾上腺素!) 4. 变态反应，皮疹、光过敏。 5.内分泌紊乱：乳腺增大、泌乳、停经、抑制儿童生长发育 其他吩噻嗪类抗精神病药 奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪：抗精神病作用强，锥体外系反应也强. 硫利哒嗪：抗精神病作用弱，锥体外系反应也减轻 二、硫杂蒽类 1.氯普噻吨(泰尔登)：镇静作用强，用于抗焦虑。 2.氟哌噻吨(三氟噻吨)：有特殊的激动效应，禁用于躁狂症患者。 三、丁酰苯类 1.氟哌啶醇：阻断 D2 样受体作用强于氯丙嗪，锥体外系反应明显。 2.氟哌利多：常与强效镇痛剂芬太尼合用于“神经安定镇痛” 。 四、非典型抗精神病药 利培酮：阻断 5-HT2 受体和 D2 受体。改善精神分裂症症状，锥体外系反应轻。 抗躁狂抑郁症药 一、抗抑郁症药 本节要点 (1)丙咪嗪：药理作用和不良反应 (2)四环类抗抑郁症药：麦普替林、米安色林 (3)单胺氧化酶抑制剂 (4)选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (一)三环类抗抑郁症药 丙咪嗪 1.药理作用与临床应用 (1)中枢神经系统：增强脑内单胺类递质，增强突触的传导功能，抑制突触前膜对 NA(去甲肾上腺素)、5-HT 的再摄取，阻断突触前膜 2 受体，使交感神经末梢释放 NA，改 善抑郁症患者的抑郁症状，振奋精神。 (2)自主神经系统：阻断 M-R：抗胆碱作用(阿托品样副作用) (3)心血管系统：BP 降低，可诱发心律失常。心血管疾病患者慎用 2.不良反应 (1)阻断 M-R：口干、便秘、视力模糊。 (2)心血管系统：心律失常，与抑制心肌 NA 再摄取有关，心血管疾病患者慎用。 (3)有些可由抑郁状态转为躁狂兴奋状态。 (4)长期大量用药突然停药可以出现焦虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状。 (二)四环类抗抑郁药 医学考试之家论坛 （www。yixue33 。com ） 特点：作用迅速、易耐受和副作用少。 1.马普替林 为选择性 NA 摄取抑制剂，对 5-HT 的摄取几乎没有影响，有强抗组胺和弱抗胆碱作用。 用于各型抑郁症，老年性抑郁症患者尤为适用。 2.米安色林 抑制突触前膜 2 受体， 促进 NA 释放。 有镇静和抗焦虑作用。无抗胆碱作用，无心脏毒性。 (三)单胺氧化酶抑制药 作用：抑制单胺氧化酶(MAO)，分为 MAO-A 和 MAO-B 两型。 常用药物：苯乙肼、异卡波肼和反苯环丙胺均为非选择性 MAOI 服药期间不能食用含大量酪胺的食物。 (四)选择性 5-HT 再摄取抑制剂 作用：抑制 5-HT 再摄取；几无抗胆碱作用。 使用注意：不宜与 MAOI 合用。 常用药物： 氟西汀：抑郁症，疗效与三环类相当，还可用于强迫症、贪食症等。 舍曲林：各类抑郁症，强迫症，经前焦虑等。 帕罗西汀和曲唑酮(曲拉唑酮)。 二 抗躁狂药 本节要点： 碳酸锂： (一)药理作用：抑制脑内 NA 和 DA 释放，促进 NA 的再摄取，降低突触间隙中 NA 浓度。 (二)临床应用：治疗躁狂症，和精神分裂症的躁狂症状。 (三)不良反应：安全范围窄 1.一般反应：用药初期有恶心、呕吐、腹泻、头晕等表