抗生素ppt课件

1、第三十四章-内酰胺类抗生素，2。学习内容第1节-内酰胺类抗生素1。-内酰胺类抗生素的分类。抗菌机制3。细菌的耐药机制2。青霉素1。天然青霉素2。半合成青霉素3。头孢菌素4。其他-内酰胺类抗生素，第34章抗生素，3。学习目标掌握青霉素G和头孢菌素类抗生素第三十四章抗生素，4、-内酰胺类抗生素是指一类化学结构中带有-内酰胺环的抗生素。属于繁殖期杀菌剂。分类：根据化学结构，青霉素类：天然和半合成头孢菌素类；第一代、第二代、第三代和第四代其他类型：碳青霉烯类、头孢霉素、氧头孢烯类、单环-内酰胺类和-内酰胺酶抑制剂等。这些抗生素抗菌活性强、毒性低、品种多、临床应用广泛，是最常用的抗菌药物。第1节-内酰胺

2、类抗生素，第1节-内酰胺类抗生素，第1节青霉素g是一种有机酸，其钠盐或钾盐是临床上常用的。水溶液极不稳定，容易降解和失效，因此应立即制备。药代动力学特征口服易被胃酸和消化酶破坏，不适合口服；通常肌肉注射，吸收迅速而完全。它可以广泛分布在身体的各个部位，在脑膜炎时脑脊液中可以达到有效浓度；它们均以其原始形式在尿液中迅速排出，t1/2约为0.5 1.0 h。天然青霉素抗菌谱：革兰氏阳性球菌：革兰氏阳性杆菌：革兰氏阴性球菌：螺旋体：放线菌，1。链球菌(溶血性，草绿色)，肺炎球菌，葡萄球菌2。白喉，破伤风，炭疽杆菌，产气荚膜梭菌3。脑膜炎奈瑟菌，淋病奈瑟菌4。钩端螺旋体2。对革兰氏细菌作用强，对革兰氏

3、细菌作用弱，对肠球菌不敏感，对真菌、原生动物、立克次体、病毒等无影响。3.它对人类和哺乳动物几乎无毒。耐药性：金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等。第1节-内酰胺类抗生素，8，1。天然青霉素用法所有敏感的细菌感染都是首选1。革兰氏阳性球菌感染，链球菌：溶血：咽炎，扁桃体炎，中耳炎，猩红热，风湿热；由绿色链球菌引起的心内膜炎，肺炎球菌：大叶性肺炎，敏感的金黄色葡萄球菌：疖、骨髓炎、败血症，第1节-内酰胺类抗生素，9，1。天然青霉素用法所有敏感的细菌感染都是首选。2.革兰氏阳性杆菌：破伤风、气性坏疽、白喉、炭疽。需要添加相应的抗毒素3。革兰氏阴性球菌：脑膜炎(蓝色标清)，淋病4。螺

4、旋体病：钩端螺旋体病，回归热，梅毒5。放线菌病：需要大剂量长期治疗，第1节-内酰胺类抗生素，10，1。天然青霉素不良反应和药物治疗 1。过敏性休克的主要预防和治疗措施：(1)详细询问如果您有其他药物过敏史或过敏性疾病，请慎用。凡首次注射青霉素G或使用青霉素超过3天者，以及在用药过程中从不同厂家、不同批次更换青霉素者，均应进行皮试，皮试阳性者应禁用。阴性患者服药后应观察30分钟，无反应者可离开。(3)可临时使用。避免饥饿注射，避免滥用和局部用药。必须皮试！它可以使用了！服药前准备好抢救药物！第1节-内酰胺类抗生素，11，1。天然青霉素不良反应及药物护理 1。过敏反应过敏性休克的主要防治措施：使用

5、青霉素G前及皮试期间，药物(肾上腺素等)。)和抢救过敏性休克的设备。一旦发生过敏性休克，应及时抢救：立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素0.5 1 ml，必要时重复用药；在严重情况下，稀释后可缓慢或静脉注射肾上腺素；如有必要，添加大剂量的糖皮质激素和H1受体阻滞剂。呼吸困难的人可以进行吸氧或人工呼吸，气管切开术是必要的。第1节-内酰胺抗生素，12，1。天然青霉素不良反应及药物护理 2。青霉素脑病可引起头痛、肌肉痉挛、痉挛、昏迷等反应，偶尔会引起精神障碍，称为青霉素脑病。3.好时反应青霉素在治疗梅毒或炭疽感染等密螺旋体病时会导致症状突然加重，这称为好时反应。4.在其他肌肉注射过程中，可能会出现局部

6、发红、疼痛和硬结；静脉注射大剂量的青霉素钾盐可能会导致高钾血症。在第一节中，-内酰胺类抗生素、13、二和半合成青霉素克服了青霉素G抗菌谱窄、耐酸(胃酸)和耐酶(-内酰胺酶)等缺点；它具有耐酸、耐酶、广谱、耐绿脓杆菌和耐革兰氏阴性菌等特点，其抗菌机理和不良反应与青霉素相同。与青霉素交叉过敏反应；注射前应使用青霉素进行皮肤过敏试验。第1节-内酰胺类抗生素，14，半合成青霉素的比较，第1节-内酰胺类抗生素，15，第1节-内酰胺类抗生素。目前临床使用的头孢菌素有四代：第一代：头孢洛新、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定；第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西、头孢拉尼等。第四代：头孢唑肟、

7、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢利丁等。第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等。其抗菌机理与青霉素相同，但具有抗菌谱广、抗菌作用强、对-内酰胺酶稳定、过敏反应少等优点。细菌也会对头孢菌素产生耐药性，其耐药机制与青霉素相同。不良反应及用药护理严重过敏反应患者可能发生过敏性休克。当大剂量使用第一代头孢菌素时，会出现肾毒性。在胃肠道反应药物治疗期间，不要饮用酒精或含酒精的饮料，以避免“类似硫磺的戒断反应”。菌群失调的指征，如肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌属的增殖。临床上应严格掌握。其他高剂量的头孢孟多和头孢哌酮可导致低蛋白血症。服药前询问过敏史！不要喝含酒精的饮料或药物！第1节-内酰胺类抗

8、生素，第17节-内酰胺类抗生素，第18代和第4代头孢菌素的比较，第1节-内酰胺类抗生素，第19、1节碳青霉烯类亚胺培南等。对革兰氏细菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、革兰氏细菌(包括绿脓杆菌、军团菌等)有效。)和厌氧菌。对-内酰胺酶具有高稳定性；在体内，DHP-1很容易被水解灭活，其抑制剂cetin statin可延长其在体内的作用时间并抵消其肾毒性。用于多重耐药菌引起的严重感染、医院感染、严重需氧菌和厌氧菌混合感染。第一部分，-内酰胺类抗生素20、2和头孢霉素的抗菌活性与第二代头孢菌素相似，G菌作用于第一代头孢菌素；对厌氧菌(包括脆弱菌和拟杆菌)有效；铜绿假单胞菌无效；对-内酰胺酶具有高稳

9、定性；主要用于盆腔、妇科、腹腔厌氧菌/需氧菌混合感染；不良反应包括皮疹、静脉炎、蛋白尿和嗜酸性粒细胞增多。在第一部分中，-内酰胺类抗生素21、3和氧头孢菌素的抗菌活性与第三代头孢菌素相似，并且它们对厌氧菌有效；对-内酰胺酶稳定；T1/2长度；最常见的不良反应是皮疹和凝血障碍。在第一部分中，-内酰胺类抗生素和22，4-和单环-内酰胺类氨曲南的谱窄，对革兰氏阳性菌有很强的作用，对铜绿假单胞菌有效，但对军团菌和厌氧菌有耐药性；酶抗性；抗药性细菌发展缓慢；主要用于由G-杆菌引起的严重感染；青霉素没有交叉过敏反应。第一节-内酰胺类抗生素、23，5-内酰胺酶抑制剂克拉维酸(克拉维酸)、舒巴坦(青霉胺砜)和

10、他唑巴坦抗菌谱广，但抗菌活性低；酶抑制和协同作用与青霉素类和头孢菌素类具有协同作用，从而扩大了酶不耐受抗生素的抗菌谱，抗菌效果显著增强。临床上使用的-内酰胺类和酶抑制剂的复方制剂有氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸钾、哌拉西林/他唑西林、亚胺培南/西司他丁、第1节-内酰胺类药物，这类药物通过抑制细菌蛋白的合成，可以快速发挥其抑菌作用。这些药物之间存在不完全交叉耐药性。天然产物：红霉素、乙酰螺旋霉素半合成产物：阿奇霉素、地红霉素、罗红霉素、大环内酯类、林可霉素和多肽类；第二节25、天然大环内酯类抗菌谱窄，主要作用于革兰氏球菌、部分厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体；对胃酸不稳定，口服生物利用度低；

11、血药浓度低，但组织浓度相对较高。主要由胆汁排泄。第二节大环内酯类、林可霉素和多肽，26、半合成大环内酯类的特点对胃酸稳定，口服生物利用度高；血药浓度高，组织渗透性好；半衰期更长，用药次数减少；抗菌谱广，抗菌活性增强；对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌有良好的后抗菌效果；不良反应比天然产品更少、更轻。第2节大环内酯类、林可霉素和多肽，27。一、天然大环内酯类红霉素，用法 1。优选用于军团菌肺炎、白喉携带者、支原体肺炎、沙眼衣原体引起的婴儿肺炎、结肠炎、肠炎或弯曲杆菌引起的败血症的药物。2.青霉素耐药和青霉素过敏患者中由金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和其他链球菌等革兰氏细菌引起的感染。抗菌谱对革兰氏细菌和革

12、兰氏球菌的作用与青霉素相似(较弱)。对百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、布鲁氏菌、弯曲杆菌和军团菌高度敏感；对螺旋体、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体等有效。第2节大环内酯类、林可霉素和多肽，28，1。红霉素，一种天然大环内酯不良反应和药物治疗 1。局部刺激很大，口服后可能出现恶心和腹痛等胃肠道反应，饭后可缓解。食物会影响吸收，应在饭前或饭后服用3 4小时。肠溶片应作为一个整体吞咽，不应与酸性药物一起服用。静脉给药会引起局部疼痛或血栓性静脉炎，应缓慢稀释和滴注。乳糖酸红霉素静脉滴注时，应先用注射用水配制5%溶液，然后用5%葡萄糖溶液稀释滴注。不应用0.9%氯化钠溶液稀释，否则会沉淀。第2节大环内酯类、

13、林可霉素和多肽，29，1。红霉素，一种天然大环内酯不良反应和药物治疗 2。长期或大量使用红霉素对肝脏造成损害，特别是酯化红霉素，如硫酸红霉素和琥乙红霉素，可引起肝脏损害，主要表现为黄疸、胆汁淤积和转氨酶升高等。肝功能应该定期检查。如果有任何异常，应该立即通知医生。如果肝功能不全，孕妇和哺乳期妇女应慎用。第2节大环内酯类、林可霉素和多肽，30，1。红霉素，一种天然大环内酯不良反应和药物治疗 3。耳毒性过量使用( 4克/天)有一定的耳毒性，表现为耳鸣和耳聋。注意观察患者在服药期间是否有上述症状，如果出现应立即通知医生。应该指导病人多喝水。4.过敏反应偶尔包括药物热、药疹等。对这种药物过敏的人是被禁

14、止的。5.口服其他药物时偶尔会出现伪膜性肠炎。静脉滴注速度过快，不会引起心脏毒性，如心电图复极异常、恶性心律失常、Q-T间期延长等。并可能发生晕厥或猝死。第2节大环内酯类、林可霉素和多肽，31，1。琥乙红霉素是天然大环内酯红霉素的常见剂型，对胃酸无味稳定，以基质和酯的形式被肠道吸收；硫酸红霉素，也称为无味红霉素，是丙酸红霉素的十二烷基硫酸盐，耐酸，吸收良好；硬脂酸红霉素为糖衣片或薄膜衣片，对酸稳定，耐酸，可被小肠吸收；乳糖酸红霉素是一种水溶性的乳糖醛酸红霉素酯，主要用于静脉滴注；红霉素眼膏制剂及外用制剂。在第二部分中，大环内酯类、林可霉素和多肽类、32，二-和半合成大环内酯类阿奇霉素通过口服给

15、药被快速吸收，并且具有高生物利用度。T1/2持续68 76小时；主要用于扁桃体炎、咽炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、皮肤软组织感染、沙眼等。由敏感细菌引起的；不良反应主要为轻度至中度胃肠道反应。在第二部分，大环内酯类、林可霉素和多肽、33，2-和半合成的大环内酯类乙酰螺旋霉素是耐酸的，易于口服吸收，并且在组织中具有高浓度；抗菌谱与红霉素相似，但作用微弱。主要用于治疗敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道和软组织感染，也可用于治疗军团病和弓形虫病。不良反应比红霉素轻，而且大剂量时会发生胃肠道反应。第2节，大环内酯类、林可霉素和多肽，34，大环内酯类、天然大环内酯类的比较：抗菌谱窄，主要对G菌敏感，对胃

16、酸不稳定，生物利用度低，血药浓度低，t1/2短；肝脏代谢后，主要胆道排泄毒性低。半合成大环内酯类抗菌谱广，对革兰氏阳性菌、支原体、衣原体作用强，生物利用度高，血药浓度高，在组织中分布广，t1/2长，肝脏代谢少，经尿、痰、胆道排泄毒性低，抗生素后效应明显。第二部分是大环内酯类、林可霉素和多肽。第二节林可霉素、林可霉素、第二节大环内酯类、林可霉素和多肽【用法】主要用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎，是首选。还可用于治疗链球菌引起的咽喉炎、中耳炎、肺炎等感染，以及厌氧菌引起的腹腔、口腔和妇科感染。克林霉素具有较强的抗菌作用，毒性较小，因此比林可霉素更常用。36，第2节大环内酯类，林可霉素和多肽，第3节多肽类抗生素(1)万古霉素和去甲万古霉素对革兰氏细菌有很强的杀菌作