执业药师资格考试《药剂学》章节复习

执业药师资格考试《药剂学》章节复习执业药师资格考试《药剂学》章节复习药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科。下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的执业药师资格考试《药剂学》章节复习，希望对大家有所帮助。生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是应用生物体(包括微生物、动物细胞、植物细胞)或其组成部分(细胞器或酶)在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术包括基因工程、细胞工程、与酶工程。此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、抗体工程等。生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物，也称为生物技术药物。二、生物技术药物的的结构特点与理化性质(一)蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键和二硫键，非共价键有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力与配位键等。蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。(二)蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质一般理化性质a.旋光性：蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定，通常是右旋。b.紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有强吸收。c.蛋白质的两性本质与电学性质：在不同pH下会解离成阳离子、阴离子或二性离子。2.蛋白质的不稳定性a.由于共价键引起的不稳定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等b.由非共价键引起的不稳定性：聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质的变性。透皮给药制剂第一节概述透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS)：系指经皮给药的新制剂。透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。分四类：1、膜控释型2、黏胶分散型3、骨架扩散型4、微贮库型第二节透皮给药制剂的研究技术一、影响药物经皮吸收的生理因素：1、皮肤的水合作用2、角质层的厚度3、皮肤条件4、皮肤的结合作用与代谢作用二、TDDS设计的剂型因素：1、药物剂量合药物的浓度：不超过10-15mg2、分子大小及脂溶性：分子量>600难透过角质层，水、油中溶解度接近的药物易于吸收3、PH与pKa：非解离型药物具有较高的'渗透性4、TDDS中药物的浓度：高浓度有利于被动扩散5、熔点与热力学活性：低熔点药物容易透过皮肤三、常用的透皮吸收促进剂：1、表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS2、二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS3、氮酮类化合物：月桂氮卓酮Azone，国内批准应用4、醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独不佳，合用5、其他：挥发油如按叶油、薄荷油，氨基酸，尿素靶向制剂一、概述靶向制剂也称靶向给药系统(TDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。(一)靶向制剂的分类第一级：到达特定的靶组织或靶器官第二级：到达特定的细胞第三级：到达细胞内的特定部位1.被动靶向制剂2.主动靶向制剂3.物理化学靶向制剂被动靶向制剂(一)脂质体脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点主动靶向制剂：(一)修饰的药物微粒载体系统1.修饰的脂质体(1)长循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。(3)糖基修饰的脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。2.修饰的纳米乳3.修饰的微球4.修饰的纳米球(二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物物理化学靶制剂(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。缓释、控释制剂和迟释制剂一、基本概念1.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。2.控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。二、缓释、控释制剂释药原理和方法：1、溶出原理：1、制成溶解度小的盐或酯2、与高分子化合物生成难溶性盐3、控制粒子大小2、扩散原理：1、包衣2、制成微囊3、制成不溶性骨架片剂4、增加黏度以减少扩散速度5、制成植入剂6、制成乳剂3、溶蚀与扩散、溶出结合4、渗透压原理：5、离子交换作用三、影响口服缓释、控释制剂设计的因素：(一)、理化性质：1、剂量2、Pka、解离度和水溶性3、分配系数4、稳定性(二)、生物因素：1、生物半衰期2、吸收3、代谢四、缓释、控释制剂的设计：不适宜制备缓控释制剂的药物：①剂量很大(>1g)②半衰期很短(<1h)或很长(>12h)③不能在小肠有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)五、骨架型缓释、控释制剂(一)骨架片的分类、特点与骨架材料1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法：同普通片2蜡质类骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。制备方法：①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合，所得团块用玉米醇溶液制粒。3.亲水性凝胶骨架片，如：HPMC，K4M等?制备方法：同普通片(二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片方法1：几种释药速度不同的颗粒混合压片方法2：微囊压片方法3：药物制成小丸，再压片(三)胃内滞留片指能滞留胃液内，延长药物在消化道的时间，改善药物的吸收。(四)生物黏附片(五)骨架小丸六、膜控型缓释、控释制剂(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料致孔剂：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等可溶性材料(二)膜控释小片、肠溶控释小片、膜控释小丸的特点体内外均获得恒定的释药速率，血药浓度平稳，缓释且生物利用度高七、渗透泵型控释制剂渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用半透膜材料：醋酸纤维素、乙基纤维素等常用渗透压活性物质(渗透压促进剂)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物常用推动剂：相对分子量为3万～500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子量为1～36万的PVP等还可加入致孔剂(膜通透性调节剂)、助悬剂、润滑剂、润湿剂等。渗透泵片有单室与双室渗透泵片。八、缓释、控释制剂的体内