2025年执业药师考试药学专业知识二讲义之 抑郁

执业药师《药学专业知识二》抗抑郁药第1页为什么会得抑郁症？——补充TANG

简答：脑内兴奋性递质

——5-HT（5-羟色胺）及NE（去甲肾上腺素）不足。

【多数抗抑郁药的设计原理·TANG】

抑制突触前膜对

①5-羟色胺（5-HT）

②去甲肾上腺素（NE）

的再摄取，提高5-HT、NE的浓度。

抗抑郁药——我们的归纳（TANG）

1.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂+四环类

3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）+三环类

4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

5.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

6.单胺氧化酶抑制剂一、机制

1.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰。

选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，增强5-HT能神经功能——抗抑郁。

【5舍不得，怕上西天拜见佛·TANG】

2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀。

抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能——抗抑郁。

【附：四环类——马普替林】

抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能——抗抑郁。

【四马难追去瑞士·TANG】

3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）

文拉法辛、度洛西汀。

抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取，

增强中枢5-HT能及NE能神经功能——抗抑郁。

对难治性抑郁症疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

【附——三环类】——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。

【温度三米多·TANG】

【三环类】——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体——

增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT1功能。

对组胺H1受体亲和力较高——镇静作用——用于中性抑郁、广泛焦虑障碍和伴有紧张型头痛的抑郁症。

【有米有蛋就能平静·TANG】

5.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

◆抑制突触前膜对5-HT的再摄取，【舞曲·TANG】

◆拮抗5-HT受体，

◆拮抗中枢α1受体，

◆拮抗突触前膜α2受体——増加去甲肾上腺素的释放。

6.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。

抑制A型单胺氧化酶——减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能。

抗抑郁药（6，小结TANG）（1）选择性5－HT（5－羟色胺）

再摄取抑制剂（SSRI）舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰（5舍不得，怕上西天拜见佛）（2）选择性NE（去甲肾上腺素）再摄取抑制剂瑞波西汀（去瑞士）四环类马普替林（驷马难追）（3）5－HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛、度洛西汀（温度）三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）（4）去甲肾上腺素能及特异性5－HT能抗抑郁药米氮平（有米有蛋就能平静）（5）5－HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮（舞曲）（6）单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺（担心吗？）二、抗抑郁药个体化治疗

（1）慢慢开始——应从小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。

（2）别着急停——5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）停止治疗前逐渐减量。突然停药或大剂量减药的最常见症状——出汗。

（3）别着急换——抗抑郁药起效缓慢。

大多——4～6周方显效；

米氮平、文拉法辛——起效快，1周左右。

切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。

（4）换也要讲规矩——5-HT再摄取抑制剂换用单胺氧化酶抑制剂，氟西汀需停药5周才能换；其他需2周。

（5）方便用药——

最好使用每日1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药，如：

A.5-HT再摄取抑制剂类——氟西汀、帕罗西汀、舍曲林；

B.5-HT及NE再摄取抑制剂类——文拉法辛；

C.NE能及特异性5-HT能抗抑郁药类——米氮平。三、相互作用

1.选择性5-HT再摄取抑制剂、三环类+单胺氧化酶抑制剂、增强5-HT能神经功能的药物合用——可引起5-HT综合征：不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。

2.米氮平应避免与单胺氧化酶抑制剂同时使用，或两者使用间隔<14日。

3.舍曲林+锂盐合用——震颤。

随堂测试答案1-5CDAEA6-9ACBD10ABCD1.下列药物中不属于抗抑郁药物的是

A.马普替林

B.西酞普兰

C.多奈哌齐

D.文拉法辛

E.度洛西汀

『正确答案』C——改善脑记忆功能障碍。2.使用多塞平治疗无效时可换用的不同机制的抗抑郁药是

A.阿米替林

B.丙米嗪

C.氯米帕明

D.帕罗西汀

E.文拉法辛

『正确答案』D

『答案解析』帕罗西汀是选择性5－HT（5－羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）。3.以下哪种药物与多种药物合用，可引起严重的5-HT综合征

A.吗氯贝胺

B.西酞普兰

C.舍曲林

D.帕罗西汀

E.米氮平

『正确答案』A

『答案解析』吗氯贝胺属于但胺氧化酶抑制剂。4.调整患者的抗抑郁药需要谨慎，以单胺氧化酶抑制剂替换选择性5－羟色胺再摄入抑制剂时，应该间隔一段时间。至少应间隔

A.1天

B.5天

C.7天

D.10天

E.14天

『正确答案』E

『答案解析』5-HT再摄取抑制剂换用单胺氧化酶抑制剂，氟西汀需停药5周才能换；其他需2周。反过来，单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。5.西酞普兰抗抑郁的药理作用机制是

A.抑制5－羟色胺再摄取

B.抑制神经末梢突触的α2受体

C.抑制5－羟色胺及去甲肾上腺素再摄取

D.抑制单胺氧化酶

E.阻断5－羟色胺受体及抑制5－羟色胺再摄取

『正确答案』A

『答案解析』

A.阿米替林

B.马普替林

C.帕罗西汀

D.吗氯贝胺

E.米氮平

6.属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是

7.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是

8.属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物是

9.属于单胺氧化酶抑制剂的是

『正确答案』ACBD

『答案解析』药物分类，注意掌握，见上图。【多项选择题】

10.关于抗抑郁药的使用注意事项，正确的有

A.选择抗抑郁药物时需考虑患者的症状特点，年龄、药物的耐受性、有无合并症等因素

B.大多数抗抑郁药起效缓慢，需4~6周方能见效

C.在足量足疗程治疗无效的情况下，可考虑更换另一种作用机制不同的抗抑郁药

D.抗抑郁药需从小剂量开始并逐渐增加剂量，且尽可能采用最小有效剂量维持

E.单胺氧化酶抑制剂可与5-羟色胺再摄