第2章 药物效应动力学课件

第二章药物效应动力学

pharmacodynamics

研究药物对机体功能的影响，即药物作用机制的科学

第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物与受体第2章药物效应动力学第一节药物的基本作用第2章药物效应动力学

一、药物作用与药理效应

（drugaction）（pharmacologicaleffect）肾上腺素血压上升肾上腺素激动血管平滑肌受体（作用）

血管平滑肌收缩

血压上升（效应）

第2章药物效应动力学药理效应机体器官原有功能水平的改变不能使机体产生新的功能活动，通过药物产生——兴奋＼抑制

excitation\inhibition

凝血药加强凝血过程减弱抗凝系统利尿剂抑制肾小管H2O、Na+重吸收第2章药物效应动力学药物作用

选择性:对某种器官组织发生明显的药理作用选择性高，特异性强，副作用小选择性不高，副作用多第2章药物效应动力学二、治疗效果（Therapeuticeffect）治疗作用定义对因治疗（etiologicaltreatment）治疗作用对症治疗（symptomatictreatment）

第2章药物效应动力学三、不良反应（Adversereaction）

定义：用药后出现的对机体不利的反应药源性疾病（druginduceddisease）（一）副作用（sidereaction）选择性低，治疗剂量时出现，固有作用，可预料，与用药目的无关，轻微如麻黄碱（二）毒性（toxicreaction）

用量大，可预知，应避免

急性毒性CVS、CNS、R

慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌特殊毒性三致：致癌、致畸、致突变第2章药物效应动力学（三）后遗效应（residualeffect）

血药浓度在阈浓度以下，残存药理效应短期；长期（四）停药反应（withdrawalreaction）突停，原有疾病(症状）加剧（五）变态反应（allergicreaction）特点：致敏物：药物代谢产物杂质免疫反应半抗原与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效第2章药物效应动力学（六）特异质特点：非免疫反应高敏体质与剂量有关症状与药物固有作用有关药理性拮抗药有效第2章药物效应动力学第二节药物剂量与效应关系

（Dose-effectrelationship）第2章药物效应动力学什么是量效关系？如何反映量效关系？从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。第2章药物效应动力学药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。阈剂量：能产生效应的最小剂量效能：药物产生最大效应的能力效价：药物产生一定效应所需的剂量半数有效量ＥＤ５０半数致死量ＬＤ５０第2章药物效应动力学第2章药物效应动力学安全性评价指标

1.治疗指数（TherapeuticIndex,TI）

=LD50/ED50

2.安全范围在临床上，有时也用药物最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。3.安全指数：用LD5/ED95表示。5%致死量/95%有效量4.安全界限：用（LD1～ED99）/ED99表示

第2章药物效应动力学第2章药物效应动力学第四节药物与受体第2章药物效应动力学一受体(receptor):存在于细胞上的蛋白,能与相应的配体结合,并通过中介传导和放大系统,产生生理反应和药理效应的物质二特性：蛋白质胞膜、胞浆、细胞核专一性受体对它的配体具有高度识别能力，对配体的化学结构和立体结构具有很高的专一性，即一种特定受体只与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。饱和性

由于受体数目是有限的，它能结合配体的量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随着浓度的增加而继续增加，即达到了最大效应。可逆性可解离，可置换高灵敏度受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应

第2章药物效应动力学配体(ligand):能与受体特异性结合的物质

a)内源性:体内存在许多能与受体特异性结合的生理功能调节物质，称之为内源性配体.激素、神经递质