山药化学成分及药理活性研究进展

吉林大学网络教育2012专科毕业论文(设计)页共13页一、山药的植物学山药（DioscoreabatatasDecne.）为薯蓣科薯蓣属多年生宿根蔓生草本植物的块根，别名怀山药、白山药、淮山药，始载于《神农本草经》称薯蓣，列为上品。我国是怀山药的故乡，3000多年前就己经开始食用山药，早在战国至秦汉时期的《山海经》中就有薯预文字记载。《神农本草经》中就将山药列为上品，“主伤中、补虚赢、除寒热邪气、补中、益气力、长肌肉，久服耳目聪明，轻身不饥，延年。”在历代本草中也均有山药的记载，苏颂的《本草图经》，李时珍《本草纲目》，《药性论》，《日华子》，《证类本草》、《植物名实图考》等书中也均有记述。新中国成立后，历次《中华人民共和国药典》均收载了该品种。缠绕草质藤本，块茎长圆形，垂直生长，长可达1m，新鲜时断面白色，富粘性，干后白色粉质。茎通常带紫红色，右旋，无毛。单叶，在茎下部的互生，中部以上的对生，很少3叶轮生；叶片变异大，卵状三角形至宽卵状戟形，长3-9cm，宽2-7cm，先端渐尖，基部深心形、宽心形或戟形至近截形，边缘常3浅裂至3深裂，中裂片卵状椭圆形至披针形，侧裂片耳状，圆形、近方形至长圆形，两侧裂片与中间裂片相摘自可连成不同的弧线，叶形的变异即使在同一植株上也常有出现。雌雄异株。雄花序为穗状花序，长2-8cm，近直立；2-8个着生于叶腋，偶而呈圆锥状排列；花序轴明显地呈“之”字形曲折；苞片和花被片有紫褐色斑点；雄花的外轮花瓣片宽卵形，内轮卵形；雄蕊6。雌花序为穗状花序，1-3个着生于叶腋。蒴果不反折，三棱状扁圆形或三棱状圆形，长1.2-2.0cm，宽1.5-3.0cm，外面有白粉。种子着生于每室中轴中部，四周有膜质翅。\o"花期"花期6-9月，\o"果期"果期7-11月。山药的中医古典认识概要我国历代关于山药的描述《\o"药品化义"药品化义》：山药，温补而不骤，微香而不燥，循循有调肺之功，治肺虚久嗽，何其稳当。《医经溯洄集》：干山药，虽独入手太阴经，然其功亦能强阴，且手太阴为足少阴之上原，原既有滋，流岂无益。《本草正》：山药，能健脾补虚，滋精固肾，治诸虚百损，疗五劳七伤。第其气轻性缓，非堪专任，故补脾肺必主参、术，补肾水必君茱、地，涩带浊须破故同研，固遗泄仗菟丝相济。诸丸固本丸药，亦宜捣末为糊。总之性味柔弱，但可用力佐使。《本草经读》：山药，能补肾填精，精足则阴强、目明、耳聪。《\o"唐本草"唐本草》：署蓣，日干捣细筛为粉，食之大美，且愈疾而补。此有两种：一者白而且佳；一者青黑，味亦不美。蜀道者尤良。《植物名实图考》：狂风藤，江西赣南山中有之。赭根绿茎，蔓生柔苒。参差生叶，长柄细韧，似山药叶而长，仅有直纹数道。土人以治风疾。《本经》：主伤中，补虚，除寒热邪气，补中益气力，长肌肉，久服耳目聪明。《药性论》：补五劳七伤，去冷风，止腰痛，镇心神，补心气不足，患人体虚羸，加而用之。山药的功效与用法功效分类：\o"补益药"补益药。

归经：\o"肺经"肺经；\o"脾经"脾经；\o"肾经"肾经。

功能：补脾；养肺；固肾；益精。

主治：脾虚泄泻；食少浮肿；肺虚咳喘；消渴；遗精；带下；肾虚尿频；外用治痈肿；瘰疬。

用法用量：内服：煎汤，15-30g，大剂量60-250g；或入丸、散。外用：适量，捣敷。补阴，宜生用；健脾止泻，宜炒黄用。三、山药的化学成分研究据文献报道，山药含淀粉16～30%、鞣质、糖蛋白（组分为多糖和蛋白质）、多酚氧化酶、胆甾醇（cholesterol）、麦角甾醇（ergosterol）、β-谷甾醇、甘露聚糖（mannan）、尿囊素（Callantoin）、多巴胺（dopamine）、山药碱（batataein）、植酸（phyticacid）、槭素（abscisin）、氨基酸等。其中糖蛋白是山药粘液质的主要成分，也是山药的生物活性成分。此外，山药还含有碘、磷、钙等多种无机元素。

山药块茎含薯蓣皂甙元（diosgenin）0。012%，\o"多巴胺"多巴胺（dopamine），盐酸山药碱（batatasinehydrochloride），\o"多酚氧化酶"多酚氧化酶（polyphenoloxidase），\o"尿囊素"尿囊素（allantoin）止杈素（abscisin）Ⅱ。又含\o"糖蛋白"糖蛋白（glucoprotein），水解得：\o"赖氨酸"赖氨酸（lysine），\o"组氨酸"组氨酸（histidine），\o"精氨酸"精氨酸（arginine），\o"天冬氨酸"天冬氨酸（asparticacid），\o"苏氨酸"苏氨酸（threonine），\o"丝氨酸"丝氨酸（serine），\o"谷氨酸"谷氨酸（glutamicacid），\o"脯氨酸"脯氨酸（proline），\o"甘氨酸"甘氨酸（glycine），\o"丙氨酸"丙氨酸（alanine），\o"缬氨酸"缬氨酸（valine），\o"亮氨酸"亮氨酸（leucine），\o"异亮氨酸"异亮氨酸（isoleucine），酷氨酸（tyrosine），\o"苯丙氨酸"苯丙氨酸（phenylalanine）和\o"蛋氨酸"蛋氨酸（methionine）。还含包括上述\o"氨基酸"氨基酸和\o"胱氨酸"胱氨酸（cystine），\o"γ-氨基丁酸"γ-氨基丁酸（γ-aminobutyricacid）在内的自由氨基酸，另含具降血糖作有用的多糖，并含由\o"甘露糖"甘露糖（mannose），葡萄糖（glucose）和\o"半乳糖"半乳糖（galactose）按\o"摩尔"摩尔比6.45：1：1.26构成的山药多糖，又含\o"钡"钡、\o"铍"铍、\o"铈"铈、\o"钴"钴、\o"铬"铬、\o"铜"铜、\o"镓"镓、\o"镧"镧、\o"锂"锂、\o"锰"锰、\o"铌"铌、\o"镍"镍、\o"磷"磷、\o"锶"锶、\o"钍"钍、\o"钛"钛、\o"钒"钒、\o"钇"钇、\o"镱"镱、\o"锌"锌、\o"锆"锆以及\o"氧化钠"氧化钠、\o"氧化钾"氧化钾、\o"氧化铝"氧化铝、\o"氧化铁"氧化铁、\o"氧化钙"氧化钙、\o"氧化镁"氧化镁等。根茎含\o"多巴胺"多巴胺、\o"儿茶酚胺"儿茶酚胺（catecholamine），以及\o"胆甾醇"胆甾醇（cholesterol），\o"麦角甾醇"麦角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），\o"豆甾醇"豆甾醇（stigmasterol），β-谷甾醇（β-sitosterol）。粘液中含\o"植酸"植酸（phyticacid），甘露多糖（mannan）Ia,Ib和Ic；有人说粘液含\o"多糖"多糖40%，\o"蛋白质"蛋白质2%，\o"磷"磷3%和\o"灰分"灰分24%，多糖部分由80%的甘露糖和少量的半乳糖，\o"木糖"木糖（xylose），\o"果糖"果糖（fructose）及葡萄糖所组成。\o"珠"珠芽（零余子）含5种分配性植物生长调节剂，命名为山药素（batatasin）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ。还含止杈素，多巴胺和多种甾醇：胆甾烷醇（cholestanol），（24R）-α-甲基胆甾烷醇[（24R）-α-methylcholestanol]，（24S）-β-甲基胆甾烷醇[（24S）-β-methylcholestanol]，（24R）-α-乙基胆甾烷醇[（24R）-α-ethylcholestanol]，胆甾醇，菜油甾醇，（24S）-β-甲基胆甾醇[（24S）-β-methylcholestanol]，24-亚甲基胆甾醇（24-methylenecholesterol），β-谷甾醇，豆甾醇，异岩藻甾醇（isfucosterol），赬桐甾醇（clerosterol），24-亚甲基-25-甲基胆甾醇（24-emthylene-25-methylcholesterol），7-胆甾烯醇（lathosterol），8（14）-胆甾烯醇[cholest-8（14）-enol]，（24R）-α-甲基-8（14）-胆甾烯醇[（24R）-α-methylcholest-8（14）-enol]，（24S）-β-甲基-8（14）-胆甾烯醇[（24S）-β-methylcholest-8（14）-enol]，（24R）-α-乙基-8（14）-胆甾烯醇[（24R）-α-ethylcholest-8（14）-enol]。同属植物日本薯蓣块茎含三萜皂甙，尿囊素，胆碱（choline），17种氨基酸（比山药块茎所含的自由氨基酸缺\o"γ-氨基丁酸"γ-氨基丁酸）及无机化合物（比山药块茎所含的\o"无机化合物"无机化合物缺镧）。又含修养降血糖活性的日本薯蓣多糖（dioscoran）A、B、C、D、E、F。四、药理活性成分研究（一）粘液质粘液质不仅是山药的一类主要组成成分，而且还是山药的一种活性成分。山药粘液质B(DioscoreamucilageB)又被阐明是甘露聚糖和蛋白质的复合物,相对分子质量约为200万,其中蛋白质约占64%,同时含磷1.2%,并且糖分子中的部分羟基已被乙酰化。粘液质是多糖与蛋白质的复合体，在山药粘液质复合体中，蛋白质的质量一般占47.6%，多糖的含量约为52.4%。据报道，粘多糖在山药中的含量为0.06%～1.09%，分为酸性多糖和中性多糖两类，主要成分为甘露聚糖、半乳糖、木糖、葡萄糖、阿拉伯糖等。Hironaka等也报道山药粘多糖中80%的多糖是甘露糖及一小部分的果糖、半乳糖、木糖和葡萄糖。山药粘液质的氨基酸组成全面，其中，人体必需氨基酸的含量比较高。山药中水提醇沉物中分得糖蛋白，糖蛋白水解得赖氨酸、组氨酸、精氨酸、天冬氨酸等十余种氨基酸。日本的MeghRajBhandari等对四种尼泊尔野生山药矿物质组成、氨基酸组成、必需氨基酸水平等进行了研究，结果表明，山药中氨基酸组成全面，人体必需氨基酸的含量比较高。（二）山药多糖的结构类型多糖是目前公认的山药主要有效成分,也是山药化学和药理研究的重点和热点。山药多糖的组成和结构比较复杂,文献报道不一。从结构上说既有均多糖、杂多糖,也有蛋白复合多糖。就相对分子质量而言则覆盖了从7×103到2×106的偌大范围,其糖基组成也各不相同。这些多糖的分别获得无疑和研究者所采用的提取分离方法密切相关。质是由甘露聚糖和植酸组成的。陶乐平等[10]从安徽产山药块茎中提取到一系列性质各异的多糖,认为热水提取物中的多糖主要由葡萄糖组成,而冷水提取物中的多糖则主要由甘露糖组成,并测定出其中一个组分的主要单糖为葡萄糖、甘露糖和半乳糖。何书英等分析用热提法获得的山药多糖RP,证明系由带分枝的1,4-连接的吡喃葡萄糖苷骨架构成,同时含有少量1,3-键合的岩藻糖。用气相色谱测定单糖衍生物的方法测定来自薯蓣、山薯、参薯和褐苞薯蓣等4种山药类多糖的糖基摩尔比,证明薯蓣多糖中的单糖以甘露糖为主,而山薯、参薯和褐苞薯蓣等3种多糖中的单糖则是以半乳糖为主。各项研究均表明,多糖在山药中含量较多,且活性较高,应该是山药具有补益作用的主要活性成分。（三）山药多糖的含量测定山药多糖的含量测定国内一般采用分光光度法,显色剂多为苯酚-硫酸或蒽酮-硫酸。文献报道和一些其他资料中的数据显示,测定结果差别很大。山药多糖是山药中的主要活性成份。根据文献报道山药多糖主要由甘露糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖组成。何书英的研究表明，山药经热水提取去蛋白、乙醇沉淀、SephadexG-100纯化得山药多糖(RP)，分子量为8.1×104。气相色谱分析RP主要含葡萄糖及少量岩藻糖.经高碘酸氧化及Smith降解后气相色谱分析结果显示各组分的摩尔比为岩藻糖:丙三醇:赤鲜醇是1:1.24:6.42，证明RP主要由带有分枝的1-4连接的吡喃糖苷骨架构成.同时含有少量1-3键型的岩藻糖。阚建全研究发现山药(DioscoreabatatasDecne)多糖对三种致突变物2-氨基芴、苯并芘、黄曲霉毒素的致突变性有抑制作用。（四）尿囊素尿囊素为山药中的主要有效成分之一，实验证明尿囊素具有镇静、局部麻醉等作用，外用能促进皮肤溃疡面和伤口愈合及有生肌作用。宋金春等用反相高效液相色谱法测定山药中尿囊素的含量，分析柱采用ZorbaxODX柱(250mm×0.4mm)，分析流动相为甲醇:氯仿:水(0.5:0.12:100)，流速O.5mL.min-1检测波长为224nm。结果:尿囊素浓度在0.02-0.10ug范围内线性良好(r=0.9998)，相对平均回收率为99.57%o（五）山药皂苷山药块根含有皂苷，属于甾体皂苷，由甾体母核和2个鼠李糖、一个葡萄糖结合在一起，在合适的水解条件下(加酸加热和酶解)可水解成薯芋皂苷元，分子式C27H42O3，分子量414.6。薯芋皂苷元为白色轻质粉末，无异嗅，纯品熔点≥195℃，熔距≤10℃为合格品。张荣平采用直接水解法和渗滤法提取皂素，收率分别为1.29%和1.08%。药理活性作用研究山药的药理作用1.1增强或免疫作用山药能增加血液白细胞和加强白细胞的吞噬作用。用山药水煎液给小鼠灌胃也可增加前列腺、精囊腺的重量，增强雄性激素样作用。山药多糖RDPS-1能不同程度的提高T淋巴细胞的增殖能力、NK细胞活性、血清溶血素活性、血清IgG含量和增强巨噬细胞的吞噬能力。因此，RDPS-1不仅具有非特异性免疫功能，又具有提高特异性细胞免疫和体液免疫功能。怀山药多糖0.8g/kg、0.4g,/kg、0.2g/kg给小鼠连续灌服7d，可明显提高环磷酰胺所致免疫功能低下小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数，促进其溶血素和溶血空斑的形成以及淋巴细胞转化，并明显提高外周血T淋巴细胞比率。1.2抗氧化作用山药多糖AP能降低维生素C-NADPH及Fe2+-半胱氨酸诱发的微粒体过氧化脂质的含量，并对黄嘌呤－黄嘌呤氧化酶体系产生的超氧自由基及Fenton反应体系产生的羟自由基有清除作用。怀山药多糖能明显提高衰老模型小鼠血红细胞中SOD活力及血CAT活力，提高机体抗氧化活性，抑制脂褐质等的形成，使衰老模型小鼠血，脑匀浆和肝匀浆中LPO水平明显降低。在DPPH自由基清除力、鳌合金属离子、还原力和总抗氧化活性四个体系中，山药均表现出较强的抗氧化性。在β-胡萝卜素亚油酸体系和EYPC脂质体系中，山药粉的乙酸乙酯提取物均有一定的抗氧化性。另外，从山药中分离得到的粘液质也具有抗氧化作用。1.3抗肿瘤作用50mg/kg的山药多糖RDPS－I对Lewis肺癌有显著地抑制作用，而对B16黑色素瘤没有明显作用，等于或高于150mg/kg的RDPS-I对B16黑色素瘤和Lewis肺癌都有显著地抑制效果，且中等剂量（50mg/kg）作用最佳；体外试验证明，山药可作为抗癌作用的扶正药，薯蓣皂苷元对S-180，HepA，U14等小鼠移植肿瘤和L929，HeLa，MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。1.4抗衰老作用山药能使加速机体衰老的GSH-Px等老化的相关酶的活性显著降低。怀山药多糖能明显拮抗D-半乳糖所致衰老小鼠兔疫器官组织的萎缩，使皮质厚度增加，淋巴细胞数量增多；腹腔注射山药多糖小鼠体内谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶、超氧化物歧化酶和脑Na+/Ka+-ATP酶活性均增加，单胺氧化酶B活性及过氧化脂质和脂褐质含量均降低Ames试验显示，山药活性多糖对三种致突变物B[a]P（苯并芘），2-AF（2-氨基芴）和AFB2（黄曲霉毒素B1）的致突变性有显著的抑制作用，且剂量—效应关系呈对数曲线关系。1.5降血糖和降血脂作用山药水煎剂30g/kg、60g,/kg给小鼠连续灌胃10d.可以降低正常小鼠的血糖，对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用，并可对抗由肾上腺素或葡萄糖引起的小鼠血糖升高，表明山药有降血糖作用。山药水煎剂6g,/kg?d-1连续21d灌胃四氧嘧啶导致糖尿病的小鼠，能够显著降低小鼠的血糖和血脂。1.6抗肿瘤作用50mg/kg的山药多糖RDPS－I对Lewis肺癌有显著地抑制作用，而对B16黑色素瘤没有明显作用，等于或高于150mg/kg的RDPS-I对B16黑色素瘤和Lewis肺癌都有显著地抑制效果，且中等剂量（50mg/kg）作用最佳；体外试验证明，山药可作为抗癌作用的扶正药，薯蓣皂苷元对S-180，HepA，U14等小鼠移植肿瘤和L929，HeLa，MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。1.7其他作用山药中的尿囊素具有抗刺激物、麻醉镇痛，促进上皮生长、消炎、抑菌等作用，常用于治疗手足皲裂、鱼鳞病、多种角化皮肤病；山药碱皮内注射，对豚鼠有局部麻醉作用;魏德煌报道山药有诱生α-干扰素作用。所含营养成分和粘液质、淀粉酶有关，有滋补作用，能助消化。止泻。祛痰。（二）山药对机体的影响2.1对免疫器官重量的影响昆明种小鼠20只，实验组连续7日ip山药水煎液0.2ml/只（含生药1g/ml），对照组注射生理盐水0.2ml/只，末次给药24小时后，处死动物，立即称体重、胸腺重和脾脏重，计算胸腺指数和脾指数。与对照组比较，山药可显著增加小鼠的脾脏重量，而对胸腺无明显作用。2.2对小鼠碳粒廓清的影响昆明种小鼠12只，实验组连续7日ip山药水煎液0.2ml/只（含生药ig/ml），对照组注射生理盐水0.2ml/只，末次给药24小时后，每鼠尾iv经处理后的中华碳素墨水0.1ml/10g（市售墨水过滤，稀释3倍），注射后0.5和10分钟，分别由眼后静脉丛取血20ml，溶于21%NaHCO3中静置1小时，于650nm处测定吸收值，计算廓清指数。山药可显著增强小鼠碳粒廓清作用。2.3对环磷酰胺制抑免疫的影响昆明种小鼠20只，实验组腹腔连续注射山药多糖溶液0.2ml/只10日，dll注射环磷酰胺0.4ml/只（5mg/ml），dl3取血计白细胞数。山药多糖能极有效地对抗环磷酰胺的抑制免疫作用。2.4对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的影响昆明种小鼠，体重20.6±1.3g，雄性，随机分组。实验组小鼠iv四氧嘧啶9mg/kg，72h眼眶取血测血糖，选血糖250mg/dl以上者用于实验，分组时组间平均血糖相差不大于10mg/dl，给药组分别ig山药水煎剂30.0g/kg，每天1次；或每天2次（共为60g/kg），给药10日。同时设对照组。末次给药前动物禁食2h，给药后3h眼眶取血，用邻甲苯胺法测定全血葡萄糖。给药组与对照组比较可显著降低正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖。2.5对肾上腺素引起的小鼠血糖升高的影响小鼠随机分为对照组、肾上腺素组及肾上腺素十山药组。山药水煎剂的给药剂量及给药途径同前，对照组及肾上腺素组每大给予等量的水。末次给药后2小时，肾上腺素十山药组ip肾上腺素0.2mg/kg，对照组ip生理盐水。注射后30分钟取血测血糖，ig山药水煎剂60g/kgx10日可明显对抗肾上腺素引起的小鼠血糖升高。2.6调节机体对非特异刺激反应性作用常压耐缺氧试验昆明种小鼠22只，分2组，分别ip山药水煎液0.2ml/只（含生药1g/ml），对照组注射生理盐水0.2ml/只，30分钟后装入内装20g碱石灰的广口磨口瓶中，凡士林密封，记录小鼠存活时间。与对照组比较，山药能显著延长小鼠存活时间，具有极显著的常压耐缺氧作用，能明显减轻小鼠脏器受缺氧环境的损害，提高耐受性。2.7对消化道的影响昆明种小鼠20只，分2组，禁食24h，实验组以山药水煎液10ml（含生药1g/ml）＋0.5g活性炭（市售），对照组以10ml生理盐水＋0.5g活性炭，分别ig。20分钟后，立即用脊髓脱臼法处死，取出小肠铺平，测量碳粉从幽门括约肌推向小肠末端的距离（cm），并计算这一距离占小肠全长的百分数。结果表明山药具有刺激小肠运动、促进肠道内容物排空作用。喂食25%的山药能改善小鼠的肠胃功能和抑制高胆固醇的发生，但剂量在50%时将会影响蛋白的吸收。山药能抑制正常大鼠胃排空运动和肠推进作用，也能明显对抗苦寒泻下药引起的大鼠胃肠运动亢进。此外，山药能提高胃液分泌量和胃液酸度，对脾虚模型小鼠具有止泻和提高抗寒能力的作用，对大鼠胃蛋白酶活性则无显著影响六、前景展望山药是粮菜兼用作物，可炒食也可煮食。块茎富含淀粉和各种营养成分，可用来制造淀粉和各种营养食品，有人对山药进行了测定：山药氨基酸种类齐全，含18种氨基酸，人体必需的8种氨基酸齐全，其中，