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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemETepotinibhydrochlorideCat.No.:HY-14721ACASNo.:1103508-80-0Synonyms:EMD-1214063hydrochloride分⼦式:C₂₉H₂₈N₆O₂.xHCl作⽤靶点:c-Met/HGFR;Autophagy作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Autophagy储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Tepotinib(EMD-1214063)hydrochloride⼀种具有⼝服活性的、⾼度选择性,可逆的,ATP-竞争性的c-Met抑制剂,IC50为3nM,对c-Met的选择性⽐IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer⾼200倍以上。Tepotinibhydrochloride抑制c-Met磷酸化,诱导⾃噬(autophagy)。Tepotinibhydrochloride具有抗肿瘤作⽤[1]。体外研究TepotinibhydrochlorideinhibitsIRAK4,TrkA,Axl,IRAK1,Mer,andTrkAwithIC50sof615,1017,1566,2037,2272,and5716nM,respectively[1].TepotinibhydrochlorideinhibitsHGF-inducedc-Metphosphorylation,withanaverageIC50of6nMinA549cells[1].Tepotinib(0.01nM-30μM)hydrochlorideinhibitstumorcellproliferationandmigrationinvitro[1].体内研究Tepotinibhydrochlorideinducestumorregressioninxenograftmodelsandinhibitsinvivoc-Metphosphorylation[1]。AnimalModel:CD-1orBALB/CnudemicebearinghumancancercelllinesKP-4,orEBC-1[1]Dosage:6and15mg/kgformicebearingNSCLCEBC-1;25,50and200mg/kgformicebearingpancreaticcarcinomacelllineKP-4.Administration:Injecteddaily;for14-18daysResult:Dailyadministrationof5or15mg/kgtoEBC-1tumor-bearingmiceresultedineffectiveinhibitionorcompletetumorregression,respectively.1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEInduceddose-dependenttumorgrowthinhibitioninmicebearinghumanpancreaticcarcinomaKP-4tumors.户使⽤本产品发表的科研⽂献•SciTranslMed.2018Jul18;10(450).pii:eaaq1093.•SciAdv.2020Aug21;6(34):eaba8968.•IntJBiolMacromol.2023Apr28;241:124656.•Separations.2023May26,10(6),330.•GeneExpr.2018May18;18(2):135-147.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].BladtF,etal.EMD1214063andEMD1204831constituteanewclassofpotentandhighlyselectivec-Metinhibitors.ClinCancerRes,2013,19(11),2941-2951.[2].A.Naing,etal.IS4-1-APhaseIDose-EscalationStudyofemd1214063,anOralSelectiveCMETInhibitor,inPatientswithAdvancedSolidTumors.AnnalsofOncology.Volume23,Supplement11,October2012,Pagexi21.[3].ZhanN,etal.TheEffectofSelectivec-METInhibitoronHepatocellularCarcinomaintheMET-Active,β-Catenin-MutatedMouseModel.GeneExpr.2018May18;18(2):135-147.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Fo
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