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文档简介
本文由王教授精心编辑整理,学知识,抓紧了!药学专业知识:利尿药及降血糖药
为您整理药学专业知识:利尿药及降血糖药,希望能对大家的备考有所帮助哦!
一、利尿药
1.根据利尿药的利尿效能可将其分为四种类别
(1)高效利尿药,以呋喃苯胺酸、丁苯氧酸、布美他尼等为代表。主要作用部位是髓袢升支髓质部,能扩张全身小动脉,减少周围血管的阻力。
(2)中效利尿药,以氢氯噻嗪为代表,主要作用部位是髓袢升支皮质部,通过抑制远端和近端肾小管对钠的再吸收,促进钠离子和水的排出,从而实现降压和利尿的作用。
(3)低效利尿药,以氨苯喋啶、螺旋内酯、乙酰唑氨、氨氯吡咪为代表,作用于远曲小管始端,与噻嗪类药物联合应用即能减少钾的排出,又能提高噻嗪类药物的疗效。
(4)渗透性利尿药,以甘露醇、碳酸酐酶抑制剂为代表。
①1位可用酮基代替。
②2位若被烷基取代可延长作用时间。
③3位引入亲脂性取代基活性增加。
④3,4位间无双键较有双键活性高。
⑤6位引入吸电子基活性更高,尤以-Cl或-CF3活性最高。给电子基使活性降低。
⑥7位磺酰胺除去或被其他基团取代,失去利尿活性。
3.呋塞米
机制:属磺酰胺类利尿药,抑制肾脏碳酸酐酶活性,引起Na+,HCO3-和H2O的排出量增加。
用途:高效能利尿药,可用于①水肿(充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿);②高血压;③急性肺水肿或脑水肿。
性质:有弱酸性,易溶于碱性水溶液,微溶于水。
机制:磺胺基团与碳酸离子结构相似,竞争性抑制机体内的碳酸酐酶,影响尿的pH和离子成分,导致Na+浓度增加,增加排尿量。
用途:主要治疗青光眼。
5.螺内酯
机制:盐皮质激素的完全拮抗剂,抑制排钾和重吸收钠。
6.氨苯蝶啶
性质:无臭无味,略溶于水。
机制:在远曲小管影响阳离子的交换作用,阻断Na+的重吸收和K+的排出,作用结果与醛固酮拮抗剂类似,也有高血钾副作用。
7.甘露醇
用途:高渗透降压药,具有降低颅内压药物所要求的降压快、疗效准确的特点。
二、口服降糖药
1.口服降糖药的分类
(1)促胰岛素分泌剂:磺酰脲类和非磺酰脲类
(2)胰岛素增敏剂:双胍类,噻唑烷二酮类;
(3)胰岛素分泌调节剂:苯丙氨酸类;
(5)减少肠道吸收葡萄糖的药物:-葡萄糖苷酶抑制剂类;
(6)改善糖尿病并发症的药物。
第二代磺酰脲类口服降糖药。
用途:与胰岛细胞膜上的受体结合,关闭钾通道,增强电压依赖性钙离子通道开放,从而促进胰岛素释放。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病。
作用特点:吸收快,半衰期短,很少在肝脏代谢,也不如血浆蛋白结合,几乎全部以原形有尿排出,肾功能损害者禁用,老年人慎用。
性质:无臭,味苦。不溶于水。
毒性很低,降糖作用良好。
5.-葡萄糖苷酶抑制剂类:阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖
6.噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:罗格列酮
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