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文档简介
氢氯噻嗪片说明书【药品名称】通用名:氢氯噻嗪片曾用名:商品名:英文名:HydrochlorothiazideTablet汉语拼音:QinglusaiqinPian本品关键成份及其化学名称为:关键成份:氢氯噻嗪。化学名称:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。其结构式为:分子式:C7H8ClN3O4S2分子量:297.74【性状】本品为白色片。【药理毒理】(1)对水、电解质排泄影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄降低。本类药品作用机制关键抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠重吸收,从而增加远端小管和集合管Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制还未完全明了。本类药品全部能不一样程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,降低肾小管对脂肪酸摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+排泄。(2)对肾血流动力学和肾小球滤过功效影响。因为肾小管对水、Na+重吸收降低,肾小管内压力升高,和流经远曲小管水和Na+增多,刺激致密斑经过管-球反射,使肾内肾素、血管担心素分泌增加,引发肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,和对亨氏袢无作用,是本类药品利尿作用远不如袢利尿药关键原因。【药代动力学】口服吸收快速但不完全,进食能增加吸收量,可能和药品在小肠滞留时间延长相关。本药部分和血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用连续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功效受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降显著减慢,可能是因为后阶段药品进入红细胞内相关。关键以原形由尿排泄。【适应症】1.水肿性疾病排泄体内过多钠和水,降低细胞外液容量,消除水肿。常见包含充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功效衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素诊疗所致钠、水潴留。2.高血压可单独或和其它降压药联合应用,关键用于诊疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症关键用于预防含钙盐成份形成结石。【使用方法和用量】1.成人常见量口服。①诊疗水肿性疾病,每次25~50mg,每日1~2次,或隔日诊疗,或每七天连服3~5日。②诊疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。2.小儿常见量口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月婴儿剂量可达每日3mg/kg。【不良反应】大多不良反应和剂量和疗程相关。(1)水、电解质紊乱所致副作用较为常见。低钾血症较易发生和噻嗪类利尿药排钾作用相关,长久缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引发肾小管上皮空泡改变,和引发严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类尤其是氢氯噻嗪常显著增加氯化物排泄。另外低钠血症亦不罕见,造成中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量降低亦可引发肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。(2)高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能和抑制胰岛素释放相关。(3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。因为通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽略。(4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。(5)血白细胞降低或缺乏症、血小板降低性紫癜等亦少见。(6)其它,如胆囊炎、胰腺炎、性功效减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。【注意事项】(1)交叉过敏:和磺胺类药品、呋塞米、布美她尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应(2)对诊疗干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功效减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药品蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功效损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症;⑥低钠血症;⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸婴儿。(4)随访检验:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶,尿素氮;⑤血压。(5)应从最小有效剂量开始用药,以降低副作用发生,降低反射性肾素和醛固酮分泌。(6)有低钾血症倾向患者,应酌情补钾或和保钾利尿药适用。【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)能经过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。(2)哺乳期妇女不宜服用。【儿童用药】慎用于有黄疸婴儿,因本类药可使血胆红素升高。【老年患者用药】老年人应用本类药品较易发生低血压、电解质紊乱和肾功效损害。【药品相互作用】(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低本药利尿作用,增加发生电解质紊乱机会,尤其是低钾血症。(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药利尿作用,和前者抑制前列腺素合成相关。(3)和拟交感胺类药品适用,利尿作用减弱。(4)考来烯胺(消胆胺)能降低胃肠道对本药吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。(5)和多巴胺适用,利尿作用加强。(6)和降压药适用时,利尿降压作用均加强。(7)和抗痛风药适用时,后者应调整剂量。(8)使抗凝药作用减弱,关键是因为利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供给改善,合成凝血因子增多。(9)降低降糖药作用(10)洋地黄类药品、胺碘酮等和本药适用时,应慎防因低钾血症引发副作用。(11)和锂制剂适用,因本药可降低肾脏对锂清除,增加锂肾毒性。(12)乌洛托品和本药适用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。(13)增强非去极化肌松药作用,和血钾下降相关。(14)和碳酸氢钠适用,发生
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