心得安β受体阻断药

心得安β受体阻断药β-受体阻断药能竞争性地与β受体结合，从而阻断NA能神经递质和拟肾上腺素药的β-作用

阻断药β-受体1A类

无内在活性的β1-、β2-受体阻断药，如普萘洛尔。1B类

有内在活性的β1-、β2-受体阻断药，如吲哚洛尔。2A类

无内在活性的β1-受体阻断药，如阿替洛尔。2B类

有内在活性的β1-受体阻断药，如醋丁洛尔。3类α-、β-受体阻断药，如拉贝洛尔。

【药理作用】

一、β-受体阻断作用

1．心血管系统

对心血管系统的作用是普萘洛尔的主要临床应用。由于β1-受体被阻断，可使心率减慢、心脏收缩力减弱、房室传导减慢、心排出量减少、血压稍有降低。血管的β2-受体也可被阻断，加上心脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力，使冠脉血流和肝肾、骨骼肌等血流减少。普萘洛尔长期应用能使血压下降，可用于高血压治疗，

2．支气管平滑肌

支气管平滑肌上β2-受体中介扩张反应，β2-受体受普萘洛尔阻断可导致气道阻力增加，此作用虽对健康人影响不大，但可诱发支气管哮喘急性发作，加重发作症状。3．代谢

普萘洛尔阻断β1-受体，可抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解，肝糖原分解与α1-受体和β2-受体激动有关，因此和α-受体阻断药合用可拮抗肾上腺素升高血糖作用。普萘洛尔虽不影响正常人血糖水平，也不影响胰岛素降低血糖的作用，但能延缓低血糖恢复及掩盖机体对低血糖引起的出汗、心率增快和饥饿等反应。

4．肾素

普萘洛尔能降低血肾素活性，和阻断邻肾小球细胞β1-受体有关。

二、内在拟交感活性

普萘洛尔为β-受体的竞争性阻断药，无内在拟交感活性。有些β受体阻断药在与β受体结合时，会产生一定程度的β受体激动效应，即ISA。具有ISA的β受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。

三、膜稳定作用：亦称为奎尼丁样作用、膜抑制作用或局麻作用。这是由于降低了神经或心肌细胞膜对Na+、K+、Ca2+等阳离子的通透性所致。

四、其他作用，普萘洛尔可抑制血小板聚集，也可进入中枢神经系统，有轻度抗焦虑作

【临床应用】1．高血压普萘洛尔不易引起“直立性”低血压，是抗高血压的首选药之一。

2．心律失常

对多种原因引起的心律失常有效，如交感神经兴奋引起的窦性心动过速、房性期前收缩、室性期前收缩、心房颤动及室上性心动过速以及全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等，但对室性心动过速宜慎用。

3．心绞痛

可减少心绞痛发作次数，常与硝酸酯类合用，可增高疗效，并互相抵消其副作用。能缩小心肌梗死范围，两年以上的长期应用可降低复发率和猝死率。详见第四章抗心肌缺血药。4．其它，如嗜铬细胞瘤手术前准备。，能控制甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象的症状如激动不安、心动过速和心律失常等，并能降低基础代谢率。试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化引起的上消化道出血等。

【制剂和用法】制剂为盐酸普萘洛尔，抗心绞痛和高血压，口服日剂量30mg，分3次口服，可隔4日～5日增加10mg，直到日剂量80mg～100mg。抗心律失常，口服日剂量30mg～60mg分3次口服

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【不良反应】一般不良反应可见乏力、嗜睡、头晕、恶心、腹胀等。偶见皮疹和血小板减少等变态反应表现。严重不良反应和适应症的选择不当有关。1.心血管反应

由于对心脏β1-受体阻断作用，可引起心率减慢，严重可致急性心力衰竭和严重的房室传导阻滞，可引起心跳骤停。忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人须等到心力衰竭得到控制后才开始使用。由于对血管β2-受体阻断作用，可使四肢发冷，出现雷诺症状。2.诱发支气管哮喘

由于β2-受体的