液体制剂课件

第五章液体制剂第一节概述第二节低分子溶液剂第三节高分子溶液剂和溶胶剂第四节

混悬剂第五节乳剂第六节不同给药途径用液体制剂概念液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。液体制剂的理化性质稳定性药效药物粒子的分散度二、液体制剂的分类（一）

按分散系统分类（均相和非均相制剂）（二）按给药途径和应用方法分类（内服和外服液体制剂）7分散体系均相分散体系（分子或离子分散）非均相分散体系（微粒或液滴分散）低分子溶液剂----分子或离子分散高分子溶液剂----高分子化合物分散溶胶分散体系粗分散体系乳浊液型液体制剂混悬液型液体制剂

胶体溶液型液体制剂液体类别微粒大小（nm）特征溶液剂

1以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备溶胶剂1

100以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂>100以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备混悬剂>500以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。不同分散体系中微粒大小及其特征

非均相液体制剂非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体(1～100nm)，微粒(>500nm)或小液滴(>100nm)分散在分散介质中。属于不稳定体系。包括（1）溶胶剂（2）乳剂（3）混悬剂（2）混悬剂由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5

10

m之间（小者也可为0.1

m，大者也可达50

m或者更大）。（3）乳剂由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1

100

m之间。二、液体制剂的特点优点①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效。②给药途径多，可以外用。③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。④能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度而减少刺激性。⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。①药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便。③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。缺点（三）液体制剂的质量要求均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；口服液体制剂外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。包装容器应方便患者用药。四、液体制剂的分散介质（一）极性溶剂l．水（water）性质：1）与乙醇、甘油、丙二醇等混溶。

2）溶解大多无机盐与极性有机物、生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、合成药物、酸类及色素等。缺点：不稳定，易长霉，不宜久贮。2．乙醇（alcohol）性质：1）与水、甘油、丙二醇等极性溶剂混溶。2）溶解大部有机物和植物成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质及有机酸和色素等

3）具有防腐作用。缺点：成本高，本身有药理作用，易挥发、易燃烧。3．甘油（glycerin）性质：1）为粘稠性液体，味甜、毒性小，与水、乙醇、丙二醇等混溶,不与氯仿、乙酸、脂肪油混溶。吸水性很强，无水物对皮肤有脱水作用和刺激性，可内服，也可外用。

2）溶解许多不易溶于水的药物，如硼酸、鞣质、苯酚等。(可否溶解碘?)3）有防腐性。多作黏膜用药的溶剂。缺点：成本高（三）半极性分散介质（1）聚乙二醇抑制某些药物水解，在外用制剂作保湿剂。（2）丙二醇毒性小，溶解很多有机物。（3）乙醇对黏膜产生刺激性五、增加药物溶解度的方法1、制成盐类弱酸和碱成盐；弱碱和酸成盐2、更换溶剂或应用潜溶剂水---换成非极性、半极性混合溶剂3、加增溶剂表面活性剂4、加助溶剂水杨酸钠，碘化钾等助溶机理：p52（3）着色剂1、天然