药理学10肾上腺素激动药

肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药（adrenorecetoragonist），是一类能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生与肾上腺素相似作用的药物

分类α1,α2,(β)受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE）【来源及化学】内源性的NA主要由去甲肾上腺素能神经末梢释放和肾上腺髓质少量分泌

。药用的NA是人工合成品。【药理作用】

同样程度地激动α1和α2受体；对β受体作用较弱.1、血管

激动血管的α1受体，全部血管收缩(除心冠状动脉)。主要是小动脉和小静脉。

冠脉扩张：

①NA兴奋心脏，代谢产物腺苷增加；②血压升高，冠脉灌注压升高。23、血压小剂量：心脏兴奋明显，心输出量增加，收缩压升高；血管收缩不十分剧烈，外周阻力增加不多，故舒张压略升，脉压差加大。大剂量：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均升高，后者更甚，脉压变小。4其它：大剂量引起血糖升高.【临床应用】1、急性低血压：如嗜铬细胞瘤切除术，败血症，药物中毒等。2、心脏骤停：心脏复苏过程中，在采用有效恢复心跳、人工呼吸等措施前提下，静注NA作为辅助药，以恢复和维特血压。

3、上消化道出血：口服稀释液达到止血效果。【不良反应】1、局部组织坏死静脉滴注时间过长、浓度过高、外漏，可引起局部坏死。2、急性肾功能衰竭滴注时间过长或剂量过大，使肾血管剧烈收缩所致。【禁忌症】高血压、动脉粥样硬化及器质性心脏病、少尿无尿和严重微循环障碍的病人禁用及孕妇。间羟胺阿拉明，metaraminol，aramine

作用比NA弱、但持续较久.去氧肾上腺素(phenylepherine)又名新福林（neosynephrine）甲氧明（methoxamine，vasoxyl）药理作用：

相同点不同点①激动α1受体，缩管升压。①去氧肾上腺素有扩瞳作用②反射性减慢心率

③低血压：麻醉及药物中毒。②扩瞳治疗眼色素层炎、眼底检查及手术。④阵发性室上性心动过速。α2受体激动药羟甲唑啉（oxymetazoline）

作用及应用特点：为突触后膜α2受体激药对血管平滑肌，尤其是皮肤、黏膜部位的小血管具有收缩作用。滴鼻治疗因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引起的鼻黏膜充血，鼻噻等，作用可维持六小时。α1,α2,β受体激动药

肾上腺素adrenaline，AD，epinaphrine化学性质及体内过程1.性质不稳定,遇光热碱性溶液易氧化分解2.口服无效,皮下注射为常用给药途径,作用维持

1小时左右.【药理作用】1、心脏是强效心脏兴奋药。心率↑↑、传导↑↑、收缩力

↑↑、心输出量↑↑、冠脉血流↑、心肌耗氧量↑↑。易致心律失常，如早搏，室性心动过速，并可引起心室纤颤。血管3、血压

治疗量(皮下注射0.5~1mg或10ug/min静滴)，兴奋心脏，心输出量增加，收缩压升高。而骨骼肌血管扩张抵消皮肤粘膜血管的收缩，外周阻力变化不明显，舒张压升高不明显，脉压差加大。较大剂量，收缩压和舒张压均升高。脉压不变或降低。！4

、支气管及其他

对支气管的舒张作用强大，对炎症时的支气管可通过三条途径发挥其治疗作用：①激动支气管平滑肌的β2受体②抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺。③收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管的通透性，有利于消除水肿、减少渗出。

其他：松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔开大肌。使神经肌肉传递易化。

5、代谢

升高血糖：肝糖原分解、外周组织对葡萄糖的摄取降低。

升高血中游离脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速(为β3

受体兴奋所致)。

6、中枢神经兴奋：

使用大剂量时出现，可引起激动、肌强直、呕吐，甚至惊厥。【临床应用】1、心脏骤停在采取综合措施的前提下，可心内注射，用于以下原因引起的心脏骤停：①溺水②麻醉和手术意外③药物中毒④传染病⑤心脏传导阻滞⑥电击等。综合措施：有效的人工呼吸和心脏挤压、除颤(电除颤和药物除颤）。3、支气管哮喘

皮下或肌内注射，可迅速控制支气管哮喘的急性发作。4、局部止血

将浸有0.1%盐酸肾上腺素的棉球或纱布填塞出血处，用于鼻粘膜和齿龈出血。5、与局麻药配伍

利用其收缩血管的作用，延缓局麻药的吸收，可延长局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。2、过敏反应

急性、严重过敏反应,包括过敏性休克，肾上腺素,是主要的选药之一。【不良反应】心悸、烦躁、头痛、血压升高。心律失常，甚至心室纤颤（剂量过大，皮下、肌内注射误入血管等）。【禁忌症】高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。

麻黄碱（ephedrine）【药理作用】特点：①性质稳定、口服有效；②肾上腺素样作用较弱、作用时间较长；③中枢兴奋作用明显；④易产生快速耐受性。1、心血管心收缩力加强、心输出量增加，血压升高缓慢而持久。心、脑、骨骼肌血流增加，其他内脏血流减少。2、支气管平滑肌

舒张支气管平滑肌，作用较肾上腺素弱