第三节万古霉素类

第三十七章大环内酯类克林霉素类万古霉素类第一节大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素

具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素疗效肯定，无严重不良反应，常用做需氧G+菌、G-球菌和厌氧球菌等感染的首选药，以及对

-内酰胺类抗生素过敏患者的替代品。学生自主学习10分钟，提示要与青霉素想比较。鼓励多个学生自由发言，发言者加分。力求经过多个同学的发言后内容完整、简明扼要。4

红霉素克拉霉素罗红霉素地红霉素14元环阿奇霉素（15元环）麦迪霉素乙酰麦迪霉素乙酰螺旋霉素交沙霉素罗他霉素16元环分类：

共同特点抗菌作用：抗菌谱较窄，为抑菌药作用机制：抑制蛋白质合成临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染不良反应：毒性低抗菌谱

1、G+：金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌等

2、部分G-：脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌

3、非典型病原体：军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌常用药物1.红霉素代表药不耐酸、口服需用肠溶片广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄临床应用：青霉素替代品（过敏，耐药）支原体肺炎、军团菌病首选呼吸道感染、软组织感染不良反应：胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛肝损害：胆汁郁积、转氨酶升高等局部刺激性克拉霉素1、抗G（+）、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用在大环内酯中最强2、耐酸，口服不受进食影响,分布广3、首过消除大1、G->红霉素2、口服吸收快，分布广，t1/2最长35~48h3、对某些细菌快速杀菌

第二节

林可霉素类抗生素以林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）为代表。抗菌谱：较窄，与红霉素相似。作用强：各型厌氧菌、G+需氧菌敏感：部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体无效：G-杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体。作用机制：与大环内酯类相同，与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成，不能与红霉素合用。

1.吸收林可霉素口服吸收差，生物利用度仅为20%~35%，且易受食物影响；克林霉素口服吸收迅速而完全，生物利用度为87%，受食物影响小。

2.分布吸收后两药均分布广泛，骨组织中的浓度尤其高，在胆汁和乳汁中浓度也较高，可透过胎盘但不易透过血-脑屏障。

3.代谢和排泄主要在肝脏代谢，仅有10%原形药物经尿液排出体外，难达有效治疗浓度。【体内过程】【临床应用】

①需氧G+球菌感染（主要用于β-内酰胺类抗生素无效或过敏的骨髓炎、呼吸系统感染）

②厌氧菌引起的口腔、腹腔及妇科感染等。

注：可作为金葡菌所引起的急慢性骨髓炎（首选）。【不良反应】

①口服、注射均可引起胃肠反应②过敏反应③偶见肝损伤。自2006年7月份以来，青海、广西、浙江、黑龙江和山东等省区陆续出现患者使用安徽华源生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液后（欣弗）后，出现胸闷、心慌、寒战、肾区绞痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状，共造成11人死亡。8月4日，卫生部发布了立即暂停使用“欣弗”的紧急通知。欣弗事件：是不良反应还是不良事故？！

刘思辰

第三节万古霉素类先自学10分钟，归纳总结后自由发言，发言者加分16万古霉素和去甲万古霉素抗菌谱：

G+菌，厌氧菌，

MRSA、MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌）作用机制：阻碍细胞壁合成杀菌药临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严