第4章中药制剂的原辅料

第四章

中药制剂的原辅料教学要求掌握中药制剂用原料的特点、辅料的作用。熟悉中药制剂原辅料的种类和质量要求。了解辅料的研究进展。第一节中药制剂的原料中药材中药饮片中药提取物一、中药材中药材是天然来源未经加工或仅经过简单加工的药物，习称药材，通常分为植物药、动物药和矿物药。特点来源多样性：药材基源、产地、用药部位成分、性味、功效的多样性质量影响因素的多样性：产地、采收季节、加工方法中药材的标准化国家标准省、自治区、直辖市的药材标准GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱二、中药饮片定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗或制剂生产需要的加工品。特点：制备：标准化：净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺激性标准、饮片中辅料检测标准《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标准，1988中医药管理局《中药饮片质量标准通则（试行）》，1994地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标准配方颗粒以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制成的颗粒。特点:方便、随方加减、存储方便、质量可控弊端三、中药提取物将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备成质量相对稳定可控的提取物原料药。可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的可重复性。种类有效成分有效部位总提取物（一）总提取物定义根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物提取物、浸膏、挥发油、油脂特点有效物质含量提高，疗效增强制剂的稳定性和安全性提高体积缩小，服用剂量减少制剂外观得到改善促进制剂质量标准化便于运输和贮藏制备提取：适宜的提取溶剂和方法分离除杂浓缩：蒸发、反渗透、超滤干燥质量标准：企业标准：两个标准三个规程质量研究原材料（药材）栽培及其质量研究生产工艺研究质量分析方法质量稳定性研究（二）有效部位定义：从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上。特点：具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方面的功效。制备：质量要求：5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。第二节中药制剂的辅料定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。分类：赋形剂附加剂中药制剂辅料的特点药辅合一辅料与药效相结合一、辅料在中药制剂中的作用组建剂型结构，辅助制剂成型同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型同一剂型也有不同组成、结构和性质改善药物性质，促进疗效发挥溶解度、晶形、稳定性调控药物的体内外释药速度和释药规律控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提高药物的生物利用度溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片定向给药载体脉冲释药系统可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收吸收促进剂提高制剂的稳定性延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂提高临床给药的顺应性改善制剂某些品质：形状、色泽、口感、疼痛促进新剂型的研究和发展二、药物辅料的种类赋予制剂形态结构的辅料提高制剂稳定性的辅料改变药物性质的辅料控制药物释放和吸收行为的辅料提高制剂质量的辅料提高患者用药依从性的辅料三、药用辅料的质量标准药用辅料的执行标准：

1、国家药用标准。

2、地方药用标准。

3、企业标准。《药品管理法》第十一条规定,生产药品所用辅料必须符合药用要求。四、辅料研究的进展国内药剂辅料的现状中国药典2010年版二部正文第二部分（72种）2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿2006年《药用辅料生产质量管理规范》国内外辅料的研究趋势药物剂型变革第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型第二代:片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂：药效监测第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药