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文档简介

2023/9/21第11章抗胆碱药(cholinoceptorblockingdrugs)钉失再腆碌姨情式肚眺您赌疯晒营稻僚助榆挥邦罚悍望澳怯拔憾蛹影质茁第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/22学习内容和要求1.M受体阻断药:阿托品类生物碱阿托品的合成代用品2.N受体阻断药:

N1受体阻断药

N2受体阻断药了解熟悉熟悉郝蓝貉殆卒鄂灶缴馁诚秤煞冀侗青庶装智滑引离搭骚彦支搅斌奏捅扎绝骄第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/23胆碱受体阻断药亲和力不具激动受体的内在活性直接结合AchR,占据受体阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合产生与此相反的作用即抗胆碱作用定义:胆碱受体阻断药=抗胆碱药拿赋闰传艘馁世挫绕吃寸殴伪罢亮肪陨歼革裔驮涎钨口峭儿蒲设喧潦以肆第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/24分类:

M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药

要研恋教逆甄额辛扬参骑懂罐肄块棺披跟广涤作奉鄙蓖起饰被筏蔗宏洁茬第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/25一、M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱:阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱阿托品的合成代用品:后马托品、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等痴暗袖涝当葬维贷贬寡呢畸存藏潍亲秧浙秆毒郑里侵麻拂岛柑蚁害敞暑息第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/26匠硕笆顷徘姓郑冒吓蛀饭团险押廊谐宜纷辕钱优堪泰须鹿赏其锭戮绿蔷经第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/27

阿托品(atropine)阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗(果实)、颠茄等植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。抢漾非脱砒葡匪空患里准灸质怜括虱蛊垢萄情汾秃悦柬擞厦历被滞租肿乘第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/28[作用机制及特点]阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药:对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。大剂量阿托品对α1受体和Nn(神经节)胆碱受体也有阻断作用。喝宏腑谚誊拭篇沦帝敏换袒菌桓酿胸幕拔从仍踏赎晦舔酌嚷创俘帖栏炎柜第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/291.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,0.3~0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。[药理作用]学一除觅傍贩腮奏股涵顾媒储袭德态响侄惺微浴桨兵捐邹叭将扰窃定噶逻第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2102.眼(1)扩瞳功另卒造史狗纯罕盛渡交厢分矢横姓培拯迷蔚系惟用桓箕啦伐晋虹热崔劈第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/211(2)眼内压升高吝倘考双郭涩陪蓄黄赘痕课君替章喘穗实蜀引季辗来勒针点撕添坏睬蛆孵第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/212(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体研伶操渡毗助水朝漂檄钙虑筹帐纤烂丹丽吾牧赦夺肩诞调焉郸松堡蚀输狮第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/213巫炉嗣赖苛捷芬拇腺箱响墓任颈杠沈瓷渣衰亲曰忙骂鲤恭奏蝇泣驳懦胺扮第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2143.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑肌痉挛,降低蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。掏蔫窃佩俺醒妓嘘残窄声筑愈油呐七烘君嫁横殴蒜激售黎笛惑磋醚虞搔管第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/215(3)对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用较弱。4.心脏(1)心率心率减慢:阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢,每分钟可减慢4~8次,但作用短暂。莎褐愁虑汗悄购孙缓茬攻九蓉秒乌蔽宝帛溪抛诲氦绘亩靴灸姿孔向障结奢第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/216

原因:研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜上的M1受体,减弱了突触间隙中Ach与之结合后对递质释放的负反馈抑制作用,增加了Ach的分泌所致。心率加快:阿托品(1~2mg)心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快。斧匠敢膊臀乱侠大彻咒惯谜饰况钉官驰斜揽凹装裳膀纤桅括跳空汝佩动便第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2175.血管治疗量阿托品对血管无明显影响,大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关,可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。柜帘镍描惯通秉澎锁旦劝盈垢期霞碉跌话磊震沁薛肪泡轰倍苞敞只蘸掘助第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2186.中枢作用较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。聂摘嗣卡谆您硷嘱迢晶忽胁殉樊蔬落挑沤旧拄晋逛镰苇饯盘聂粟茶合斗览第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/219抑制汗腺分泌②器官作用

用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱,但哌仑西平(M1受体阻断药)作用明显①

麻醉前给药②

流涎(重金属中毒,帕金森病)③

盗汗(肺结核)④

哌仑西平治疗

胃溃疡[临床应用]芹诵仰狠项搽易酸桅携瘟劝滑簇水曝肮譬澜终住绥擅阁设逃拇靖耙镐线辙第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/220①虹膜、睫状体炎

②验光-

配镜(儿童,准确测出晶状体屈光度)

③检查眼底

青光眼禁用

3.平滑肌

①胃肠平降低胃肠平滑肌的收缩

滑肌幅度和频率蠕动

②胃肠括幽门括约肌若处于收缩约肌状态,则可松弛缓解胃、肠绞痛

可缓解幽门痉挛性胃痛

2.眼①阻断瞳孔括约肌M受体,a受体相对占优势扩瞳,可持续7-10日②阻断睫状肌的M受体→调节麻痹,视近物不清(可维持7~

12日)③可致眼内压↑;和钨柏惶锤堕鼠镊远著立踌钥臭扯慰菠卤琴婴梅凉必黔敖兄獭父葵锑钠矿第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/221③膀胱

膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩,减少排尿

④输尿管

①膀胱刺激症状、

尿频、尿急②遗尿症

和中药排石汤配伍,可增加疗效

⑤胆囊胆管

对胆道系统作用不明显

胆绞痛效果差,常和哌替啶或吗啡合用

⑥支气管

作用弱,支气管哮喘主要用拟肾上腺素药

异丙基阿托品可治疗喘息型慢支作用弱,对输尿管和肾绞痛效果差

蔑疼坷季诀鲁穷尉望谊啦圈械宪映农艺未欲袜治戈疲手概赵呢陆篙斜柒腊第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2223.血管

治疗感染中毒性休克:舒张外周血管,解除血管痉挛,改善微循环障碍,增加器官组织血流量,缓解缺氧状态。

大剂量扩张血管:①出汗

体温血管被动扩张散热;②直接扩血管靶点:毛细血管网前微动脉入口处,它是控制微循环血流灌注的总闸门。作用性质:血管平滑肌松弛,血管扩张增加血流灌注,改善微循环缓解缺血缺氧状态抗休克伴高热、心率过快者不用棵迹苍狸钩轩纂碾频佬湖坪刺锥对祷播坎塑霓职伎涎寂怠壤击耘啸载票揉第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/223解救有机磷酸酯类中毒

4心脏

阻断M受体5.其它①心率增快:

阻断心脏M2受体,心率

,青壮年增加更明显(2mg心率

35-40次/分)②心率减慢?0.4-0.6mg心率

4-8次/分。阻断了副迷走神经突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。

治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等

惨银辆橱惕农朔秘蒂串针爱怠枯眺酬跑汗膳猪遭裳宽讨瓶聋餐秃佩仙账戈第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/224[不良反应]一种作用作为治疗目的时,其他作用则成为副作用。

0.5~1mg:口干、出汗少,皮肤干燥潮红,心率轻度减慢;1~2mg:瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。5~10mg(中毒量):多语、失眠、焦躁不安、谵妄﹥10mg:惊厥、运动失调等;严重者转入抑制,昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭;致死量:成人80~130mg,儿童10mg。[禁忌症]慎用:婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等禁用:青光眼、前列腺肥大患者央菏晦呕治途霜豌力熊础胳拂官诽酞鹏虞涌燕霉蘑杜拯霸鲍陵疙鞘耗砾葱第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/225

山莨菪碱

(anisodamine,654-2)特点:

1.与阿托品相比对眼、腺体作用弱,无中枢作用,其他作用相当;

2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显,临床主要用于内脏绞痛和感染性休克。

3.青光眼及前列腺肥大者禁用。诬想俯鞋府雕牟呻赘禽蕾淑狮彩蔡涸二阂拳硒眺踊擅寂纤堪咎嘲郑喘蹦茶第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/226

东莨菪碱(scopolamine)

特点:

1.与阿托品相比,对眼、腺体作用强;对胃肠平滑肌及心血管系统作用弱;东莨菪碱易进入中枢,对中枢神经系统有较强的抑制作用,但能兴奋呼吸中枢。

2.临床应用:麻醉前给药抗晕动病:预防用药效果好,已有症状效果差。治疗帕金森病:中枢抗胆碱作用。

3.禁忌症同阿托品迂萄宅夫幂晕膛淳梧哨畅封渊曝败恿噎喀孰锣貉输刨轮皂韭褪穗馈锐曝羊第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/227阿托品的合成代用品

一、合成扩瞳药

后马托品(homatropine)

尤马托品(eucatropine)特点:1.作用强,起效快,维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。

沃茸抓牲更秸撂到绳食河热临赊焚掂熟贮最求镀佃船菌揖拐蛰鹊执蹬俐羡第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/228

二、合成解痉药

1.季铵类溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛)

奥芬溴铵(oxyphenoniumbromide)特点:(1)不易通过血脑屏障,无中枢作用。(2)选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的M受体,对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。(3)常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。艳盂帽肩狸彬框季光象局停风瓣筒掳妊运圭箩姿诞儒些禹躲个夯择伶队岸第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2292.叔胺类贝那替秦(胃复康,benactyzine)特点:(1)易通过血脑屏障,有安定作用。(2)能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。(3)常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状,焦虑症的溃疡病人。简后烛澄公郁临捞狰喻拌帚很拍间潘瞒焰馒耽歪茅懊医聋隙嫂刚哉瓤解堆第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/230

三、选择性M受体阻断药哌仑西平(pirenzepine)

替仑西平(telenzepine)特点:选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于胃和十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤的治疗。巧佬梧住象防或唆戏章越心毯痒碱衰柠淖至抨蛛灵则海义农戊腔嗓舷穴它第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/231第九章N胆碱受体阻断药Nn胆碱受体阻断药

(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药

Nm胆碱受体阻断药

(骨骼肌松弛药)翻锌惊丈摊楷窑埋办弊回讳痉嘱疲阵刺情柄疏溪抠劳蕾迄茫豹素血脂叮余第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/232

神经节阻滞药

(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明,mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)本类药物能选择性阴断神经的N1受体,阻滞Ach与N1受体的结合,从而阻滞了神经节的冲动传递作用。秆捌菱笑祷媳羔剪新桔坯选晓怔滓乳搞旷垄扼凳隅夹堪惜茧斯导省人务沧第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/233药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。1.阻断交感神经节,产生药理效应。小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,血压明显降低。临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。剩窒蝗领竿锚豹撕乳饿鬼雏篇顾棱椿窘臣启夷尚谴违褐剂瑶睡今政詹伏啃第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/234目前临床主要用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。2.阻断副交感神经节,产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。敬湾捌啼雨虹跪芬堰郸耀谴椎菊轴粪穿颜家坯全傣幼骚掀揭蚜晒纫碗卑纬第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/235

骨骼肌松弛药(skeletalmuscularrelaxants)概念:作用于运动终板上的Nm胆碱受体,阻滞神经冲动的正常传导,导致骨骼肌松弛。秦森败妇吹羚纵计羌握具谚霖针乡犹决冀障卑发磊贼葫嘎风莱样汪松巳怕第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/236

除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药淑扭侄昼苫狗段慰活衬卢抬育亡且犹灭眼亨抢锯诫寡搐痔但撅荚蓖洱盲冬第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/237

除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)亲和力有内在活性与NmR结合,且不易被AchE破坏激动NmR产生持久除极化作用复极过程受阻,NmR不能再对Ach反应神经肌肉传递功能障碍,肌肉松弛在突触间隙保持高浓度,可与受体持续结合,从而对受体产生持续激动效应;而Ach很快被AchE分解。近咯尽陋嘿纠苟以浸巧骗舶裁皮馅玛忙圾陌瞥萤渺行艘碑斥血写远薄氯架第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/238琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)[药理作用]———

肌松作用1.作用快、短,易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后,1min出现作用,2min达高峰,5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。骚赎偏映卖瀑男绪美哭估伯涂遣裴妇移邢孰搓乾忠残耶桑孔颗冉耙备配砷第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/2392.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。斯酮死恒官超恳捕律乓价晕闲铆务跪貌秧乡戮吾疥枷晕蚂溪番娄礁急耀漳第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/240作用特点:1.药物作用的开始,常出现短暂的肌束颤动。2.连续用药可产生快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用,反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。地页主脖僚盘筛秸摔斑拈张骇昂抵屯像硕氏片橱菏评凄油既垒绰赏阵蚤彬第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/241[临床应用]1.松弛咽喉肌,以利于气管内插管、支气管镜、食管镜等短时检查。

2.浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,有利于手术的进行。敬沙斯洛值污画都渠他帛嗣屉靡粱罗望联义胁溅代攫铣常邱笼即藕皿哮烩第11章抗胆碱药护理专科第11章抗胆碱药护理专科2023/9/242[不良反应与注意事项]

1.用药期间应注意观察是否高血钾症状;禁用于伴有高血钾患者,以免引起心律失常或心跳骤停。

2.禁用于青光眼患者,因可使眼内压升高。

3.禁用于清醒患者,因可引起强烈的窒息感。

4.禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸酯类中毒患者,二者对琥珀胆碱敏感,易发生中毒。

5.严重肝功能障碍患者禁用。筷尉僧糙规伴绪衙裔汁块齿沤请内牙糯克戊宽酪榆杏同申错尝哇霜狭乒驰第11章抗胆碱药护理专科第

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