软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座

第十三章软膏剂、乳膏剂、眼膏剂

软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第1页1、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂概念；2、了解软膏剂、乳膏剂特点;3、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂惯用基质;4、掌握软膏剂、乳膏剂、眼膏剂制备方法。学习目标

软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第2页软膏剂——指药品与油脂性或水溶性基质均匀混合制成半固体外用制剂。类型—溶液型软膏剂和混悬型软膏剂第一节软膏剂、乳膏剂

乳膏剂—指药品溶解或分散于乳状液型基质中形成均匀半固体外用制剂。类型—水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第3页质量要求

①均匀、细腻、无粗粒感，涂于皮肤或黏膜上无刺激性，并应含有适当黏稠性，易涂于皮肤或黏膜上。②混悬型软膏剂中不溶性固体药品应磨成细粉，确保粒度符合要求。③性质稳定，无酸败、霉烂、异臭、变色、变硬和乳膏剂不得油水分离及胀气等变质现象；不融化，黏稠度随季节改变应很小。④含有良好释药性、吸水性、穿透性。⑤符合卫生学要求，眼用软膏配制需在无菌条件下进行。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第4页

类型

油脂性基质水溶性基质

软膏剂基质软膏剂和乳膏剂轻易涂布于皮肤、黏膜或创面上，起保护、润湿及局部治疗作用，如防腐、杀菌、杀虫、收敛、消炎等。一些软膏剂能使药品透过皮肤吸收到达治疗一些全身性疾病目标。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第5页

油脂性基质

烃类从石油中得到各种烃混合物，主要是饱和烃ⅰ凡士林ⅱ固体石蜡和液状石蜡

用于调整其它基质稠度

ⅲ硅酮

常与其它油脂性基质适用制成防护性基质，不宜做眼膏基质①有黄、白两种，后者由前者漂白而得②适合用于遇水不稳定药品，但释药性、穿透性差，仅适合用于皮肤表面病变③仅能吸收5%水，故不适于大量渗出液患处④可加入适量羊毛脂等吸水性很好成份，增加吸水性软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第6页

油脂性基质类脂类高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成酯及其混合物，多与油脂性基质适用，可增加油脂性基质吸水性。

ⅰ羊毛脂

ⅱ蜂蜡与鲸蜡二者均为弱W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性作用。油脂类易氧化酸败

①其主要成份为胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类②羊毛脂吸水性强，为W/O乳剂基质；③常于凡士林适用软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第7页

水溶性基质

甘油明胶

由10%～30%甘油、1%～3%明胶与水加热制成淀粉甘油由7%～10%淀粉、70%甘油与水加热制成纤维素衍生物类

属于半合成品，惯用有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠聚乙二醇类

随分子量增大，其物理状态由液体逐步过渡到固体，常将不一样分子量聚乙二醇按适当百分比混合以得到稠度适宜基质

软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第8页三、乳膏剂基质1O/W型基质其外观雪白而细腻，又称雪花膏基质。因为基质中水分存在，增强了基质润滑性，易于涂布。应用于皮肤上时，能够吸收创口中液状分泌物，消散发炎部位热量，降低创口刺激，加速创口愈合。另外，因为O/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，故常需加入防腐剂。同时水分也易蒸发失散而使软膏变硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂，普通用量为5%～20%。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第9页乳膏剂基质2W/O型基质这类基质能迟缓蒸发，对皮肤有缓解冷爽感，故有“冷霜”之称。但其只能吸收少许水分，不能与水混合。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第10页

基质选择

油脂性基质普通不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物排除，也惯用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏基质乳剂型基质普通适合用于亚急性、慢性、无渗出液皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第11页

软膏剂制备

制备方法

研和法熔和法

药品加入普通方法基质处理油脂性基质必须先加热熔融后，经过数层纱布或120目铜丝网趁热过滤。对需经灭菌基质加热到150℃1h以上进行灭菌并除去水分。只适宜半固体油脂性基质，且基质比较软，不适合水溶性基质。普通在常温下将药品与基质等量递加混合均匀，至取少许涂布于手背上无颗粒感为止。若处方中含有固体成份基质，或有不一样熔点基质，制备时普通将熔点高基质先熔化，再加其它熔点低基质均匀混合。然后加入药品，能溶者搅拌均匀冷却即可。

软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第12页处方案例：复方消炎止痛软膏【处方】克林霉素25g，吲哚美辛15g，甲硝唑15g，地卡因25g，薄荷脑5g，冰片5g，白凡士林加至500g。【制法】取薄荷脑、冰片共研熔融后加入研匀克林霉素、吲哚美辛、甲硝唑和地卡因，再等量递加熔化后白凡士林搅拌至糊状，直加凡士林至全量，搅匀、放冷即可。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第13页五、乳膏剂制备及举例乳化法——分别将处方各成份按油溶或水溶在80℃左右制成油相和水相。使水相温度略高于油相温度，然后将水相逐步加入油相中，边加边顺着一个方向搅拌至冷凝。水、油均不溶解组分最终加入，搅匀。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第14页处方案例一：氧氟沙星软膏【处方】氧氟沙星3g，白凡士林150g，十二烷基硫酸钠12g，液体石蜡40g，硬脂酸20g，甘油50g，十六醇80g，蒸馏水645g，共制成1000g。【制法】取十六醇、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸水浴加热至熔化，保温70～80℃，另取十二烷基硫酸钠、甘油溶于水中，保温70～80℃，加入氧氟沙星溶解后，缓缓加入上述油相，向同一方向不停搅拌至冷凝即得。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第15页【附注】本品为O/W型软膏①为适应临床需要，白凡士林、液体石蜡可相互增减。②十六醇可用十八醇代替，二者亦可混合使用。③本品采取阴离子乳化剂（十二烷基硫酸钠），忌与阳离子型药品或乳化剂混用，以免乳化剂被破坏。④本品制备、贮存、使用时忌与金属器皿接触。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第16页处方案例二：水杨酸乳膏【处方】水杨酸50g，硬脂酸甘油酯70g，硬脂酸100g，白凡士林120g，液体石蜡100g，甘油120g，十二烷基硫酸钠10g，羟苯乙酯1g，蒸馏水480ml。【制法】将水杨酸研细后经过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，得乳剂型基质；将过筛水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。本品用于治疗手足癣及体股癣，忌用于糜烂或继发性感染部位。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第17页【附注】本品为O/W型乳膏

①采取十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油酯（1∶7）为混合乳化剂，其HLB值为11，靠近本处方中油脂所需HLB值12.7，制得乳膏剂稳定性很好。②在O/W型乳膏剂中加入凡士林能够克服应用上述基质时有干燥缺点，有利于角质层水合而有润滑作用。③加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发损失。而且温度过高时，当本品冷凝后常会析出粗大药品结晶。④还应防止与铁或其它重金属器具接触，以防水杨酸变色。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第18页药品加入普通方法

药品不溶于基质时药品可溶于基质时半固体黏稠性药品共熔性成份共存时中药浸出物为液体时受热易破坏或挥发性药品，采取熔和法或乳化法制备时软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第19页七、软膏剂、乳膏剂质量评定（1）主药含量（2）熔点（3）黏度和稠度（4）刺激性（5）酸碱度测定（6）稳定性（7）无菌性（8）水值软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第20页稳定性试验

稳定性试验方法是加速试验法将软膏均匀装入密闭容器中填满，分别置恒温箱（39℃±1℃）室温（25℃±3℃）冰箱（5℃±2℃）中1～3个月，检验上述项目，应符合要求。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第21页八、软膏剂和乳膏剂包装与贮藏软膏剂贮藏包装于密封性好容器后在阴凉干燥处保留。贮存温度不宜过高或过低，普通在30C以下保留，以免基质分层及因药品化学降解而影响软膏均匀性与药效。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第22页第二节眼膏剂

眼膏剂系指供眼用灭菌软膏。因为用于眼部，眼膏剂中药品必须极细，基质必须纯净。制成眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。为确保药效持久，惯用凡士林与羊毛脂等混合油性基质，所以，剂量较小且不稳定抗生素等药品更适合用于用这类基质制备眼膏剂。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第23页

眼膏器具与包装材料处理眼膏剂基质

眼膏剂制备

眼膏剂制备惯用基质由8份黄凡士林、1份羊毛脂和1份液状石蜡混合而成，依据季节与气温不一样，可调整液状石蜡用量，以调整软硬度。必须采取无菌操作法。当药品不溶于基质时，应将其粉碎成能经过九号筛极细粉，以减轻对眼睛刺激性。眼膏剂配制用具及包装材料都要进行灭菌处理。软膏剂乳膏剂眼膏剂专家讲座第24页【实例分析】乙基吗啡眼膏（狄奥宁眼膏）

处方：乙基吗啡0.1g

眼膏基质适量共制100g

制法：取乙基吗啡置于无菌乳钵中，加10ml注射用水溶解