2023骨质疏松症治疗药物的经典总结（全文）

2023骨质疏松症治疗药物的经典总结（全文）骨质疏松症（OP）是最常见的骨骼疾病。我国50岁以上人群骨质疏松症患病率女性为20.7%,男性为14.4%。为促进抗骨质疏松的合理使用，中华医学会和中华医学会临床药学分会等制订和发布了《骨质疏松症基层合理用药指南》。01、抗骨质疏松药物的分类骨组织是一个代谢非常旺盛的组织。钙是构成骨骼的主要成份，但OP的发生并不都是因为单纯缺钙，主要是由于骨质流失速度超过骨质形成速度。分类用药目的推荐药物备选药物骨营养补充药用于骨三醇和钙减少所致的骨质疏松症阿法骨化醇•碳酸钙（或：碳酸钙+维生素D）•骨化三醇抑制骨吸收药用于破骨细胞骨吸收功能活跃所致的骨质疏松阿仑瞬酸钠•哩来瞬酸、利塞瞬酸•雷洛昔芬•能降钙素、依降钙素结构，降低发生椎体和非椎体骨折的风险。素样作用增加降钙素的分泌，间接产生抗骨吸收作用；促进骨的形成。不良反应可能引起心脑血管严重不良反应如果患者发生了缺血性心脏病、外周血管病或脑血管疾病，或高血压未得到控制，应停用雷奈酸锢。常见的不良反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹痛、腹胀。相互作用食物、牛奶，以及含有钙的药品降低雷奈酸锢生物利用度，需间隔2h服用；与四环素和嗟诺酮类抗菌药物合用可减少它们的吸收。与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝剂合用时，会增强它们的作用，应慎用参考文献：中华医学会，中华医学会临床药学分会，中华医学会杂志社，等.骨质疏松症基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志，2021,20(5):523-529症促进骨形成药用于成骨细胞活性减弱所致的骨质疏松症•特立帕肽双重功能药兼用于破骨细胞和成骨细胞功能失调所致的骨质疏松症•雷奈酸锢■依普黄酮02、抗骨质疏松药物的选择对低中度骨折风险者，首选口服药物如阿仑瞬酸钠治疗。对口服不能耐受、依从性欠佳及高骨折风险者，如多发椎体骨折或骸部骨折的老年患者、骨密度水平极低的患者，可考虑使用注射剂如唾来瞬酸、特立帕肽治疗。对于仅存在椎体骨折高风险，而践部和非椎体骨折风险不高的患者，可考虑选用雌激素或选择性雌激素受体调节药如雷洛昔芬治疗。新发骨折伴疼痛的患者，可考虑短期使用降钙素治疗。降钙素类药物的突出特点是能明显缓解骨痛，对骨质疏松症及其骨折引起的骨痛有效。03、抗骨质疏松药的联合用药不建议联合应用相同作用机制的药物。钙剂及维生素D作为基础治疗药物，可以与抑制骨吸收药或促进骨形成药联合使用。04、抗骨质疏松症药物疗程所有治疗应至少持续1年。建议静脉双麟酸盐治疗3年，口服双瞬酸盐治疗5年，疗程结束后对骨折风险进行评估，如为低风险，可考虑实施药物假期；如骨折风险仍高，可以继续使用双瞬酸盐或换用其他抗骨质疏松症药物。特立帕肽疗程为18~24个月。降钙素连续使用时间一般不超过3个月。05、常用治疗药物及注意事项1、骨营养补充药阿法骨化醇骨化三醇用药目的用于提高骨密度用于提高骨密度用法用量口服，0.5因/次,qd口服，0.25pg/次,bid药动学在肝中活化为骨化二醇不需要活化临床疗效适当剂量的活性维生素D能促进骨形成和矿化，并抑制骨吸收有研究表明，活性维生素D对增加骨密度有益，能增加老年人肌肉力量和平衡能力，降低跌倒风险，进而降低骨折风险不良反应长期大剂量用药可能会引起局血钙综合征或钙中毒，建议定期检查患者血钙或尿钙水平。相互作用与钙剂合用可能会引起血钙升身；与大剂量磷剂合用可诱发高磷血症；与睡嗪类利尿剂合用有发生高钙血症的危险；与洋地黄毒苜类药物合用若出现高钙血症易诱发心律失常阿法骨化醇、骨化三醇:在治疗骨质疏松症时，可与其他抗骨质疏松药物联合应用。2、抑制骨吸收药1）双瞬酸盐类阿仑瞬酸钠理来瞬酸利塞瞬酸钠用药目的用于预防骨质疏松症引起的骨折同阿仑瞬酸钠用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症用法用量口服，70mg/次，1次/周，早餐前至少30min空腹用200ml温开水送服静滴，5mg/次，1次/年，静脉滴注不得小于15min口服，5mg/次，1次/d,餐前30min直立位200ml清水送服药动学在骨内的半衰期约10年以上血浆清除半衰期为146h血浆中终末半袁期达480h临床疗效双瞬酸盐能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面，抑制破骨细胞功能，从而抑制骨吸收。可增加骨质疏松症患者腰椎和骸部骨密度，降低发生椎体、非椎体和能部骨折的风险不良反应上腹疼痛、反酸等症状；一过性"流感样"症状（发热、骨痛、肌痛等），症状明显者可用解热镇痛药对症治疗；罕见下颌骨坏夕匕,对患有严重口腔疾病或需要接受牙科手术的患者，不建议使用该类药物。相互作用与钙剂、抗酸剂、含_价阳离子药同服会影响吸收；与氨基糖苗类合用会诱发低钙血症。2）降钙素类鉴于鼻喷剂型能降钙素具有潜在增加肿瘤风险的可能，能降钙素连续使用时间一般不超过3个月。能降钙素依降钙素用药目的用于降低破骨细胞活性和数目，直接抑制骨吸收，减慢骨转换用于治疗骨质疏松症及骨质疏松引起的疼痛用法用量皮下或肌内注射：50IU/d或隔日100IUo喷鼻：每日或隔日100~2001U,单次或分次给药肌内注射，10IU/次，2次/周。药动学肌内注射，半衰期为1.0h;皮下注射，半衰期为1.0-1.5h;鼻黏膜给药,半衰期约为20min。肌内注射，消除半衰期为41.7min临床疗效能抑制破骨细胞的生物活性、减少破骨细胞数量，减少骨量丢失并增加骨量;依降钙素：降低椎体骨折的风险；能降钙素：降低椎体及非椎体（不包括骸部）骨折的风险不良反应少数患者注射药物后出现面部潮红、恶心等不良反应，偶有过敏现象，按照药品说明书的要求,确定是否做过敏试验相互作用依降钙素:与双瞬酸盐类骨吸收抑制剂合用，可能出现低钙血症3）选择性雌激素受体调节剂类代表药物：雷洛昔芬。选择性雌激素受体调节剂类，不是雌激素，在骨骼与雌激素受体结合，发挥类雌激素的作用，抑制骨吸收,增加骨密度，降低椎体骨折发生的风险；而在乳腺和子宫则发挥拮抗雌激素的作用，因而不刺激乳腺和子宫。雷洛昔芬用药目的用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症用法用量口服，60mg/次，1次/d药动学口服后吸收迅速，存在首过效应和肝肠循环，血浆清除半衰期为27.7h临床疗效降低骨转换至女性绝经前水平，阻止骨丢失，增加骨密度，降低发生椎体骨折的风险。不良反应常见不良反应有潮热出汗、腿部痉挛，绝大多数不良反应无需停止治疗；严重不良反应有深静脉血栓形成、静脉血栓栓塞、脑血管意外、肺栓塞。相互作用与消胆胺（或其他阴离子交换树脂）同时服用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环;雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度。3、促进骨形成药甲状旁腺素类似物是当前促骨形成的代表性药物，国内已上市药物为特立帕肽。特立帕肽用药目的用于降低骨折高发风险的绝经后妇女椎骨和非椎骨骨折风险用法用量大腿或腹部皮下注射，20的/次，1次/d药动学经肝脏和肝外两条途径清除，皮下给药半衰期为1h临床疗效能有效地治疗绝经后严重骨质疏松,提高骨密度，降低椎体和非椎体骨折发生的危险。不良反应少数患者注射特立帕肽后血钙浓度有一过性轻度升高，并在16到24h内回到基线水平。用药期间应监测血钙水平，防止高钙血症的发生；治疗时间不超过2年。相互作用特立帕肽能瞬时提高血钙水平，高血钙可能导致患者相互作用特立帕肽能瞬时提高血钙水平，高血钙可能导致患者洋地黄中毒，因此使用洋地黄的患者应慎用特立帕肽。4、双重功能药本类药物可同时作用于成骨细胞和破骨细胞，具有抑制骨吸收和促进骨形成的双重作用,可降低椎体和非椎体骨折的发生风险