肾上腺素受体阻断药讲义

肾上腺素受体阻断药αreceptorblockersClassificationofthedrugsα1、α2受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等α1受体阻断剂:哌唑嗪等α2受体阻断剂:育亨宾等肾上腺素作用的翻转α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体,而对与扩血管有关的β受体无影响,结果使AD的升压作用翻转为降压作用肾上腺素翻转作用的动物实验酚妥拉明，phentolamine

妥拉唑啉,tolazoline药理作用：阻断α1＝α2,直接扩血管1.血管：扩血管，降血压:α1＋直接2.心脏:兴奋；阻断α2＋降压反射3.其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋,胃酸分泌增多，皮肤潮红等临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.处理NE外漏3.嗜铬细胞瘤的诊断4.抗休克,心源性为佳5.难治性心衰及急性心肌梗塞6.其他：新生儿持续性肺动脉高压(tolazoline)和男性性功能障碍(Phentolamine)Phentolamineandtolazoline不良反应禁忌症冠心病,胃炎,溃疡病Phentolamineandtolazoline低血压,胃肠兴奋,诱发溃疡,心律失常,心绞痛酚苄明,phenoxybenzamine作用特点1.作用缓慢,强大,持久2.降压强度与交感张力强弱相关3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克,心源性为佳3.嗜铬细胞瘤4.排尿困难：良性前列腺增生所致phenoxybenzamine不良反应体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞；口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等phenoxybenzamineβreceptorblockers共同特点β受体阻断作用内在拟交感活性膜稳定作用(局麻样作用)其他β受体阻断作用1.心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血流；整体、慢性给药可舒张血管、降低血压2.支气管平滑肌：收缩，esp.肺疾病者3.代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后血糖恢复；甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T34.肾素：抑制释放βreceptorblockers内在拟交感活性某些药物为β受体的部分激动剂,作用较弱,副作用也较轻膜稳定作用(局麻样作用)需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大其他抗血小板作用（普萘洛尔）和降低眼压作用（减少房水生成）βreceptorblockers临床应用心律失常心绞痛和心肌梗死高血压充血性心衰其他：甲亢等βreceptorblockers不良反应和禁忌症心血管反应诱发或加重支气管哮喘反跳现象其他：偶见眼-皮肤粘膜综合征，幻觉、失眠和抑郁等；少数人出现低血糖及加强降糖药的作用βreceptorblockers禁忌症严重左心功能不全，窦缓，AVB和支气管哮喘；心梗病人、肝功不良者慎用βreceptorblockers药物分类1A.无内在活性的β1、β2受体阻断剂1B.有内在活性的β1、β2受体阻断剂2A.无内在活性的β1受体阻断剂2B.有内在活性的β1受体阻断剂3.α、β受体阻断剂βreceptorblockers常用药物普萘洛尔—1a噻吗洛尔—1a吲哚洛尔—1b美托洛尔—2a醋丁洛尔—2B拉贝洛尔—3普萘洛尔,propranolol[作用特点]β1＝β2,无内在活性,首过效应个体差异大[临床应用]1.心律失常,心绞痛,高血压2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑,肝硬化等噻吗洛尔,tomolol同普萘洛尔，作用特强,但对中枢和心脏影响相对较小,

滴眼治疗青光眼吲哚洛尔,pindolol为部分激动剂,β1＝β2，有一定的直接扩血管和兴奋心脏作用,

有利于高血压的治疗

美托洛尔,metoprolol选择性阻断β1受体,降压效果好,

主要用于高血压醋丁洛尔,acebutolol部分激动剂,选择性阻断β1受体,