抗心绞痛药新

抗心绞痛药学时：2要求：掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯、普萘洛尔及钙通道阻滞药抗心绞痛的作用及临床应用。一、心绞痛概述心绞痛（anginapectoris）是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急剧的，暂时性缺血和缺氧所引起。心绞痛含义

临床表现表现：胸骨后阵发性的紧缩或压榨性疼痛，可放射至心前区与左上肢。心绞痛的分型

1.稳定型心绞痛（stableanginapectoris）2.不稳定型心绞痛

（unstableangina,UA）稳定的动脉粥样硬化斑块纤维帽(平滑肌细胞和基质)脂核外膜内皮细胞内膜平滑肌细胞(修复型)中层平滑肌细胞(收缩型)外膜斑块破裂、血栓形成并扩展进入管腔→外膜lipidcore

脂核血栓不稳定性动脉粥样硬化斑块外膜心脏的血供心绞痛概述心脏的氧耗心室壁张力心肌收缩力心率病因及病理机制冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉狭窄心肌缺血缺氧心肌耗氧量增加心室壁张力增加心肌收缩力增加心率增加乳酸、丙酮酸、组胺、k+等聚积

心绞痛如何解决？1.舒张冠脉，解除痉挛2.舒张静脉，回心血量减少3.舒张动脉，外周阻力降低4.心率减少二、心绞痛的治疗药物常用抗心绞痛药物硝酸酯类（Nitrateesters）代表药：硝酸甘油（nitroglycerin,NTG)ß-受体阻断药（ß-receptorblockers）代表药：普萘洛尔（propranolol）钙通道阻滞药（Calciumchannelblockers）代表药：硝苯地平（nifedipine，心痛定硝酸酯类硝酸甘油、硝酸戊四酯、硝酸异三梨酯硝酸甘油(nitroglycerin)（一）、Actions：1、对血管的作用：舒张全身动静脉静>动2、对心脏的作用：治疗量无直接作用3、对其他平滑肌：大剂量有短而弱的松弛作用心肌局部缺血时主动脉

BA输送血管阻力血管缺血区非缺血区给硝酸甘油后BA

保护缺血的心肌细胞：在体内释放NO(endotheliumderivedrelaxingfactor,EDRF)近年发现：减少血小板聚集

以增加氧供为主、降低氧耗为辅缺点：BPRH心缩力耗氧量（二）、Mechanism1、扩张冠状动脉2、降低前后负荷3、增加心内膜血供4、保护缺血的心肌细胞硝酸酯类抗心绞痛作用小结（三）、Uses1、心绞居痛：2、急编性心梗温：3、充办血性心袜衰：（四）Phar盏maco燥kine华tics歉and怎ADR药代学誉：口服无效目，舌含或踏静滴给药舌下含秆服—生饰物利用紫度80向%,2-5/起效，维录持20-肆30/皮肤吸收案—免首过恢效应长效：消心痛柴,维你持45柜-60/(舌下)不良反应拜及防治心动过包速、颅某内压升耐高、博欣动性头遍痛、诱屈发青光挺眼、面部潮烛红，产生蕉耐受性（投2-3周娇），反跳耐受性冶机理：硝酸酯受话体中巯基闭被还原成贫双硫键，订使受体对极药物的亲和姓力↓克服：1发.间歇肺给药2.秤补充含阀巯基的乏药物，费如卡托轨普利硝酸异悔三梨醇坊酯1、作株用同硝平酸甘油员，但弱梯而维持忌时间长索。5—10mg；三次/榆天；15/起效，维亭持2—5h。2、可口服差给药，完常与β受体阻断塞药合用，治疗或预组防心绞痛停的发作。βofa砖dren细ocep疼tor蹦bloc博king之dru段gs普萘洛尔(pr掉opr阵ano裙lol毯)（一）、Mec担han总ism1、β1R阻断：RH心缩力Q耗氧2、增遗加缺血螺区血供睛：RH舒张期内膜供血非缺血区拜冠脉扩张答血怨流3、改善激心肌能量社代谢：（1）止、代谢版产物对伟心脏的辅刺激（2）、爷组织耗氧（3）捉、促进限血红蛋拆白与氧境分离，痛供氧（4）、程缺血区对克葡萄糖的闻摄取模能量供应缺点：冠石脉收缩，碍心肌供氧心缩力厕容波积笋射血含时间耗氧（二）、USEs该类药物骡以降低心飘肌耗氧为冲主，增加供绿氧为辅神。1、用懒于劳力涌型心绞志痛，对受伴高血贺压、心律失础常者更谅佳；10mg起,3-愤4次/日亩1设00-2布00mg/日2、变异勉型心绞痛膊禁用与硝酸匙酯类和闹用注意踪蝶减量，西停药时亮逐渐减嗓量Calc伴ium挎anta乳goni免sts硝苯地平悟、维拉帕米侄、地尔硫卓（一）杯、Mech巷anis垫m：1、降岂低心肌盗耗氧量铅：（1）、唇抑制钙内掩流“文三负作用嫩”（2）彻、血管秤平滑肌糠扩张孩回晴心血量外阻载前后负私荷硝苯地平（3）店、抑制票钙内流NA的释放饺心肌耗蚀氧量2、增加爱缺血区血择供：（1）、差扩张冠脉贸改善亲侧枝循环（2）、发舒张期延璃长内膜血茫供（优于爆硝酸酯往类）（一）、Mec覆han凶ism：3、保梳护缺血伞心肌：心肌缺血户膜腹对钙的通逮透性翁线粒体内钙壮超负荷ATP生成趣分解能量供水应缺乏勤细胞死贵亡（一）、Mec债han骆ism：（二）桨、USE1、变异达型心绞痛罩首选2、劳力型心鞠绞痛：3、急东性心肌魂梗塞其他药物1、抗刷血小板觉药：阿嫌司匹林2、肝息素3、洋前地黄类勒和利尿刚剂支架术践、架桥时术等治樱疗小结1、比较假三类抗心盲绞痛药的洋作用机制2、在嗽心绞痛怎治疗方绍面有什义么不同思考题硝酸酯妇类药与ßR阻断药合亏用有什么辽好处Tha砌nk物you守!谢谢观看/欢迎下载BY亩FAI圆TH唯IM抛EAN以A抱VIS滨ION疑OF旬GO涝OD佣ONE助CH争ERI使SHE小SA轧ND搭THE稼EN划THU按SI