伊美雅(异帕米星),抗感染的信心之选

主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好目前一页\总数二十八页\编于十六点氨基糖苷类抗生素的抗菌谱对需氧GNB作用强大大部分对铜绿假单胞菌有效除外链霉素、大观霉素、卡那霉素对GPC、GNC有一定作用少数对结核分枝杆菌有抗菌作用链霉素、卡那霉素杨宝峰主编.《药理学》第七版.第404页【抗菌谱】目前二页\总数二十八页\编于十六点氨基糖苷类抗生素的抗菌机制与抗菌特点抑制细菌蛋白质合成全过程干扰细菌胞浆膜的通透性属静止期杀菌药对需氧菌有效，对厌氧菌无效（天然耐药）有浓度依赖性：峰浓度愈高，杀菌速率愈快，杀菌时程愈长有初次接触效应（FEE）和明显的抗生素后效应（PAE）【作用机制】【抗菌特点】杨宝峰主编.《药理学》第七版.第404页目前三页\总数二十八页\编于十六点

异帕米星针对降低耐药、改善耳肾毒性研发19401950196019701980199020001930

链霉素(1943)新霉素(1949)米诺环素(1975)卡那霉素(1957)①对敏感菌高效杀菌作用②临床耐药率高③耳肾毒性发病率高庆大霉素(1965)妥布霉素(1968)地贝卡星(1971)西索米星(1972)①抗钝化酶，对耐药菌有效②耳肾毒性发病率低奈替米星(1985)异帕米星(1988)阿米卡星(1985)依替米星(1999)目前四页\总数二十八页\编于十六点异帕米星特殊的分子结构决定更低耐药性1异帕米星在庆大霉素B的氨基上引入异丝氨酸合成的新型氨基糖苷类抗生素，对细胞产生的多种钝化酶稳定，耐药较少21.MichelTod,etal.ClinPharmacokinet2000Mar;38(3):205-2232.张婴元等.新药与临床.1996;15(5):299-301.目前五页\总数二十八页\编于十六点异帕米星抗菌广谱1.桑福德.《热病》新译第41版.71-72.2.汪复,张婴元.《实用抗感染学》第二版.333-335.＋=通常敏感；±=敏感性/耐药性不确定；0=通常耐药；空白=尚无资料。S=与作用于细胞壁的抗生素有协同作用﹡异帕米星对庆大霉素和阿米卡星敏感的肠杆菌科细菌的作用比阿米卡星强2倍2

目前六页\总数二十八页\编于十六点SofiaMaraki,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy.2012;56(6):3067–3073.异帕米星对肺炎克雷伯菌等肠杆菌科的敏感性优于其它抗生素2004-2009年间希腊伊拉克利翁大学三甲医院，回顾性分析异帕米星、替吉环素等其它抗生素对6296株菌的敏感性，其中3401株大肠埃希菌、1040株肺炎克雷伯菌、590株奇异变形杆菌属、460株肠杆菌属敏感率目前七页\总数二十八页\编于十六点异帕米星对肺炎克雷伯菌长期保持敏感，优于其它抗生素敏感率研究时间（年）SofiaMaraki,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy.2012;56(6):3067–3073.2004-2009年间希腊伊拉克利翁大学三甲医院，6年内异帕米星对肺炎克雷伯菌的敏感性高且相对平稳异帕米星粘菌素阿米卡星庆大霉素妥布霉素美罗培南头孢吡肟目前八页\总数二十八页\编于十六点G.Samonis,etal.EurJClinMicrobiolInfectDis.2012;31:3191–3198.2004年-2011年3月Heraklion大学医院收集4219株高耐药非发酵G-菌，检测异帕米星的体外抗菌活性，尤其是对假单胞菌和鲍曼不动杆菌异帕米星对G-杆菌抗菌活性优于其它抗生素抗菌活性目前九页\总数二十八页\编于十六点异帕米星对产MBL*的G-菌抗菌活性更优药物土耳其大学附属医院分离的产MBL铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌22株ZulalAsciToraman.JInfectChemotherapy.2004;10:257-261.*MBL：B类金属酶产MBL阴性菌的敏感率(%)目前十页\总数二十八页\编于十六点SofiaMaraki,etal.AntimicrobialAgentsandChemotherapy.2012;56(6):3067–3073.异帕米星对各种耐药肺炎克雷伯菌等肠杆菌科的敏感性高希腊伊拉克利翁大学三甲医院实验室收集6296株菌，其中423株对亚胺培南和美罗培南耐药，耐青霉烯类肠杆菌科菌株包括392株肺炎克雷伯菌、11株肠杆菌属、10株奇异变形杆菌、7株大肠埃希菌等敏感率**除外异帕米星目前十一页\总数二十八页\编于十六点异帕米星广谱抗菌，对G+和G-菌的临床敏感率均更高杨镜明等.中国新药与临床杂志，2002年1月;21(1):33-35检测123株临床分离菌（23株G+，100株G-），异帕米星400mg/d，观察异帕米星对细菌感染的治疗效果和体外抗菌活性目前十二页\总数二十八页\编于十六点主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好目前十三页\总数二十八页\编于十六点异帕米星抗菌活性卓越，临床疗效好致病菌123株，其中G+菌23株，G-菌100株，测定异帕米星对致病菌的体外抗菌活性；41例次细菌感染患者，异帕米星400mg/d，疗程8±3d，观察治疗效果杨镜明等.中国新药与临床杂志.2002年1月;21(1):33-35.临床有效率细菌清除率(36/41)(33/41)目前十四页\总数二十八页\编于十六点异帕米星单药治疗各项感染疗效显著各种感染1218例的临床试验结果，其中1130例可作疗效评定张婴元等.新药与临床.1996;15(5):299-301.有效率呼吸系统泌尿系统腹腔感染外科术后感染其他感染败血症目前十五页\总数二十八页\编于十六点王海燕等.药物不良反应杂志2012年4月;14(2):69-72异帕米星对G-杆菌严重感染的高龄患者疗效确切2008年3月-2010年12月入选33例G-杆菌严重感染的高龄（平均93±4岁）患者，给予异帕米星200-400mg，1次/d，缓慢静滴，一般疗程3-7d，评价异帕米星对革兰阴性杆菌严重感染高龄患者的疗效和安全性临床有效率细菌清除率(32/33)(30/33)目前十六页\总数二十八页\编于十六点刘敏等.中国现代药物应用.2009;3;(14):12-14.有效率细菌清除率选择2008年05月至2008年12月间门诊或住院、经尿培养证实的各种泌尿系感染患者107例，予硫酸异帕米星400mg，1次/天静脉滴注异帕米星对泌尿系感染患者的疗效确切目前十七页\总数二十八页\编于十六点主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好目前十八页\总数二十八页\编于十六点氨基糖苷类与β-内酰胺类：作用位点截然不同11.杨世杰主编.《药理学》第407页抑制细菌核糖体蛋白合成如氨基糖苷类(异帕米星)、红霉素、乙胺丁醇抑制细菌细胞壁的合成如β-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽2.段宁等.中国医院用药评价与分析.2008;8(2):81-84.目前十九页\总数二十八页\编于十六点异帕米星与β-内酰胺类联用发挥协同作用中华医学杂志.2004;84(22):1857-1861.“联合用药时宜选用具有协同或相加抗菌作用的药物，如β内酰胺类＋氨基糖苷类”*β-内酰胺类：青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类氨基糖苷类＋>单用任一药物>时间依赖杀菌剂浓度依赖杀菌剂*抗菌药物的联合应用要有明确指征目前二十页\总数二十八页\编于十六点异帕米星联合头孢吡肟对铜绿假单胞菌的协同作用高W.Songetal.InternationalJournalofAntimicrobialAgents.2003;21:8-122001年韩国汉城Hallym大学医院烧伤科，分别检测氟喹诺酮和氨基糖苷类联合β-内酰胺类对24株铜绿假单胞菌的协同作用产生协同作用的菌株比率n=24目前二十一页\总数二十八页\编于十六点®®异帕米星联合特治星®协同作用

与阿米卡星联合特治星®相当YamadaHetal.JpnJAntibiot.2002Feb;55(1):61-6.*耐哌拉西林但对特治星®敏感应用棋盘稀释法在体外测定哌位西林/他唑巴坦（特治星®

）联合氨基糖苷类（异帕米星或阿米卡星）对耐哌拉西林但对特治星®敏感的铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的体外协同作用产生协同作用的菌株比率*目前二十二页\总数二十八页\编于十六点异帕米星联合头孢噻肟钠临床疗效

显著优于头孢噻肟钠单药治疗贾兴泽等.西部医学.2010年4月;22(4):654-655.P＜0.052008年1月-2009年4月入选门诊及住院呼吸系统感染患者110例随机分入头孢噻肟钠单药组以及联合异帕米星400mg组各55例，静脉滴注，每日两次，治疗7～10d，观察临床疗效P＜0.05目前二十三页\总数二十八页\编于十六点雷学等.中国医院用药评价与分析.2009;9(5):371-372.异帕米星组改善获得性肺炎患者的症状优于阿米卡星组2008年1-12月入选神经外科住院患者78例，随机分入异帕米星400mg/d静滴联合头孢美唑组40例和阿米卡星400mg/d静滴联合头孢美唑组38例，连续治疗7-10d为1疗程，评价治疗有效率P=0.032P＜0.05P＜0.05P＜0.05P＜0.05有效率目前二十四页\总数二十八页\编于十六点美国NCCN指南推荐：氨基糖苷类为高危肿瘤患者粒细胞减少合并发热的一线经验性初始治疗联合用药NCCN2011TreatmentGuidelineforCancerPatientsFeverandNeutropenia.FEV-2,FEV-(2-3/4)目前二十五页\总数二十八页\编于十六点主要内容氨基糖苷类基本信息异帕米星，抗感染的信心之选耐药性低、抗菌活性强临床疗效单药应用疗效确切与β-内酰胺类天然同盟不良反应更少，安全性好目前二十六页\总数二十八页\编于十六点肖永红.中国新药杂志，2010，19(6)：504-508．异帕米星不良反应发生率与其他非氨基糖苷类相似36家医院，64个