舒芬太尼的临床应用专家讲座

舒芬太尼临床应用

宜昌人福药业有限责任企业舒芬太尼的临床应用第1页舒芬太尼(Sufentainil)是一个强效阿片类镇痛药，同时也是一个高选择u-激动剂。镇痛效应强与芬太尼、吗啡。舒芬太尼与阿片受体结合含有饱和性、可逆性和特异性。它与阿片受体亲和力是芬太尼7.7倍以上，而且含有良好血液动力学稳定性，同时确保足够心肌氧供。舒芬太尼的临床应用第2页芬太尼家族发展芬太尼1960年舒芬太尼1974年年中国阿芬太尼1976年瑞芬太尼1996年德国年中国舒芬太尼的临床应用第3页芬太尼家族药代动力和药效学特征

芬太尼

舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼代谢路径脱甲基脱甲基脱甲基非特异酯酶水解代谢产物无活性无活性无活性无活性排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁去除率13136.450(ml/kg/min)镇痛效能100100020-25134静脉等效剂量100ug15ug750ug100ug镇痛剂量1-2ug0.1-0.2ug10-20ug0.05-2ug血浆浓度0.20.0220.2(ng/ml)

舒芬太尼的临床应用第4页

1976年首次合成舒芬太尼1984年被FDA同意在临床应用欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年协和药业于年正式由德国IDT企业引进国内由湖北宜昌人福药业独家研发生产舒芬太尼

历史舒芬太尼的临床应用第5页舒芬太尼药品特点

药品类别：麻醉管制药品化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力7-10倍；与受体结合含有饱和性、可逆性和特异性；

2、亲脂性约为芬太尼2倍，易透过细胞膜和血脑屏障；3、镇痛连续时间为芬太尼2倍；4、静脉内用药效价比是芬太尼10倍；5、椎管内用药效价比是芬太尼4-6倍；6、呼吸抑制弱；7、血液稳定性好；8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。

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药代动力学参数舒芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率(%)9384α1-酸性蛋白结合率(%)8444分布容积(L/Kg)2.94.1去除率（ml/kg.min）12.713.3排泄半衰期(min)160240连续输注(4h)后半衰期（min）30260舒芬太尼药代动力学特征舒芬太尼的临床应用第7页在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；试验证实用药后，对肝肾功效影响少舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5％药品贮存于体内，因而再吗啡化可能性极少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上药品储存于体内。）舒芬太尼药代动力学特征舒芬太尼的临床应用第8页项目\药品舒芬太尼芬太尼治疗指数（LD50/ED50)25211277效价比值5－101起效时间（min）1.3-37-8最大效应时间（min）6.26.8连续时间(min)芬太尼2倍30安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7舒芬太尼

药效学特点舒芬太尼的临床应用第9页镇痛作用强！为纯μ受体激动剂，结协力比芬太尼强7-10倍镇痛作用约比芬太尼强5-10倍镇痛作用时间比芬太尼长2倍舒芬太尼药效学特点舒芬太尼的临床应用第10页BrunnerMDetal，BrJAnaesth，1994；72:42-46N=30,三个相对应剂量：舒芬尼：0.1,0.2,0.4ug/kg,;芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg*第一个数据点在用药后5分钟ANESTHANALG1990;70:8-15健康受试者应用舒芬尼后痛阈比芬太尼高，连续时间是芬太尼2倍舒芬太尼药效学特点舒芬太尼的临床应用第11页有催眠作用小剂量使用有一定镇静作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳能够降低其用量BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼药效学特点舒芬太尼的临床应用第12页舒芬太尼

药效学特点安全范围大！对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼有效降低术后心肌缺血，是心脏手术理想药品舒芬太尼的临床应用第13页ChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61舒芬太尼组对气管插管时血流动力学影响较芬太尼组稳定血压心率舒芬太尼

血液动力学稳定性更加好Sufn=16,fenn=16,p<0.05舒芬太尼的临床应用第14页舒芬太尼抑制应激反应作用比芬太尼强等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼抑制插管时刺激反应舒芬太尼对应激反应影响小舒芬太尼的临床应用第15页ChinJAnesthesiol1997;117(3):160-61血糖mmol/L皮质醇ng/ml胰岛素uIU/ml舒芬太尼组对气管插管时血糖、皮质醇、胰岛素影响较芬太尼组稳定

Sufn=16,fenn=16,p<0.05舒芬太尼对应激反应影响小舒芬太尼的临床应用第16页舒芬太尼抑制呼吸时间比镇痛时间短与芬太尼相比呼吸抑制少而短BowdleTA,WardRJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.舒芬太尼对呼吸功效影响弱舒芬太尼的临床应用第17页舒芬尼术后呼吸抑制更短弱n=30,健康成,人三种剂量组：舒芬尼®：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。

ANESTHANALG1990;70:8-15舒芬尼产生通气抑制显著弱于芬太尼舒芬太尼的临床应用第18页舒芬太尼临床优势镇痛作用更加好安全阈宽，治疗指数>25000；（芬太尼270）等效剂量下，只需芬太尼用量十分之一镇痛时间长，是芬太尼2倍提升痛阈舒芬太尼的临床应用第19页更安全血液动力学稳定性更加好呼吸抑制比率小，术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好，连续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少舒芬太尼临床优势舒芬太尼的临床应用第20页更符合当代镇痛技术长时间静脉连续输注无蓄积能够得到非常稳定血药浓度，镇痛及镇静水平稳定稳定血流动力学术后意识恢复时间很快舒芬太尼临床优势舒芬太尼的临床应用第21页舒芬太尼临床剂型宜昌人福药业规格：1ml-50ug2ml-100ug5ml-250ug舒芬太尼的临床应用第22页临床应用舒芬太尼的临床应用第23页术后镇痛舒芬尼用于术后镇痛含有非常好效果硬膜外注射给药或鞘内注射给药静脉注射给药（PCA）PCA给药与芬太尼效价比为5-10：1舒芬太尼的临床应用第24页鞘内注射舒芬太尼时它与芬太尼效价比是4：1产科镇痛中舒芬太尼剂量是非常小硬膜外注射镇痛推荐剂量：负荷量10-50ug连续剂量0.5ug/ml与0.125%布比卡因适用舒芬太尼的临床应用第25页静脉PCA镇痛推荐使用剂量为2ug/mlPCA设置为：负荷量5ug连续输注量2ml/h单次追加量0.5ml锁定时间15min。

舒芬太尼的临床应用第26页舒芬太尼

用于ICU

舒芬太尼可用于ICU术后插管病人镇静治疗静脉使用推荐剂量是0.2-1.0ug/kg/h对插管耐受好呼吸抑制轻，恢复快血流动力学平稳对老年、情况欠佳及伴心血管疾病患者要降低用量舒芬太尼的临床应用第27页舒芬太尼禁忌证对舒芬太尼或其它阿片类药品过敏者。分娩期间，或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，静脉内禁用本品，因为舒芬太尼能够引发新生儿呼吸抑制。禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者。急性肝卟啉症。患有呼吸抑制疾病患者。重症肌无力患者。舒芬太尼的临床应用第28页注意事项应有呼吸辅助设施。应有监测设备。甲低，肺部疾病（ＣＯＰＤ），肝、肾功效不全，肥胖和酒精中毒，体弱及老年患者应减量。哺乳期静脉使用舒芬太尼，24h后才能哺乳。舒芬太尼的临床应用第29页小结舒芬太尼的临床应用第30页舒芬太尼起效快速（1-3分钟）镇痛效果强，为芬太尼7-10倍安全性高，治疗指数大于25000镇痛连续时间长，是芬太尼两倍血液动力学稳定性更优术后清醒快呼吸抑制副作用连续时间更短更弱呼吸管理简单安全舒芬太尼的临床应用第31页长时间输注后半衰期较短恶心呕吐瘙痒等不良反应更少给药路径灵活多样（静脉、椎管内、单次、连续、TCI）是值得在临床麻醉、术后镇痛、ICU镇静中推广麻醉性镇痛药舒芬太尼的临床应用第32页宜昌人福药业企业产品枸橼酸芬太尼注射液2ml:0.1mg*1