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文档简介
激素类药物
Hormones激素(Hormone)激素是一类在中枢神经系统调控下,由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质,被血流带到特定部位-靶器官发挥生物学作用。激素在起作用过程中不被消耗,是维持机体正常生命的“催化剂”,本身通过酶的作用代谢失活。认识过程60年代,由于下丘脑调节肽的发现产生了“神经内分泌”的概念;发现肾素-血管紧张素系统,多种神经递质,局部激素,自身活性物质等传递生物信息的物质;发现心,肺等器官的内分泌功能;机体主要组织的许多细胞都能产生某些活性物质来调节自身或有关细胞活性;激素,神经递质,生长因子,自身活性物质等能够传递生物信息的活性物质界限逐渐模糊,可统称为“内源性信号分子”。激素简介天然激素是人体内源性活性物质,它们的分泌过程受神经-内分泌双重调节。激素能作用于某一或某些特定器官或组织,及靶部位而发挥作用。人体内已发现的激素种类很多,经常又称为活性因子。有治疗价值又能工业生产的激素才有可能成为激素药物。过多:巨人症过少:侏儒症过多:低血糖过少:糖尿病激素的影响过多:心悸、多汗过少:肥胖、嗜睡生长激素胰岛素甲状腺素激素药物分类天然激素合成激素前列腺素肽类激素甾体激素前列腺素(prostaglandins,PGs)是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链(上侧链七个碳原子、下侧链八个碳原子)的一元脂肪酸。根据分子中五元脂环上取代基(主要是羟基及氧)的不同,将PG分为A、B、C、D、E、F等六种类型,用PGA、PGB、…、PGE、PGF表示;第一节前列腺素PG前列腺素PG常见的前列腺素类化合物PGs的活性(p408)米索前列醇药效成分:11R、16S构型米索前列醇的化学是PGE1衍生物PGE1代谢失活:C-15羟基,羟脱氢酶缺点:t1/2短,1min,作用时间短米索前列醇米索前列醇是将PGE1的C-15羟基移到C-16上,并且引入甲基,使羟基位阻增加,不受酶影响代谢作用时间延长,口服有效进入体内,水解成米索前列酸,活性形
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