-卫生资格-366主管药师-章节练习-专业知识-药理学(A1,A2型题)(共4062题)

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1.不属于受体的特性的是解析：本题重在考核受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性，具有亚细胞或分子特征等。故不正确的说法是D。答案：(D)A.特异性B.饱和性C.可逆性D.兴奋性E.多样性

2.受体是解析：受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等）。能与特异性配体（如药物、递质、激素、内源性活性物质等）结合并产生特定生物效应。答案：(D)A.配体的一种B.酶C.第二信使D.蛋白质E.神经递质

3.受体的类型不包括解析：根据受体蛋白的结构和信号转导的机制，至少可以分为4类：离子通道偶联受体、G蛋白偶联受体、酪氨酸激酶活性受体、调节基因表达的受体。根据受体在靶细胞上存在的位置或分布，可大致分为3类：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。故此题选B，不包括内源性受体。答案：(B)A.胞核受体B.内源性受体C.G蛋白偶联受体D.离子通道受体E.酪氨酸激酶受体

4.有关受体的概念，不正确的是解析：本题重在考核受体的概念。受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应。受体与药物结合与否取决于亲和力，其效应可以是激动或拮抗，取决于有无内在活性。故不正确的说法为D。答案：(D)A.具有特异性识别药物或配体的能力B.受体有其固有的分布与功能C.存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上D.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合E.化学本质为大分子蛋白质

5.用来表示药物的安全范围(安全指数)的距离是解析：安全指数：5％致死量与95％有效量的比值（LD5／ED95）。答案：(D)A.ED50/LD50

B.ED5/LD5

C.ED5/LD1

D.LD5/ED95E.ED95/LD50

6.药物的治疗指数是指解析：治疗指数（TI）：半数致死量与半数有效量的比值（LD50／ED50）。答案：(D)A.ED50／LD50

B.LD95／ED5

C.ED5／LD95

D.LD50／ED50

E.LD95／ED50

7.评价药物安全性大小的最佳指标是解析：治疗指数（TI）：半数致死量与半数有效量的比值（LD50／ED50）。可用TI来估计药物的安全性，其值越大，表示药物越安全。一般认为，比较安全的药物，其治疗指数不应小于3。答案：(A)A.治疗指数B.效价强度C.效能D.半数致死量E.半数有效量

8.A药和B药作用机制相同，达同一效应时，A药剂量是5mg，B药是500mg，下述说法中，正确的是解析：效价强度：产生相等效应（一般采用50％效应量）时药物的相对剂量或浓度。答案：(B)A.B药疗效比A药差B.A药的效价强度是B药的100倍C.A药毒性比B药小D.A药效能是B药的100倍E.A药作用持续时间比B药短

9.量反应是指解析：量反应：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体数量或最大效应的百分率来表示，如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这种反应类型称为量反应。答案：(D)A.以数量分级表示群体反应的效应强度B.在某一群体中某一效应出现的频率C.以数量的分级来表示群体中某一效应出现的频率D.以数量分级来表示个体反应的效应强度E.效应通常表现为全或无两种形式

10.属于“质反应”的指标有解析：药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，只能用全或无、阳性或阴性表示，如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、惊厥或不惊厥，这种反应类型称为质反应。其他选项均属量反应。答案：(B)A.心率增减的次数B.死亡或生存的动物数C.血糖浓度D.血压升降的千帕数E.尿量增减的毫升数

11.A药使B药的量-效曲线平行右移，提示解析：竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。A药使B药的量-效曲线平行右移，则提示A药是竞争性拮抗剂，所以选C。答案：(C)A.A药是B药的非竞争性拮抗剂B.A药改变了B药的效能C.A药和B药可能与同一受体竞争性结合D.A药不影响B药与受体结合E.A药使B药的效价强度增大

12.A药是B药的非竞争性拮抗剂，提示解析：非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移，最大效应也降低。答案：(E)A.A药与B药可逆竞争结合同一受体的同一位点B.A药使B药的效能增大C.A药使B药的效价强度增大D.A药使B药的量-效曲线平行右移E.A药使B药的效价强度和效能均降低

13.患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，这提示解析：药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。答案：(B)A.药物B的效能低于药物AB.药物A比药物B的效价强度强100倍C.药物A的毒性比药物B低D.药物A比药物B更安全E.药物A的作用时程比药物B短

14.下列对治疗指数的叙述正确的是解析：治疗指数(TI)用LD50／ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。答案：(C)A.值越小则表示药物越安全B.评价药物安全性比安全指数更加可靠C.英文缩写为TI，可用LD50／ED50表示D.质反应和量反应的半数有效量的概念一样E.需用临床实验获得

15.以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是解析：竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。答案：(E)A.与配体竞争相同受体B.缺乏内在活性C.与受体有较高的亲和力D.增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应E.不能使量效曲线平行右移

16.激动剂的特点是解析：本题重在考核受体激动剂的特点。激动剂对受体既有亲和力又有内在活性。故正确答案为B。答案：(B)A.对受体无亲和力，有内在活性B.对受体有亲和力，有内在活性C.对受体有亲和力，无内在活性D.对受体无亲和力，无内在活性E.促进产出神经末梢释放递质

17.关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是解析：本题重在考核竞争性拮抗剂的特点。竞争性拮抗药对受体有亲和力，但无内在活性。与受体结合后不但不能产生效应，同时由于占据受体拮抗剂动剂的效应；但是增加激动剂的浓度可以与其产生竞争作用，使激动药量-效曲线平行右移，仍然可以达到原有的最大效应。故正确答案为B。答案：(B)A.对受体有亲和力B.对受体有内在活性C.可抑制激动药的最大效能D.当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E.使激动药量-效曲线平行右移

18.药物的特异性作用机制不包括解析：本题重在考核药物的作用机制。药物的作用机制有特异性作用，有非特异性作用。特异性药物可参与或干扰细胞代谢过程、影响体内活性物质、对酶的影响、影响免疫功能、作用于受体。故正确答案为A。答案：(A)A.改变细胞周围环境的理化性质B.激动或拮抗受体C.影响自身活性物质D.影响神经递质或激素分泌E.影响离子通道

19.药物的安全指数是指解析：本题重在考核安全指数的定义。安全指数用LD5/ED95表示。故正确答案为B。答案：(B)A.ED50/LD50

B.LD5/ED95

C.ED5/LD95

D.LD50/ED50

E.LD95/ED5

20.不考虑药物剂量，下列反应了药物能够产生的最大效应的名词是解析：最大效能反映药物能够产生的最大效应。答案：(B)A.药物效价强度B.最大效能C.受体作用机制D.治疗指数E.治疗窗

21.甲药对某受体有亲和力，无内在活性；乙药对该受体有亲和力，有内在活性，正确的是解析：拮抗剂有亲和力无内在活性，激动剂既有亲和力又有内在活性。故正确答案为B。答案：(B)A.甲药为激动剂，乙药为拮抗剂B.甲药为拮抗剂，乙药为激动剂C.甲药为部分激动剂，乙药为激动剂D.甲药为激动剂，乙药为部分激动剂E.甲药为拮抗剂，乙药为部分激动剂

22.A药较B药安全，正确的依据是解析：治疗指数用LD50/ED50表示，值越大，药物越安全。故选E。答案：(E)A.A药的LD50比B药小B.A药的LD50比B药大C.A药的ED50比B药小D.A药的ED50/LD50比B药大E.A药的LD50/ED50比B药大

23.下列药物可能发生竞争性对抗作用的是解析：苯海拉明，抗组胺药。具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。所以组胺和苯海拉明联合使用，可能会发生竞争性对抗作用。选B。答案：(B)A.肾上腺素和乙酰胆碱B.组胺和苯海拉明C.毛果芸香碱和新斯的明D.阿托品和尼可刹米E.间羟胺和异丙肾上腺素

24.药物的作用是指解析：药物作用是指药物与机体组织间的原发（初始）作用，药物效应是指药物原发作用引起机体器官原有功能的改变。一般情况下，两者相互通用。答案：(E)A.药物改变器官的功能B.药物改变器官的代谢C.药物引起机体的兴奋效应D.药物引起机体的抑制效应E.药物导致效应的初始反应

25.与剂量无关的不良反应最可能是解析：变态反应（过敏反应、超敏反应）：是指少数致敏的机体对某些药物产生的一种病理性免疫反应。其发生与药物的用药剂量无关，因此不能通过减少药物剂量来避免其发生；反应性质各不相同，不易预知，但过敏体质者易发生。答案：(E)A.副作用B.后遗效应C.毒性作用D.致癌性E.变态反应

26.药物作用的选择性取决于解析：机体各组织对药物的敏感性不同。药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱，称为药物作用的选择性。答案：(E)A.药物剂量的大小B.药物脂溶性的高低C.药物pKa的大小D.药物在体内的吸收E.组织器官对药物的敏感性

27.肌内注射阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于解析：略答案：(E)A.治疗作用B.后遗效应C.毒性反应D.变态反应E.副反应

28.不良反应不包括解析：略答案：(C)A.副作用B.变态反应C.质反应D.后遗效应E.继发反应

29.药物的副作用是解析：略答案：(C)A.一种过敏反应B.因用量过大所致C.在治疗剂量范围内所产生的与治疗目的无关的作用D.指剧毒药所产生的毒性E.由于患者高度敏感所致

30.药物的毒性反应是解析：略答案：(C)A.一种过敏反应B.在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应C.因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D.一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E.指剧毒药所产生的毒性作用

31.有关特异质反应说法正确的是解析：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，是由于先天遗传异常所致的反应。反应性质与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与用药剂量成正比。如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，在应用磺胺类或维生素K时所发生的溶血现象。答案：(D)A.是一种常见的不良反应B.多数反应比较轻微C.发生与否取决于药物剂量D.通常与遗传变异有关E.是一种免疫反应

32.药物作用的两重性指解析：略答案：(C)A.既有对因治疗作用，又有对症治疗作用B.既有副作用，又有毒性作用C.既有治疗作用，又有不良反应D.既有局部作用，又有全身作用E.既有原发作用，又有继发作用

33.副作用的产生是由于解析：略答案：(D)A.病人的特异性体质B.病人的肝肾功能不全C.病人的遗传变异D.药物作用的选择性低E.药物的安全范围小

34.特异质反应是指解析：特异质反应：某些药物使少数特异质患者出现的特异性不良反应，其性质与大多数人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶，造成还原性谷胱甘肽减少，应用某些具有氧化性作用的药物(如伯氨喹、磺胺药等)可发生溶血及高铁血红蛋白血症，出现发绀、胸闷、缺氧等严重反应。答案：(E)A.药物在治疗剂量时，与治疗目的无关的药理作用所引起的反应B.由于药物治疗作用引起的不良的继发反应C.停药后仍残留于体内的低于最低有效治疗浓度的药物引起的药物效应D.反复应用某种药物后，如果停药可出现一系列综合征E.针对少数患者引起的一类遗传学性异常反应

35.患者服用苯巴比妥后次日出现困倦、头昏等现象属于解析：后遗效应：指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存生物效应。如应用巴比妥类后次日出现困倦、头昏等现象。答案：(B)A.副作用B.后遗效应C.药物依赖性D.特异质反应E.毒性作用

36.关于药物的基本作用和药理效应特点，不正确的是解析：本题重在考核药物的基本作用和药理效应特点。药物对机体的作用只是引起机体器官原有功能的改变，没有产生新的功能；使机体生理、生化功能增强的药物作用称为兴奋，引起活动减弱的药物作用称为抑制；药物作用具有选择性，选择性有高有低；药物作用具有两重性，即治疗作用与不良反应会同时发生。故不正确的说法是E。答案：(E)A.通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用B.具有选择性C.具有治疗作用和不良反应两重性D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E.使机体产生新的功能

37.副作用发生在解析：本题重在考核副作用的定义。副作用是指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，可随治疗目的而变化。故正确答案为C。答案：(C)A.治疗量、少数病人B.低于治疗量、多数病人C.治疗量、多数病人D.低于治疗量、少数病人E.大剂量、长期应用

38.副作用的产生是由于解析：本题重在考核副作用产生的原因。副作用的产生是由于药物的选择性低而造成的。故正确答案为D。答案：(D)A.病人的特异性体质B.病人的肝肾功能不良C.病人的遗传变异D.药物作用的选择性低E.药物的安全范围小

39.产生副作用时的药物剂量是解析：本题重在考核副作用的定义。副作用：药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。故此题选E。答案：(E)A.最大量B.最小量C.阈剂量D.致死量E.治疗量

40.停药后血药浓度降至有效浓度之下，仍残存药理效应，此效应称为解析：后遗效应的定义是停药后血药浓度降至有效浓度之下，仍残存药理效应。答案：(B)A.过敏反应B.后遗效应C.变态反应D.毒性反应E.副作用

41.副作用是指解析：副作用是药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，称副作用或副反应。故选D。答案：(D)A.与治疗目的有关的作用B.用药量过大或用药时间过久引起的C.用药后给患者带来的不适的反应D.在治疗剂量范围内出现的与治疗目的无关的作用E.停药后，残存药物引起的反应

42.对药物副作用的最正确描述是解析：药物作用一般不止一种，不符合用药目的称为副反应，根据用药目的不同，副作用也不同，实际上副作用与治疗作用之间无必然界限，可以相互转化，故C是正确的叙述。答案：(C)A.用药剂量过大引起的反应B.药物转化为抗原后引起的反应C.与治疗作用可以互相转化的作用D.药物治疗后所引起的不良反应E.用药时间过长所引起的不良后果

43.下述说法正确的是解析：一般来说性别不同，对性激素反应差别较大，女性一般更敏感；年龄不同对药物作用的反应不同，年龄对药物作用的影响主要体现在小儿和老年人，由于小儿和老年人的生理功能与成年人不同，对药物的敏感性及反应也不同；病理状态影响药物的体内过程，影响机体对药物的敏感性；患者的心理状态也会影响药物的作用。故此题选D。答案：(D)A.男性一般较女性对药物敏感B.成人一般较儿童对药物敏感C.中年人一般较老年人对药物敏感D.患者心理状态会影响药物作用E.正常状态和疾病状态药物作用相似

44.依药效出现时间从快到慢，最快的给药方式为解析：依药效出现时间从快到慢，其顺序为静脉注射)吸入)肌内注射)皮下注射)口服)皮肤给药。故选C。答案：(C)A.皮肤给药B.舌下给药C.静脉注射D.皮下注射E.口服给药

45.受体的激动剂解析：受体激动剂有亲和力，有内在活性。部分激动剂有亲和力，内在活性不强，竞争性拮抗剂有亲和力无内在活性。答案：(A)A.亲和力强，内在活性也强B.亲和力强，内在活性弱C.亲和力很弱，内在活性强D.亲和力强，内在活性为零E.亲和力很弱，内在活性也很弱

46.受体的部分激动剂解析：受体激动剂有亲和力，有内在活性。部分激动剂有亲和力，内在活性不强，竞争性拮抗剂有亲和力无内在活性。答案：(B)A.亲和力强，内在活性也强B.亲和力强，内在活性弱C.亲和力很弱，内在活性强D.亲和力强，内在活性为零E.亲和力很弱，内在活性也很弱

47.受体的拮抗剂解析：受体激动剂有亲和力，有内在活性。部分激动剂有亲和力，内在活性不强，竞争性拮抗剂有亲和力无内在活性。答案：(D)A.亲和力强，内在活性也强B.亲和力强，内在活性弱C.亲和力很弱，内在活性强D.亲和力强，内在活性为零E.亲和力很弱，内在活性也很弱

48.中断用药后，机体出现戒断症状称为解析：人群中对药物的敏感性个体间差别很大，少数人对药物特别敏感，称高敏性；另有少数患者对药物特别不敏感，称耐受性。对作用强、安全范围较小的药物，应根据患者情况及时调整剂量，实施给药方案的用药个体化。答案：(B)A.耐受性B.躯体依赖性C.抗药性D.高敏性E.精神依赖性

49.化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性，称为解析：略答案：(D)A.耐受性B.躯体依赖性C.抗药性D.高敏性E.精神依赖性

50.为了快速达到稳态血液浓度，可采取的给药方法是解析：略答案：(B)A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期口服给药一次时，首剂加倍C.一个半衰期口服给药一次时，首剂用1倍的剂量D.每四个半衰期给药一次E.每四个半衰期增加给药一次

51.关于一级消除动力学的叙述。下列错误的是解析：一级动力学消除的药物，其t1/2是恒定值：t1/2=0.693/k，其中k为消除速率常数。故不正确的是D。答案：(D)A.以恒定的百分比消除B.半衰期与血药浓度无关C.单位时间内实际消除的药量随时间递减D.半衰期的计算公式是0.5C0／KE.绝大多数药物都按一级动力学消除

52.药动学参数不包括解析：药动学参数包括：生物利用度F、表观分布容积V药物的消除、血浆半衰期t1/2、清除率Cl、稳态血药浓度Css。不包括半数致死量。答案：(D)A.消除速率常数B.表观分布容积C.半衰期D.半数致死量E.血浆清除率

53.消除半衰期是指解析：消除半衰期是指血药浓度下降一半所需时间。答案：(B)A.药效下降一半所需时间B.血药浓度下降一半所需时间C.稳态血浓度下降一半所需时间D.药物排泄一半所需时间E.药物从血浆中消失所需时间的50％

54.消除速率是单位时间内被解析：消除速率是单位时间内被机体消除的药量。答案：(E)A.肝脏消除的药量B.肾脏消除的药量C.胆道消除的药量D.肺部消除的药量E.机体消除的药量

55.药物的生物利用度的含义是指解析：生物利用度是指药物吸收进入体循环的速度和程度。可用药物吸收进入体循环的药量占总给药量的百分率来表示。答案：(E)A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B.药物吸收进入体循环的快慢C.药物能吸收进入体内达到作用点的分量D.药物吸收进入体内的相对速度E.药物吸收进入体循环的百分率

56.时量曲线下面积反映解析：AUC反映进入人体循环药物的相对量，与吸收进入体循环的药量成正比。答案：(D)A.消除半衰期B.消除速度C.吸收速度D.进入体循环药物的相对量E.药物剂量

57.某药物按一级动力学消除时，其半衰期解析：一级消除动力学的t1/2=0.693/k，仅与消除常数有关。答案：(E)A.随给药剂量而变化B.随血浆浓度而变化C.随给药时间而变化D.随给药次数而变化E.固定不变

58.某药的半衰期为4小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是解析：药物在体内完全消除须经至少5个半衰期，因此约至少20小时，即1天。答案：(A)A.1天B.2天C.3天D.4天E.5天

59.一次静脉给药10mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物质量浓度为0.7mg／L，表观分布容积(Vd)约为解析：根据表观分布容积公式：Vd=A/C=10/0.7=14L。答案：(C)A.5LB.28LC.14LD.1.4LE.100L

60.患儿，男，4岁。高热、咳嗽、咽痛，查体见咽红、扁桃体Ⅱ度肿大，血常规见白细胞计数升高，诊断为小儿扁桃体炎，选用头孢他啶治疗。已知头孢他啶的半衰期约为2小时，每日给一定治疗量，血药浓度达稳态浓度须经过解析：本题重在考核多次给药的时-量曲线。连续多次给药需经过4~5个半衰期才能达到稳态血药水平。故正确答案为D。答案：(D)A.2小时B.4小时C.6小时D.10小时E.20小时

61.按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于解析：一级消除动力学的t1/2=0.693/ke。仅与消除常数有关。答案：(A)A.0.693/ke

B.ke/0.693C.2.303/ke

D.ke/2.303E.0.301/ke

62.某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是解析：药物在体内完全消除须经过至少5个半衰期，因此约至少40小时，即2天。答案：(B)A.1天B.2天C.4天D.6天E.8天

63.一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为解析：对弱酸性药物，公式为10pH-pKa=[解离型]/[非解离型]，即解离度为：107.4-8.4=10-1=0.1。故选A。答案：(A)A.0B.0C.0D.0E.0

64.某药的表观分布容积为40L，如欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度，应给的负荷剂量是解析：Vd=D/C，D=Vd×C=40L×4mg/L=160mg。答案：(E)A.13mgB.25mgC.50mgD.100mgE.160mg

65.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是解析：药物消除公式为At=A0e-kt，即18.75=150e-9k，k=0.231，t1/2=0.693/k=0.693/0.231=3小时。答案：(D)A.1小时B.1.5小时C.2小时D.3小时E.4小时

66.按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于解析：达到稳态血药浓度的时间与给药次数和间隔有关，当按一定时间间隔连续给予一定剂量，仅与半衰期有关。答案：(C)A.剂量大小B.给药次数C.半衰期D.表观分布容积E.生物利用度

67.药物的血浆半衰期是指解析：血浆半衰期是指血浆浓度下降一半的时间。答案：(D)A.药物的稳态血药浓度下降一半的时间B.药物的有效血药浓度下降一半的时间C.药物的组织浓度下降一半的时间D.药物的血浆浓度下降一半的时间E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间

68.药物吸收达到血浆稳态浓度时意味着解析：当药物的吸收速度与消除速度达到平衡时，才能保持稳态血药浓度，因此答案为D。答案：(D)A.药物作用最强B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程正开始D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡E.药物在体内分布达到平衡

69.每隔一个半衰期给药一次时，为快速达到稳态血药浓度可首次给予解析：每隔一个半衰期给药一次时，为快速达到稳态血药浓度可首剂加倍。答案：(D)A.5倍剂量B.4倍剂量C.3倍剂量D.加倍剂量E.半倍剂量

70.决定药物每天用药次数的主要因素是解析：决定药物每天用药次数的主要因素是消除速度。答案：(C)A.血浆蛋白结合率B.吸收速度C.消除速度D.作用强弱E.起效快慢

71.药物的pKa是指解析：药物的pKa是指药物50%解离时的pH。答案：(B)A.药物完全解离时的pHB.药物50%解离时的pHC.药物30%解离时的pHD.药物80%解离时的pHE.药物全部不解离时的pH

72.药物按零级动力学消除是解析：零级动力学消除指单位时间内转运或消除相等量的药物，与药量或浓度无关，也称恒量吸收或消除。所以是单位时间内以恒定比例消除。选B。答案：(B)A.单位时间内以不定的量消除B.单位时间内以恒定比例消除C.单位时间内以恒定速度消除D.单位时间内以不定比例消除E.单位时间内以不定速度消除

73.在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物解析：Vd值的大小与血药浓度有关，血药浓度越高，Vd越小，反之，Vd越大。答案：(C)A.血浆浓度小B.血浆蛋白结合较少C.组织内药物浓度较小D.生物利用度较小E.能达到的稳态血药浓度较低

74.药物灭活和消除速度决定其解析：药物灭活和消除速度决定其作用持续时间。答案：(B)A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小

75.药物的体内过程是指解析：药物的体内过程是指药物的吸收、分布、代谢和排泄。答案：(D)A.药物在靶细胞或组织中的浓度变化B.药物在血液中的浓度变化C.药物在肝脏中的生物转化和肾脏排出D.药物的吸收、分布、代谢和排泄E.药物与血浆蛋白结合、肝代谢和肾脏排泄

76.下述说法不正确的是解析：药物在体内的吸收、分布及排泄过程称转运；代谢变化过程也称生物转化。答案：(B)A.药物消除是指生物转化和排泄B.生物转化是指药物被氧化C.肝药酶是指细胞色素P450酶系统D.苯巴比妥具有肝药酶诱导作用E.西咪替丁具有肝药酶抑制作用

77.药物转运的主要形式为解析：简单扩散指非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，是一种被动转运方式，顺浓度差通过细胞膜。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。答案：(B)A.胞吐B.简单扩散C.滤过D.主动转运E.易化扩散

78.在碱性尿液中弱酸性药物解析：碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。碱性药物在酸性环境中则反之，此题选A。答案：(A)A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢

79.舌下给药的目的是解析：舌下给药可避免首过消除。答案：(D)A.经济方便B.不被胃液破坏C.吸收规则D.避免首过消除E.副作用少

80.诱导肝药酶的药物是解析：常见的肝药酶诱导剂有：苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠、利福平等。常见的肝药酶抑制剂有：氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等。答案：(D)A.阿司匹林B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.苯巴比妥E.阿托品

81.关于表观分布容积小的药物，下列正确的是解析：略答案：(B)A.与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B.与血浆蛋白结合多，较集中于血浆C.与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D.与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E.与血浆蛋白结合多，多在细胞间液

82.易化扩散是解析：易化扩散包括载体转运和离子通道转运。特点是靠载体顺浓度梯度跨膜转运。故选C。答案：(C)A.靠载体逆浓度梯度跨膜转运B.不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C.靠载体顺浓度梯度跨膜转运D.不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E.主动转运

83.主动转运的特点是解析：主动转运是指药物从低浓度一侧向高浓度一侧转运，转运时消耗能量，需要载体，故也具有高度特异性、饱和现象、竞争性抑制等特点。答案：(B)A.通过载体转运，不需耗能B.通过载体转运，需要耗能C.不通过载体转运，不需耗能D.不通过载体转运，需要耗能E.包括易化扩散

84.药物的排泄途径不包括解析：药物以原形或代谢物排出体外的过程称为药物的排泄。肾是排泄的主要器官，胆道、肠道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、泪腺、胃等也可排泄某些药物。排泄途径不包括肝脏，故选E。答案：(E)A.汗腺B.肾脏C.胆汁D.肺E.肝脏

85.药物与血浆蛋白结合后解析：结合型药物分子量大，不能跨膜转运，故暂时失去药理活性，不被代谢和排泄，成为药物在血液中的一种暂时储存形式。故此题选D。答案：(D)A.排泄加快B.作用增强C.代谢加快D.暂时失去药理活性E.更易透过血脑屏障

86.药物在肝脏生物转化不属于I相反应的是解析：I相反应为氧化、还原或水解反应，在药物分子结构中引入或使之暴露出极性基团，生成极性增高的代谢物。D选项，结合反应是II相反应。故此题选D。答案：(D)A.氧化B.还原C.水解D.结合E.去硫

87.不存在吸收过程的给药途径是解析：吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。本题除静脉注射无吸收过程外，其他给药途径均有吸收过程。答案：(A)A.静脉注射B.皮下注射C.肌肉注射D.口服给药E.肺部给药

88.硫喷妥钠小剂量多次给药后可产生持续作用的原因是解析：脂肪组织的血流量虽少，但因脂肪组织量很大，是脂溶性药物的巨大储库。如静脉注射硫喷妥钠后，因脂溶性高，首先分布到富含类脂质的脑组织，迅速产生全身麻醉作用。随后，由于药物迅速自脑向脂肪组织转移，麻醉作用很快消失。答案：(D)A.生物半衰期较长B.经肝脏代谢较慢C.经肾脏代谢较慢D.在脂肪组织中蓄积E.在红细胞中蓄积

89.药物吸收不受首过效应的影响的用药是解析：首过效应：指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如硝酸甘油首过效应明显，故不采取口服给药而用舌下给药。氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛等口服剂型都有首过效应。答案：(E)A.阿司匹林片B.阿莫西林胶囊C.喷他佐辛片D.布洛芬胶囊E.硝酸甘油（舌下给药）

90.下列属于肝药酶诱导剂的是解析：苯巴比妥属于肝药酶诱导剂，而其余选项属于肝药酶抑制剂。酶的抑制：有些药物如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等能抑制肝药酶活性。答案：(D)A.氯霉素B.异烟肼C.保泰松D.苯巴比妥E.酮康唑

91.有关药物吸收描述不正确的是解析：本题重在考核药物的吸收的定义、方式、影响因素等。吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程；大多数药物的转运方式是简单扩散（被动转运）；解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散，而弱碱性药物在碱性环境中解离度小，脂溶性大，易跨膜转运，易吸收；给药方式上，脂溶性药物皮肤给药易吸收；舌下或直肠血管丰富，给药后吸收多，起效快，可以避免首过消除。故不正确的说法是A。答案：(A)A.舌下或直肠给药吸收少，起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收

92.弱酸性或弱碱性药物的pKa都是该药在溶液中解析：pKa概念为弱酸性或弱碱性药物50%解离时溶液的pH。答案：(C)A.90%离子化时的pHB.80%离子化时的pHC.50%离子化时的pHD.80%非离子化时的pHE.90%非离子化时的pH

93.大多数药物进入体内的机制是解析：简单扩散指非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，是一种被动转运方式，顺浓度差通过细胞膜。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。答案：(B)A.易化扩散B.简单扩散C.主动转运D.过滤E.吞噬

94.关于药物通过生物膜转运的特点的叙述，正确的是解析：药物的跨膜转运是指药物通过生物膜的过程，其方式包括被动转运和主动转运。被动转运包括简单扩散、滤过、易化扩散，特点是顺浓度梯度转运，不需要消耗能量。主动转运是指药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运，转运时消耗能量，与易化扩散相似，也需要载体。胞饮又称吞饮或入胞，某些液态蛋白质或大分子物质可通过生物膜的内陷形成吞噬小泡而进入细胞内。答案：(A)A.被动扩散的物质顺浓度梯度转运，不需消耗能量B.促进扩散的转运低于被动扩散C.主动转运借助于载体进行不需消耗能量D.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是非常重要E.主动转运不需要载体进行，但需要耗能量

95.舌下给药的优点是解析：舌下给药可避免首过消除。答案：(D)A.经济方便B.不被胃液破坏C.吸收规则D.避免首过消除E.副作用少

96.葡萄糖的转运方式是解析：易化扩散又称载体转运，葡萄糖、氨基酸、核苷酸都是易化扩散转运。答案：(D)A.过滤B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.胞饮

97.甲基多巴的吸收是靠细胞中的解析：少数与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠细胞中的载体主动转运而吸收的，这一主动转运机制对药物在体内分布及肾排泄关系比较密切。答案：(D)A.胞饮转运B.离子障转运C.pH被动扩散D.载体主动转运E.载体易化扩散

98.不直接引起药效的药物是解析：大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。答案：(B)A.经肝脏代谢了的药物B.与血浆蛋白结合了的药物C.在血液循环中的药物D.达到膀胱的药物E.不被肾小管重吸收的药物

99.关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列错误的是解析：大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。所以此题选B。答案：(B)A.是可逆的B.不失去药理活性C.不进行分布D.不进行代谢E.不进行排泄

100.关于口服给药的叙述，下列错误的是解析：口服给药有首关效应，不会100%吸收。故选B。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低。答案：(B)A.吸收后经门静脉进入肝脏B.吸收迅速，100%吸收C.有首过消除D.小肠是主要的吸收部位E.是常用的给药途径

101.药物与血浆蛋白结合解析：结合型药物与游离型药物处于动态平衡之中，当血中游离型药物浓度降低时，结合型药物可随时释出游离型药物，从而达到新的动态平衡。所以易被其他药物排挤，选E。答案：(E)A.是牢固的B.不易被排挤C.是一种生效形式D.见于所有药物E.易被其他药物排挤

102.下列关于药物主动转运的叙述，错误的是解析：主动转运是逆浓度转运，需要机体提供能量，需要载体，对药物有选择性，当载体转运能力达到最大时有饱和现象，不同药物被同一载体同时转运，存在着竞争性抑制。故此题选D。答案：(D)A.要消耗能量B.可受其他化学品的干扰C.有化学结构特异性D.比被动转运较快达到平衡E.转运速度有饱和限制

103.体液pH对药物跨膜转运影响，正确的描述是解析：弱酸性药物在酸性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运；在碱性体液中解离度大，难通过生物膜扩散转运；弱碱性药物在酸性体液中解离度大，难通过生物膜扩散转运；在碱性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运。答案：(E)A.弱酸性药物在酸性体液中解离度大，易通过生物膜扩散转运B.弱酸性药物在碱性体液中解离度小，难通过生物膜扩散转运C.弱碱性药物在碱性体液中解离度大，易通过生物膜扩散转运D.弱碱性药物在酸性体液中解离度小，难通过生物膜扩散转运E.弱碱性药物在碱性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运

104.在碱性尿液中弱碱性药物解析：碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。答案：(D)A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢

105.体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的解析：大多数药物为弱酸或弱碱性，pH影响其解离程度，也就影响了药物的跨膜过程，因此将影响药物的转运及分布。答案：(D)A.水溶性B.脂溶性C.pKa

D.解离度E.溶解度

106.口服苯妥英钠几周后，又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浆浓度明显升高，这现象是因为解析：肝药酶抑制剂可使受肝药酶代谢的药物代谢减慢。答案：(D)A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使游离苯妥英钠增加D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加

107.下列为药物代谢Ⅱ相反应的是解析：药物代谢Ⅱ相反应即结合反应。答案：(A)A.结合反应B.脱氨反应C.水解反应D.氧化反应E.还原反应

108.某碱性药物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中解析：碱性药物在碱性环境中解离度减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。答案：(D)A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快B.解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C.解离度增低，重吸收减少，排泄加快D.解离度增低，重吸收增多，排泄减慢E.排泄速度并不改变

109.半衰期是解析：药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。答案：(D)A.CmaxB.TmaxC.AUCD.t1／2E.Css

110.达峰时间是解析：达峰时间（Tmax）指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间。这个时间点，血药浓度最高。用来分析合理的服药时间。答案：(B)A.CmaxB.TmaxC.AUCD.t1／3E.Css

111.曲线下面积是解析：由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。答案：(C)A.CmaxB.TmaxC.AUCD.t1／4E.Css

112.包括药物的生物转化与排泄的是解析：略答案：(E)A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除

113.药物及其代谢物自血液排出体外的过程是解析：略答案：(D)A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除

114.药物在体内转化或代谢的过程是解析：略答案：(C)A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除

115.表明药物对机体功能影响的概念是解析：略答案：(C)A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除

116.表明机体对药物作用的概念是解析：略答案：(D)A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除

117.表明药物从血液向组织细胞间液和细胞内液转运过程的概念是解析：略答案：(A)A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除

118.表明药物在体内浓度逐渐降低过程的概念的是解析：略答案：(E)A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除

119.表明理论上药物占据体内空间体积的概念的是解析：略答案：(B)A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除

120.尿素通过细胞膜的方式解析：尿素为水溶性，相对分子质量小于100通过滤过方式通过细胞膜。答案：(C)A.简单扩散B.易化扩散C.滤过D.胞饮E.胞吐

121.苯巴比妥通过细胞膜的方式解析：苯巴比妥为弱酸性药物，在溶液中有解离，其非解离形式通过简单扩散跨膜。答案：(A)A.简单扩散B.易化扩散C.滤过D.胞饮E.胞吐

122.葡萄糖进入红细胞的方式解析：葡萄糖进入红细胞是通过易化扩散方式。答案：(B)A.简单扩散B.易化扩散C.滤过D.胞饮E.胞吐

123.副交感神经兴奋后引起胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌兴奋以及腺体分泌增加通过的受体是解析：副交感神经兴奋后释放乙酰胆碱，通过M型受体引起胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌兴奋以及腺体分泌增加。故选C。答案：(C)A.N1型受体B.α1型受体C.M型受体D.β1受体E.β2受体

124.新斯的明的产生效应作用方式属于解析：影响递质转化：如新斯的明可抑制胆碱酯酶活性，妨碍乙酰胆碱水解，使突触间隙乙酰胆碱浓度增加而间接地产生胆碱受体激动作用，称为间接拟胆碱药。答案：(C)A.直接与受体结合B.影响递质的生物合成C.影响递质的转化D.影响递质的储存E.影响受体数量

125.不属于胆碱能神经的是解析：胆碱能神经包括：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维；②全部副交感神经的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经；④运动神经。答案：(D)A.运动神经B.全部副交感神经节前纤维C.全部副交感神经节后纤维D.绝大部分交感神经节后纤维E.全部交感神经节前纤维

126.交感神经兴奋后引起瞳孔扩大肌收缩的受体是解析：α1受体兴奋可以激动瞳孔扩大肌，收缩瞳孔扩大肌，扩张瞳孔。答案：(B)A.N型受体B.α型受体C.M型受体D.β型受体E.DA型受体

127.β2受体主要分布在解析：β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏、去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。答案：(C)A.瞳孔的括约肌上B.骨骼肌的运动终板上C.支气管和血管平滑肌上D.瞳孔的开大肌上E.心肌细胞上

128.属去甲肾上腺素能神经的是解析：当神经兴奋时，其末梢主要释放去甲肾上腺素，该神经称为去甲肾上腺素能神经，大多数交感神经节后纤维均属于此类神经。答案：(E)A.运动神经B.副交感神经的节前纤维C.绝大部分副交感神经的节后纤维D.交感神经节前纤维E.绝大部分交感神经的节后纤维

129.用于治疗晕动病的药物解析：东莨菪碱产生的镇静催眠及抑制胃肠运动等作用，均有利于缓解晕动症患者的头晕、恶心、呕吐等症状。答案：(C)A.新斯的明B.尼古丁C.东莨菪碱D.山莨菪碱E.毛果芸香碱

130.用于治疗青光眼的药物是解析：毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂，通过缩瞳作用，使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使前房角间隙变大，房水易进入静脉，眼内压降低，青光眼的症状得以缓解。答案：(E)A.新斯的明B.尼古丁C.东莨菪碱D.山莨菪碱E.毛果芸香碱

131.用于治疗重症肌无力的药物是解析：新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，可使骨骼肌兴奋收缩，能迅速改善重症肌无力症状，该作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关外，还与其促进运动神经末梢乙酰胆碱以及直接兴奋N2胆碱受体有关。答案：(A)A.新斯的明B.尼古丁C.东莨菪碱D.山莨菪碱E.毛果芸香碱

132.美卡拉明是解析：略答案：(C)A.M受体激动药B.α、β受体激动药C.N1受体阻断药D.M受体阻断药E.胆碱酯酶抑制药

133.东莨菪碱是解析：略答案：(D)A.M受体激动药B.α、β受体激动药C.N2受体阻断药D.M受体阻断药E.胆碱酯酶抑制药

134.毛果芸香碱是解析：略答案：(A)A.M受体激动药B.α、β受体激动药C.N3受体阻断药D.M受体阻断药E.胆碱酯酶抑制药

135.麻黄碱是解析：略答案：(B)A.M受体激动药B.α、β受体激动药C.N3受体阻断药D.M受体阻断药E.胆碱酯酶抑制药

136.毒扁豆碱是解析：略答案：(E)A.M受体激动药B.α、β受体激动药C.N4受体阻断药D.M受体阻断药E.胆碱酯酶抑制药

137.心肌上的肾上腺素受体主要是解析：支气管平滑肌上的肾上腺素受体主要是β2受体；骨骼肌运动终板上的受体是N2受体；心肌上的肾上腺素受体主要是β1受体。答案：(B)A.α受体B.β1受体C.β2受体D.N2受体E.N1受体

138.骨骼肌运动终板上的受体是解析：支气管平滑肌上的肾上腺素受体主要是β2受体；骨骼肌运动终板上的受体是N2受体；心肌上的肾上腺素受体主要是β1受体。答案：(D)A.α受体B.β2受体C.β3受体D.N3受体E.N2受体

139.支气管平滑肌上的肾上腺素受体主要是解析：支气管平滑肌上的肾上腺素受体主要是β2受体；骨骼肌运动终板上的受体是N2受体；心肌上的肾上腺素受体主要是β1受体。答案：(C)A.α受体B.β3受体C.β4受体D.N4受体E.N3受体

140.以下关于有机磷酸酯类急性中毒的描述正确的是解析：有机磷酸酯类中毒的表现是体内Ach大量积聚并作用于胆碱受体引起的。症状表现多样化，轻度中毒以M受体兴奋的表现为主，中度中毒可同时有M、N受体兴奋，严重中毒者除M、N受体兴奋外，还有中枢神经系统症状。1.M样作用症状眼睛：多数有瞳孔缩小，但中毒早期可能不明显，此外有视力模糊，眼睛疼痛等。腺体：分泌增加，流涎，出汗，中毒严重的患者可出现大汗淋漓。呼吸系统：支气管腺体分泌增加，支气管痉挛，引起呼吸困难，严重时出现肺水肿。其他：胃肠道平滑肌兴奋可引起恶心、呕吐，腹痛、腹泻；膀胱逼尿肌兴奋引起大小便失禁；此外，还有心动过缓、血压下降等。中毒症状出现的先后与组织接触有机磷酸酯类的先后也有关系。如眼先接触，则眼部症状先出现；若误服有机磷酸酯类，则肠道症状先出现。2.N样作用症状激动N2受体，出现肌肉震颤、抽搐，常从颜面开始并波及全身，严重者出现肌无力甚至呼吸肌麻痹；激动N1受体则表现复杂。3.中枢神经系统症状中枢神经系统中毒的表现为先兴奋后抑制，可出现不安、震颤、谵妄、昏迷等，后因中枢抑制导致血压下降、呼吸停止。答案：(D)A.腺体分泌减少、胃肠平滑肌兴奋B.膀胱逼尿肌松弛、呼吸肌麻痹C.支气管平滑肌松弛、唾液腺分泌增加D.中枢作用表现先兴奋后抑制、心血管作用复杂E.脑内乙酰胆碱水平下降、瞳孔扩大

141.有机磷酸酯类中毒症状中，不属于M样症状的是解析：肌肉震颤是N样症状，不属于M样症状，故选E。答案：(E)A.瞳孔缩小B.腹痛腹泻C.流涎流泪D.小便失禁E.肌肉震颤

142.有机磷农药中毒的机制是解析：有机磷酸酯类是难逆性抗胆碱酯酶药，对抗乙酰胆碱，但其有难逆性，从而导致乙酰胆碱在突出间隙内大量积聚。产生一系列中毒症状。答案：(C)A.抑制磷酸二酯酶B.抑制单胺氧化酶C.抑制乙酰胆碱酯酶D.抑制腺苷酸环化酶E.直接激动胆碱受体

143.碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是解析：碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，生成磷酰化碘解磷定。答案：(C)A.生成磷化酰胆碱酯酶B.具有阿托品样作用C.生成磷酰化碘解磷定D.促进Ach重摄取E.促进胆碱酯酶再生

144.关于新斯的明叙述正确的是解析：新斯的明结构中具有季铵基团，脂溶性低，不易通过血脑屏障，无中枢作用，口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。注射给药5~15min生效，维持0.5~1h。所以ΑBCE均不正确。新斯的明可被血浆中碱性胆碱酯酶水解。故选D。答案：(D)A.易透过血脑屏障B.口服吸收良好C.为叔胺类药物D.可被血浆中假性胆碱酯酶水解E.注射给药t1/2约为10小时

145.新斯的明治疗重症肌无力过程中，若发生“胆碱能危象”，正确的处理是解析：新斯的明治疗重症肌无力过程中，若发生“胆碱能危象”应该立即停药，改用阿托品。答案：(C)A.用氯化琥珀胆碱对抗B.用阿托品对抗C.停药，改用阿托品D.用尼可刹米对抗E.表明剂量不足，宜适当增加药量

146.乙酰胆碱舒张血管作用的机制是解析：乙酰胆碱舒张血管作用的机制是激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放。答案：(A)A.激动血管内皮细胞M3受体，促进NO释放B.激动血管内皮细胞N受体，促进NO释放C.直接松弛血管平滑肌D.激动血管平滑肌α受体E.激动血管平滑肌β受体

147.毛果芸香碱调节痉挛作用与下列哪项有关解析：眼在视近物时，通过晶状体变凸而聚焦，使物体成像于视网膜，从而看清物体，此为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前，因而视远物模糊，只能看近物。答案：(C)A.兴奋虹膜辐射肌上的α受体B.兴奋虹膜括约肌上的M受体C.兴奋睫状肌上的M受体D.兴奋睫状肌上的α受体E.兴奋虹膜辐射肌上的M受体

148.治疗闭角型青光眼最好选用解析：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降。答案：(D)A.卡巴胆碱B.新斯的明C.吡斯的明D.毛果芸香碱E.氯贝胆碱

149.下列不属于毛果芸香碱的药理作用的是解析：毛果芸香碱可缩瞳、降低眼压、调节痉挛。不能调节麻痹，所以选E。答案：(E)A.腺体分泌增加B.缩瞳C.近视D.降低眼压E.调节麻痹

150.治疗青光眼应选用解析：毛果芸香碱可用于治疗青光眼，尤其是对闭角型青光眼疗效较好。答案：(D)A.新斯的明B.乙酰胆碱C.阿托品D.毛果芸香碱E.琥珀胆碱

151.敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是解析：敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃，否则会变成毒性更强的敌敌畏。答案：(B)A.高锰酸钾溶液B.碳酸氢钠溶液C.醋酸溶液D.生理盐水E.温水

152.新斯的明过量可致解析：新斯的明过量可使运动终板处有过多Ach堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，为“胆碱能危象”。答案：(C)A.中枢兴奋B.中枢抑制C.胆碱能危象D.窦性心动过速E.青光眼加重

153.有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药的作用机制是解析：有机磷酸酯类分子中的磷原子与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸羟基上氧原子形成共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，失去活性。答案：(C)A.裂解胆碱酯酶的多肽链B.使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化C.使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化D.使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化E.使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化

154.毒扁豆碱用于青光眼的优点是解析：毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久，收缩睫状肌作用较强。答案：(A)A.比毛果芸香碱作用强大而持久B.毒副作用比毛果芸香碱小C.水溶液稳定D.不易引起调节痉挛E.不会吸收中毒

155.琥珀胆碱中毒的解救方法是解析：琥珀胆碱为除极化型骨骼肌松弛药，过量仍可引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶活性低下者可出现严重窒息，所以临床使用时必须备有人工呼吸及。故选A。答案：(A)A.人工呼吸B.静注新斯的明C.静注毛果芸香碱D.静注阿托品E.静注筒箭毒碱

156.治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用解析：新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，即可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。治疗手术后腹气胀及尿潴留最好。答案：(D)A.乙酰胆碱B.毛果芸香碱C.毒扁豆碱D.新斯的明E.加兰他敏

157.新斯的明的作用机制是解析：新斯的明是可逆性的胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶而发挥作用。答案：(C)A.激动M胆碱受体B.激动N胆碱受体C.可逆性地抑制胆碱酯酶D.难逆性地抑制胆碱酯酶E.阻断M胆碱受体

158.患者，女性，21岁。表现为面部表情肌无力，眼见闭合力弱，吹气无力，说话吐字不清且极易疲劳，左右交替出现眼睑下垂、眼球运动障碍，诊断为重症肌无力，宜选用的治疗药物是解析：新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积而间接兴奋骨骼肌。该药除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，加强了骨骼肌的收缩作用。可治疗重症肌无力。故选B。答案：(B)A.阿托品B.新斯的明C.毛果芸香碱D.东莨菪碱E.毒扁豆碱

159.患者，男性，25岁。平静状态下，没有任何先兆，心跳突然加速，脉搏多在200次/分，伴有心慌、头晕、乏力，偶尔出现胸痛、呼吸困难。心电图检查后诊断为阵发性室上性心动过速，可用于治疗的药物是解析：新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积，是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的M样作用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到治疗快速型心律失常的目的，故选C。答案：(C)A.阿托品B.哌唑嗪C.新斯的明D.异丙肾上腺素E.肾上腺素

160.新斯的明在临床使用中不用于解析：新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不用于除极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。故选A。答案：(A)A.琥珀胆碱过量中毒B.手术后尿潴留C.阵发性室上性心动过速D.手术后腹气胀E.重症肌无力

161.有关毛果芸香碱的叙述，不正确的是解析：毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂。激动瞳孔括约肌（环状肌）上的M受体，肌肉收缩使瞳孔缩小，同时虹膜向中心拉紧，前房角间隙变大，房水易进入静脉，眼压降低。故选C。答案：(C)A.能直接激动M受体，产生M样作用B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C.可使眼压升高D.可用于治疗青光眼E.常用制剂为1%滴眼液

162.下列药物具有抑制胆碱酯酶作用的是解析：毒扁豆碱可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。答案：(D)A.阿托品B.氯解磷定C.双复磷D.毒扁豆碱E.琥珀胆碱

163.毛果芸香碱的主要临床用途是解析：毛果芸香碱能激动瞳孔括约肌M受体，瞳孔缩小，眼压降低，可用于青光眼的治疗。答案：(B)A.重症肌无力B.青光眼C.感冒时发汗D.阵发性室上性心动过速E.眼底检查时扩大瞳孔

164.新斯的明解析：新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用，其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力症以控制疾病症状。答案：(B)A.抗癫痫小发作首选药B.重症肌无力首选药C.抗震颤麻痹首选药D.抑制血小板聚集首选药E.直接兴奋延髓呼吸中枢首选药

165.常用于有机磷酯类中毒的急救药物是解析：有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。阿托品对体内已积聚的Ach所产生M样症状有对抗作用，同时也能解除一部分中枢神经系统症状。答案：(D)A.新斯的明B.加兰他敏C.阿拉明D.阿托品E.毒扁豆碱

166.重症肌无力应选用解析：新斯的明能可逆性地抑制碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱与直接兴奋N2受体有关)，主要用于重症肌无力。答案：(A)A.新斯的明B.毛果芸香碱C.山莨菪碱D.琥珀毒碱E.氯解磷定

167.毛果芸香碱对眼睛的作用是解析：毛果芸香碱为选择性M胆碱受体激动药，对眼和腺体的选择性作用最明显，产生缩瞳(收缩瞳孔括约肌)、眼压降低、调节痉挛(兴奋虹膜括约肌上的M受体)的作用。答案：(B)A.瞳孔缩小，眼压升高B.瞳孔缩小，眼压降低C.瞳孔散大，眼压降低D.瞳孔散大，眼压升高E.瞳孔不变，眼压不变

168.有机磷酸酯中毒用氯解磷定的主要原因是解析：碘解磷定与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后，可恢复胆碱酯酶活性。答案：(A)A.与结合在胆碱酯酶上的磷酸基相作用而使酶复活B.与胆碱酯酶结合，抑制其活性C.与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用D.与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制E.与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄

169.有机磷酸酯类中毒必须用胆碱酯酶复活药抢救的原因是解析：有机磷酸酯为难逆性胆碱酯酶抑制药，被抑制的胆碱酯酶很快“老化”，胆碱酯酶复活剂对已经老化的酶，解毒效果较差。答案：(B)A.胆碱酯酶不易复活B.被抑制的胆碱酯酶很快“老化”C.需要立即对抗Ach累积的生物效应D.胆碱酯酶复活药起效慢E.只有胆碱酯酶复活药能解毒

170.首选用于有机磷农药中毒对因解救的药物是解析：有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。氯解磷定为胆碱酯酶复活剂，与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后，可恢复胆碱酯酶活性，是有机磷农药中毒对因解救首选药。答案：(B)A.氯苯那敏B.氯解磷定C.毒扁豆碱D.新斯的明E.东良菪碱

171.注射新斯的明药理作用最强的是解析：新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M样及N样作用，其中对兴奋骨骼肌作用强（与抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱及直接兴奋N2受体有关），主要用于重症肌无力。答案：(C)A.兴奋胃肠道平滑肌B.兴奋膀胱平滑肌C.兴奋骨骼肌D.收缩气管E.降低血压

172.下列属于胆碱酯酶复活药的是解析：碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药，可以用于有机磷酸酯类中毒的解救。答案：(D)A.尼古丁B.毒扁豆碱C.筒箭毒碱D.氯解磷定E.乙酰胆碱

173.关于毛果芸香碱叙述应用正确的是解析：毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约肌收缩，缩小瞳孔，前房角开大，房水循环通畅，使眼压降低，可以用于青光眼的治疗；其激动M受体，而对N受体作用小，所以可以促进腺体分泌，但对重症肌无力无效；答案：(B)A.治疗重症肌无力B.治疗青光眼C.M、N受体激动剂D.扩大瞳孔作用E.抑制腺体分泌

174.有机磷酸酯类中毒的解救方法是解析：有机磷酸酯类中毒的解救首先采用阿托品控制症状，不能完全控制症状时再加用解磷定。答案：(D)A.单用阿托品即可B.单用解磷定即可C.同时大剂量使用解磷定和阿托品D.先用阿托品，不能完全控制症状时再加用解磷定E.先用解磷定，不能完全控制症状时再加用阿托品

175.急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇青紫，腺体分泌物增多，应立即静脉注射解析：急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇发绀，呼吸道分泌增多等症状是由于M受体激动所致，宜采用阿托品阻断M受体，缓解症状。答案：(C)A.筒箭毒碱B.肾上腺素C.阿托品D.氨茶碱E.螺内酯

176.关于新斯的明的描述，正确的是解析：新斯的明口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。新斯的明为季铵类药物，不易通过血-脑屏障。用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。注意不能用于去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。答案：(D)A.可以口服给药吸收良好B.易进入中枢神经系统C.可用于慢性心力衰竭D.常用于治疗重症肌无力E.可以用于去极化肌松药琥珀胆碱中毒解救

177.毛果芸香碱滴眼可引起解析：毛果芸香碱对眼睛的主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。答案：(E)A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛B.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹C.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹D.扩瞳、升高眼内压、调节痉挛E.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

178.N胆碱受体可分布在解析：大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩；ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。答案：(D)A.汗腺和唾液腺B.皮肤黏膜血管C.支气管平滑肌D.骨骼肌E.瞳孔括约肌

179.解救筒箭毒碱过量中毒时的药物是解析：筒箭毒碱属于N2受体阻断剂，具有肌松作用，新斯的明属于胆碱酯酶抑制剂，能迅速改善重症肌无力症状。可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。答案：(B)A.卡马胆碱B.新斯的明C.泮库溴铵D.碘解磷定E.尼克刹米

180.关于碘解磷定叙述正确的是解析：在有机磷酸酯类中毒时，应及早使用胆碱酯酶复活剂。胆碱酯酶复活剂也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化物，然后由尿排出，从而阻止有机磷酸酯类继续与胆碱酯酶结合，避免中毒继续发展。答案：(E)A.可以多种途径给药B.不良反应比氯解磷定少C.可以与胆碱受体结合D.有直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用E.与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复

181.下列属于胆碱酯酶复活药的是解析：null答案：(B)A.新斯的明B.氯解磷定C.毒扁豆碱D.安贝氯铵E.阿托品

182.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是解析：胆碱酯酶复活药在化学结构上属于肟类(=NOH)化合物，其带正电荷的季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，而其肟基部位与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团的磷原子进行共价键结合，形成肟类磷酰化胆碱酯酶复合物。答案：(B)A.阿托品B.氯解磷定C.毛果芸香碱D.新斯的明E.毒扁豆碱

183.碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是解析：静脉注射碘解磷定可在几分钟内迅速消除中毒所致的肌束颤动，但对M样症状作用较弱。碘解磷定不易透过血-脑脊液屏障，解除中枢症状作用不明显，但对中枢神经系统的昏迷有一定改善作用，可使昏迷患者迅速苏醒，停止抽搐。答案：(B)A.瞳孔缩小B.肌束颤动C.流涎D.腹痛E.呼吸困难

184.新斯的明治疗重症肌无力的机制是解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关。答案：(B)A.兴奋大脑皮质B.抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体C.促进乙酰胆碱合成D.激动骨骼肌M胆碱受体E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流

185.可用于治疗闭角型青光眼的药物是解析：毒扁豆碱主要局部应用治疗青光眼，其作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性也较毛果芸香碱强。因强烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等。答案：(B)A.阿托品B.毒扁豆碱C.新斯的明D.去甲肾上腺素E.普萘洛尔

186.新斯的明禁用于解析：新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不用于除极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。答案：(D)A.术后腹气胀B.肠麻痹C.阵发性室上性心动过速D.支气管哮喘E.筒箭毒碱过量中毒

187.可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是解析：新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积，是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的M样作用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到治疗快速型心律失常的目的。答案：(B)A.阿托品B.新斯的明C.毛果芸香碱D.乙酰胆碱E.毒扁豆碱

188.新斯的明对下列效应器作用最强的是解析：新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关。答案：(A)A.骨骼肌B.心脏C.血管D.腺体E.眼

189.毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是解析：主要局部应用治疗青光眼，其作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性也较毛果芸香碱强。因强烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等。答案：(A)A.睫状肌收缩过强B.眼压升高C.眼压降低D.颅内压升高E.脑血管扩张

190.新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关。答案：(D)A.直接作用于受体B.影响ACh的释放C.影响ACh的生物合成D.影响ACh的代谢E.影响ACh的贮存

191.毛果芸香碱降低眼压的机制是解析：房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再经前房角间隙的小梁网(滤帘)流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍，导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，房水回流通畅，使眼压降低。答案：(A)A.使瞳孔括约肌收缩B.使睫状肌收缩C.使房水生成减少D.使瞳孔开大肌收缩E.使后房血管收缩

192.毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是解析：阿托品为扩瞳药，毛果芸香碱与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。答案：(A)A.阿托品B.烟碱C.新斯的明D.卡巴胆碱E.毒扁豆碱

193.毛果芸香碱