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文档简介

氨基糖苷类抗生素

学习目标1.掌握：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星的抗菌谱、临床应用及不良反应。2.熟悉氨基糖苷类抗生素的作用机制。能对常见感染性疾病进行用药指导。利用链霉素造成的耳毒性，培养学生严谨、认真的工作态度。技能目标素质目标知识目标天然类：是由链霉菌、小单孢菌所产生的，常用链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素和小诺霉素等；半合成：阿米卡星、奈替米星等氨基糖苷类氨基糖苷类01吸收：口服难吸收，静脉注射毒性大，常肌内注射给药，30-90min达到峰浓度02分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高（耳毒、肾毒）可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；碱性环境中作用增强。03不被代谢，主要经肾小球原形排泄(90%)氨基糖苷类【体内过程】氨基糖苷类主要抗G-

杆菌杀菌作用呈浓度依赖性在碱性环境下作用增强部分药物抗结核杆菌和鼠疫杆菌氨基糖苷类【抗菌作用】

本类药能阻碍细菌蛋白质合成的多个环节，对蛋白质合成的三个阶段（起始阶段、肽链延伸阶段、终止阶段）都有影响。抑制蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱；

能增加细菌细胞膜的通透性，使菌体内重要物质外漏而死亡，为静止期杀菌剂。氨基糖苷类【抗菌机制】请大家思考:氨基糖苷类能否与青霉素类合用？

【抗菌谱】0102G-杆菌大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、沙门菌属、不动杆菌属铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌、结核杆菌03G+球菌：耐药金葡菌有效、链球菌作用强氨基糖苷类【临床应用】敏感需氧G-杆菌导致的全身感染1.常与广谱半合成青霉素、三代头孢、喹诺酮类合用3.脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤软组织、烧伤、创伤及骨关节感染2.口服不吸收，可用于消化道感染、肠道术前准备等4.氨基糖苷类【不良反应】肾毒性：表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；庆大霉素、阿米卡星多见神经肌肉接头阻滞：肌肉麻痹、心肌抑制、血压下降、四肢瘫痪、呼吸困难，与给药剂量、给药途径有关，用钙剂和新斯的明解救。耳毒性：前庭功能损害—头晕，眩晕、眼震颤，呕吐、平衡障碍；

耳蜗神经损害—耳鸣，听力减退，永久性耳聋。010203过敏反应：皮疹、药热、口周发麻，链霉素可致过敏性休克04氨基糖苷类对G-杆菌：铜绿假单胞菌有良好的抗菌作用耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见临床用于：G-杆菌感染、铜绿假单胞菌感染、感染性心内膜炎、肠道感染（口服）庆大霉素氨基糖苷类第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性，已少用临床用于：兔热病、鼠疫——首选

结核病、细菌性心内膜炎、布鲁菌病链霉素氨基糖苷类抗菌谱为本类最广，对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，铜绿假单胞菌作用强不良反应发生率低，听力损害较严重临床用于：对其他氨基糖苷类耐药菌株导致的泌尿道、肠道、肺部、腹腔的感染半合成氨基糖苷类-阿米卡星氨基糖苷类七、不良反应（2）小结结构内容常用药链霉素、庆大霉素、阿米卡星抗菌

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