一心单磷酸阿糖腺苷课件

注射用单磷酸阿糖腺苷广谱抗病毒一线药物规格：0.1g/支国药准字：H20067593

（0.1g)单磷酸阿糖腺苷特点

优异的抗病毒作用水溶性高，起效快，血峰值为半小时疗效确切，适用科室广安全性高药代动力学单磷酸阿糖腺苷静滴肌内注射肝、肾、脾脏及呼吸道分布最高骨骼肌、脑内浓度稍低，可通过血-脑屏障静滴0.5小时达到峰值肌内注射3小时达到峰值尿液排出代谢为阿糖次黄嘌呤

半衰期为3.5小时

单磷酸阿糖腺苷药理作用核苷类抗病毒药物主要抗DNA病毒对RNA病毒也有效单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理疱疹病毒(Herpesvirus)

是一类中等大小、结构相似、有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒(Humanherpesvirus,HHV)。根据其生物学特性分为：α疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒；β疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型；γ疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B细胞，病毒可在细胞内长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。

疱疹病毒水痘-带状疱疹病毒水痘－带状疱疹病毒(Varicella－Zostervirus,VZV)在儿童初次感染时引起水痘,恢复后病毒潜伏在体内，少数人在青春期或成年后复发则表现为带状疱疹，故称为水痘－带状疱疹病毒。人是VZV的唯一自然宿主，皮肤是VZV的主要靶细胞。

传染源：主要是患者，水痘患者急性期水疱内容物及上呼吸道分泌物、或带状疱疹患者水疱内容物都含有病毒。

传播途径：病毒借飞沫经呼吸道或接触传播。水痘带状疱疹发病率（每10万人）1291373住院率（每10万人）4.54.4平均住院天数311死亡率（每10万人）0.42.5Epidemiologyofherpeszoster

EnglandandWales,1991–2000

水痘与带状疱疹发病情况68.24%2.53%5.88%23.52%广东省多家医院完成的单磷酸阿糖腺苷注射剂第二期临床第二阶段（用药前后对照试验）结果总有效率97.47%！单磷酸阿糖腺苷：治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快孙金威何成伟医药导报

2011年30卷06期结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组，并且二者的对比是有显著性差异的表12组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较组别例数水疱停止产生疼痛缓解完全结痂皮损痊愈治疗组483.48±2.73·14.03±1.64·15.72±2.02·110.48±2.95·2对照组484.69±2.176.67±1.516393±3.0813.96±4.87与对照组比较，·1P＜0.05，·2P＜0.01

治疗组：单磷酸阿糖腺苷300mg加5%葡萄糖注射液250mL静脉滴注,一日一次;对照组：给予利巴韦林注射液600mg加5%葡萄糖注射液250mL静脉滴注,一日一次,疗程均为7d天。单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较孙金威何成伟医药导报

2011年30卷06期痊愈显效有效无效总有效率单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且没有出现贫血、乏力等不良反应，值得在临床上大力推广单磷酸阿糖腺苷是治疗儿科脑炎的有效药物组别n发热头痛呕吐抽搐意识障碍病理症瘫痪病毒唑492122312621159Ara-AMP43207282520178两组病人临床症状和体征（例）组别n发热头痛呕吐抽搐意识障碍病毒唑494.6±305.6±5.53.1±2.04.3±3.64.6±2.8Ara-AMP433.8±2.52.3±2.1*1.6±0.8*2.1±1.3*2.9±1.2*两组病人治疗后症状及体征消失时间比较（t/d,x±s）-*与病毒唑比较，P<0.01本药易通过血-脑屏障，对病毒性脑炎有较好的疗效，其疗效优于病毒唑国际医药卫生导报2006年第12卷第20期（半月刊）病毒性脑炎治疗方案

静滴：①本品临床常用量5—10mg/kg②重症患儿，取本品15mg/kg，加入500ml生理盐水中，静脉滴注持续12小时，每天一次，连用10天；肌注：每瓶配2ml生理盐水①本品临床常用量5—10mg/kg②重症患儿，取本品10mg/kg，缓慢肌注每天一次，连用10天。乙型肝炎病毒乙型病毒性肝炎（简称乙型肝炎）是由乙型肝炎病毒（简称乙肝病毒）引起的肝脏炎性损害，是当前流行最广泛、危害最严重的一种传染病。病毒结构模拟图乙肝的治疗抗病毒药物：在目前众多乙肝治疗药中，抗病毒治疗是关键。主要是干扰素和核苷类似物免疫增强剂：免疫增强剂常用的药物有胸腺肽a1、胸腺五肽、转移因子等保肝护肝降酶药：治疗乙肝需要用保肝护肝降酶药，但一般只起辅助作用。降酶最常用的药物如五味子制剂、六味五灵片、双环醇片。目前国际上首推的乙肝疗法还是联合用药：抗病毒药物与免疫调节剂联用，既能与抗病毒药物产生协同作用，又能减轻免疫调节剂的副作用，同时还能减少病毒耐药性的出现。单磷酸阿糖腺苷联用胸腺肽提高抗HBV的协同作用完全缓解部分缓解无效两组药物治疗乙型肝炎的疗效对比治疗组：单磷酸阿糖腺苷+胸腺素，单磷酸阿糖腺苷5~10mg/kg加入10%葡萄糖液500ml，静滴，每日1次，连用14日。接着予以胸腺素5mg肌注，联用1-6个月。对照组:按国内儿科原发性NS皮质激素方案治疗。结论治疗组完全缓解率高于对照组，且诱导缓解期显著缩短。主张中小剂量短程治疗，其中单磷酸阿糖腺苷+胸腺素疗效较好，目前已广泛用于临床，未见严重毒副作用。中山医科大学附属第一医院儿科

莫樱

陈述枚《第四次全国单磷酸阿糖腺苷临床应用研讨会》单磷酸阿糖腺苷联合乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎表3两组病人治疗结果比较[例(％)]组别nHBV感染指标转阴ALT复常HBeAgHBeAg抗HBc-IgMHBVDNA治疗组9813(13.2)*42(42.9)*41(41.8)*53(54.1)*80(81.6)*对照组1126(5.4)32(28.6)30(26.8)41(36.6)68(60.7)杨友国,张行.单磷酸阿糖腺苷联合乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎的临床研究.徐州医学院学报.2000,20(4):319-320注：与对照组比较：*P﹤0.01治疗组：应用Ara-AMP。成人剂量第1～5天，0.4g，im，qd，第6～28天，0．2g，im，qd，疗程28d。小儿剂量第1～5天10mg/kg，第6～28天，5mg/kg，共28d。血源乙肝疫苗，成人与小儿剂量相同。每次30ug(相当于目前通用的基因疫苗15ug)，皮下注射，间隔15d，共注射6次。对照组：采用猪苓多糖，成人40mg，im．qd，每注射20d后停药10d为1疗程，共计3疗程。小儿剂量4mg/kg，注射方法与成人相同。乙肝疫苗的注射剂量与用法，与治疗组相同。结果显示：治疗组HBV感染指标转阴率和ALT复常率明显优于对照组(P<0．01)。两组病人的的外周血白细胞、红细胞、血小板计数等，与治疗前比较无明显差异。乙肝病毒治疗方案原则：5~10mg/kg,一日一次。成人使用

肌注：0.2~0.4g/次，一日一次。静滴：⑴一般用10%葡萄糖250毫升或5%葡萄糖500毫升或500ml生理盐水稀释；⑵0.2~0.4g/次，一日一次；或者0.2g/次，一日两次。儿童使用肌注：5mg/kg,一日一次。静滴需稀释。单磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶而影响DNA复制外，亦可抑制mRNA和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用，其作用机制为掺入DNA、RNA分子，抑制蛋白质合成及腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶等。De

Clercq等认为抑制SAH水解酶是广谱抗病毒剂产生活性的主要分子基础，因SAH水解酶被抑制后，必将使SAH堆积，从而切断甲基转移酶的反应，使病毒成熟所必需的mRNA缺乏，导致病毒复制中断，不能释放成熟的病毒颗粒。单磷酸阿糖腺苷抑制RNA病毒机理蒋湘君.核苷类抗病毒药物的研究进晨.荮学学报,1997.22(5):389.病毒唑抑制RSV的最大无毒浓度（TDo）为100μg/ml,IC50为50μg/ml，最小有效浓度（MTc）为25μg/ml，治疗指数（TI）值为4。当Ara-AMP和病毒唑均以100μg/ml联用时，对RSV的抑制呈最大的协作用。两药联用的IC50为6.25μg/ml+6.25μg/ml；TI值为32，比单用病毒唑的TI大8倍。实验结果表示：单磷酸阿糖腺苷和病毒唑联用对RSV有显著抑制作用，且比单用病毒唑强8倍，呈1:1时，对RSV的抑制呈最大的协同作用。联用单磷酸阿糖腺苷和病毒唑对呼吸道合胞病毒的作用廖传胜,余道文,董继华.联用单磷酸阿糖腺苷和病毒唑抑制呼吸道合胞病毒的作用.实用儿科临床杂志.2001,16(5):287-288.华中科技大学协和医院儿科余道文等报道:联用单磷酸阿糖腺苷和病毒唑对RSV感染的Veto细胞进行抗病毒研究，结果如下：治疗小儿呼吸道合胞病毒（RSV）联合用药方案

静滴：取本品5-10mg/kg及病毒唑10-15mg/kg，分别加入5%葡萄糖溶液250ml溶解，缓慢静滴，一天1次，连续用3-5天。单磷酸阿糖腺苷治疗毛细支气管炎有效率优于利巴韦林组别例数体温喘憋哮鸣音湿啰音住院天数治疗组501.52±0.632.56±1.272.40±0.925.20±1.805.56±1.49对照组502.14±0.464.80±1.485.80±1.137.10±1.257.51±2.18

T值5.234.878.074.253.62P值<0.01<0.01<0.01<0.01<0.01主要症状体征消失时间及住院时间（d,x±s）-两组病例常规给予吸氧、抗炎、平喘等综合治疗。治疗组在常规治疗基础上给予单磷酸阿糖腺苷抗病毒，5-10mg/(kgd)，加入10%葡萄糖液100ml静脉滴注，1次/d，连用5-7d；对照组在常规治疗基础上给予利巴韦林抗病毒，10mg/(kgd)，分2次，加入10%葡萄糖液100ml静脉滴注，1次/d，连用5-7d。任蓉,杨慧,侯贵军.单磷酸阿糖腺苷治疗毛细支气管炎疗效观察.中国误诊学杂志.2009，9（25）:6069-6070.婴幼儿特别是2～6个月的婴儿对RSV特别敏感，常引起较为严重的呼吸道疾病，如毛细支气管炎、肺炎等.显效有效无效总有效率任蓉,杨慧,侯贵军.单磷酸阿糖腺苷治疗毛细支气管炎疗效观察.中国误诊学杂志.2009，9（25）:6069-6070.两组72h治疗有效率对比单磷酸阿糖腺苷治疗毛细支气管炎有效率优于利巴韦林

结论ARA-AMP治疗婴幼儿毛细支气管炎，能有效地遏制病毒侵袭和感染的发生，减轻组织的损伤破坏，使肺泡气管的组织尽快修复毛细支气管炎/肺炎治疗方案静滴：取本品5—10mg/kg加入10%葡萄糖溶液100ml中溶解，一天一次，连续用5—7天。单磷酸阿糖腺苷对小儿急性呼吸道感染的治疗作用单磷酸阿糖腺苷能有效地缓解呼吸道感染的发热、咳嗽、气促等临床症状，用药3天后即可见效，用药5天后症状改善明显，且未见白细胞和血小板减少，未见中枢神经系统不良反应。痊愈显效有效无效总有效率《亚太传统医药》2011年11期

单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病组别例数显效有效总有效率无效治疗组126116（92.06）6（4.76）96.824（3.17）对照组12670（55.56）36（28.57)84.1320（15.87）以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。研究表明：用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病起效快、复发率低，极大地缩短了病程，提高了治愈率，临床验证是有效的、成功的，值得临床大力推广。治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)刘影.单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病126例疗效观察.中国实用医药.2010,5(23).

治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/(kg·d)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/(kg·d)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。小儿手足口病治疗方案静滴：取本品5～10mg/kg加入5%葡萄糖溶液或10%葡萄糖溶液250ml中溶解，一天1次，疗程5-10天常用剂量方法

静滴：取本品按5-10mg/kg/d，加入5%或10%葡萄糖溶液100-250ml或加入100-250ml生理盐水稀释，缓慢静脉静滴，一天1次，疗程为5-10天。肌注：每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，按5-10mg/kg/d，一天1次，疗程为5-7天。

局部用药冲洗法：取本品5mg/kg/d，加入2mlNS溶解，再加入100—250mlNS，在患者患处反复冲洗。雾化治疗：取本品5mg/kg/d，加入2mlNS,加入雾化机使用。不良反应不良反应程度与给药量和疗程成正相关一般剂量不超过10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等。可见注射部位疼痛，极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛物理治疗必要时可加盐酸利多卡因注射液服营养神经细胞药偶见血小板减少及骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗