外周神经系统可分为临床药物化学第三章外周神经系统药物

外周神经系统可分为临床药物化学第三章外周神经系统药物第三章外周神经系统药物一、单项选择题下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱的亚乙基桥上β成为选择性M卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久氯贝胆碱的SR中枢M2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE成的二甲氨基酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中甲基氨基甲酸酯稳定中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆氨基甲酸酯三部分3.下列叙述哪个不正确A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品醇和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.ft莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C3和C6，具在旋光性下列合成M9-A.格隆溴铵B.奥芬那君C.溴丙胺太林D.贝那替嗪E.哌仑西平下列与AdrenalineA.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.6.－)-Ephedrine（1R，2R）CH3C.（1S，2R）D.CH（1S，2S）3E.上述四种化合物苯海拉明属于组胺H1A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类A.氯苯那敏B.氯马斯汀C.阿伐斯汀D.氯雷他定E.西替利嗪若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的XOArCXnNC.-S-D.-CH2-E.-NHNH-LidocaineProcaineA.Procaine有芳香第一胺结构B.ProcaineC.Lidocaine有酰胺结构D.E.LidocaineProcaine二、配比选择题【11～15】溴化N--N-(1)-N-[2-(9H-9基]2-丙胺溴化N，N，N--3-[C.(R)-4-[2-)-1-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-(二乙胺基)乙酯盐酸盐11.Adrenaline[C][D][A]14.ProcaineHydrochlorice[E]15[B]【16～20】33HO2NHC(CH3)3CHCH2ONH2ClHCH3HO23ClCH2CH2OCH2COOH2OH3E.2H5HNCH2NHCl2H53[B][D][C][E][A]【21～25】加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体后者可使红石蕊试纸变蓝21[D][A][E][C][B]【26～30】A眼科用于散瞳麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛止鼻粘膜和牙龈出血26．d-[C][A][E][D]三、多项选择题下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符季铵氮原子为活性必需C.距离(H-C-C-O-C-C-N)为D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的屏障，有较强的中枢拟胆碱作用溴吡斯的明比溴新斯的明作用时间长溴新斯的明口服后以原形药物从尿液排出E.可由间氨基苯酚为原料制备溴新斯的明对Atropine结构R1N(CH2)nXCR2R3A.R1和R2B.R3OHC.x必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.2～434.泮库溴铵A.5α-雄甾母环B.2161-甲基哌啶基取代C.317D.阻断剂E.具有雄性激素活性A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAOCOMTDE.易发生消旋化A.具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对α和βE.苯环上可以带有不同取代基非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体下列关于咪唑斯汀的叙述，正确的有不仅对外周H1抗过敏作用不经P450汀在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E.只有很弱的碱性R2R1YZ(CH2)nNR3A.苯环可被其它芳环、芳杂环置换，作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n2～3D.Y为杂原子可增强活性E.R140.Procaine易氧化变质水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快氧化性E.弱酸性合成M喹啉类N的设计思路。若将氮上取代的甲基换成HOCHCH2NHCH3苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。经典H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？经典H1由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。从Procaine时注意事项及药典规定检查杂质的原因。五、案例学习一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigminepomide，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigminepomide(1)更快的起效时间，比Carbacholchloride(2)更长的持效时间。CH3CH2CH22Cl3（1(2)问题⑴可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？⑵根据上述抑制机制，在设计zitostigminepomide时