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文档简介

陈锐钊寄生虫病的化学防治41、俯仰终宇宙,不乐复何如。42、夏日长抱饥,寒夜无被眠。43、不戚戚于贫贱,不汲汲于富贵。44、欲言无予和,挥杯劝孤影。45、盛年不重来,一日难再晨。及时当勉励,岁月不待人。陈锐钊寄生虫病的化学防治陈锐钊寄生虫病的化学防治41、俯仰终宇宙,不乐复何如。42、夏日长抱饥,寒夜无被眠。43、不戚戚于贫贱,不汲汲于富贵。44、欲言无予和,挥杯劝孤影。45、盛年不重来,一日难再晨。及时当勉励,岁月不待人。寄生虫病的化学防治第一节

防治原则一、控制传染源驱虫、环境卫生二、切断传播途径环境卫生、饲养卫生、消灭中间宿主和传播媒介三、保护易感动物化学治疗、免疫接种陈锐钊寄生虫病的化学防治41、俯仰终宇宙,不乐复何如。陈1寄生虫病的化学防治课件2寄生虫病的化学防治课件3寄生虫病的化学防治课件4寄生虫病的化学防治课件5二、卫生措施(一)

环境卫生1.

粪便管理2.

消灭中间宿主或传播媒介3.

安全放牧(二)

饲养卫生1.

保持饲料及饮水卫生2.

禁止以生鱼虾、蝌蚪及贝类饲喂动物3.

勿用牛羊屠宰废弃物喂犬4.注意驱蚊,杀灭昆虫媒介

二、卫生措施(一)

环境卫生6一般猪场的防预方法春秋两季各驱虫1次,仔猪最好在2月龄和5月龄时各驱虫1次。搞好猪圈和运动场的环境卫生,保持清洁干燥。经常用开水冲洗饲槽,定期用4%的热苛性钠溶液或者5%的石灰水进行圈舍消毒。猪粪和垫草采用堆肥发酵的方法处理,以杀灭寄生虫卵和幼虫。注意饲料的清洁,防止被粪便污染。一般猪场的防预方法春秋两季各驱虫1次,仔猪最好在2月龄和7第三节

特殊措施

一、免疫预防

人工接种疫苗(一)

强毒虫苗:

如鸡球虫苗(二)

弱毒虫苗1.筛选天然弱毒株:鸡球虫早熟苗2.人工传代致弱:梨形虫虫苗3.辐照致弱:牛羊网尾线虫虫苗(三)亚单位苗:牛巴贝斯虫—双芽巴贝斯虫外抗原疫苗(四)分子疫苗:绵羊带绦虫、微小牛蜱第三节特殊措施

一、免疫预防人工接种疫苗8二、生物控制

采用天然拮抗物(天敌)来控制寄生虫种群,使之处于无害水平;或设计生态方法将寄生虫种群降低到不发病程度。

(一)

家畜寄生虫的天敌1.

细菌:苏云金杆菌;阿维链霉菌2.

真菌:捕食性真菌;内寄生性真菌(二)

真菌制剂的使用方法1.

直接应用:用于垫草2.

随饲料添加:饲料块3.

控制释放装置二、生物控制采用天然拮抗物(天敌)来控制寄生虫种群,使之处9抗寄生虫病药物

理想的抗寄生虫病药物:既能选择性地高效抑杀寄生虫,又对人体安全有效。抗寄生虫病药物

10第一节驱肠虫药作用于肠寄生虫蛔虫钩虫蛲虫涤虫等将其杀死或驱出体外的药物。第一节驱肠虫药作用于肠寄生虫11结构类型根据化学结构可分为:哌嗪类:磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪嘧啶类:噻嘧啶、酚嘧啶咪唑类:盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯达唑三萜类:川楝素,从楝科植物川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物酚类:氯硝柳胺、鹤草酚磷酸类:敌敌畏、敌百虫结构类型根据化学结构可分为:12

阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点,为该类药物中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种。

奥苯哒唑为广谱驱肠虫药,主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫,作用机制与阿苯哒唑相同。

甲苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床,二者配伍,驱虫效力增强,且减少两者的不良反应,使排虫集中和时间提前,确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见的人体寄生虫病,自1913年发现至今,全球病例近100多例。但给予甲苯达唑治疗后,感染症状完全消失。咪唑类驱肠虫药的常用药阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点,为该类药物中驱虫谱131、颜色反应水溶液与氢氧化钠溶液共沸,因噻唑环破坏而生成的巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合,生成红色配位化合物2、沉淀反应叔氮原子可与氯化汞试液,碘试液,碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应

理化性质:1、颜色反应理化性质:14又名肠虫清体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜作用特点:抑制对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗竭,ATP生成减少而死亡。阿苯达唑又名肠虫清阿苯达唑15

结构特点

结构特点

16

发现-四咪唑衍生物

左旋咪唑是一种广谱的驱肠虫药选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶使延胡素酸不能还原为琥珀酸影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生虫体肌肉麻痹后,虫随粪便排出体外

发现-四咪唑衍生物

左旋咪唑是一种广谱的驱肠虫药17理化性质:1.显碱性溶于冰醋酸。2.叔胺性质其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液,产生红棕色沉淀。3.有机硫性质灼烧时分解产生的硫化氢气体,能使醋酸铅试纸显黑色。理化性质:18用途

高效、广谱驱虫药,杀菌作用最强的一种。临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。但孕妇禁用,有致畸作用和胚胎毒性。贮存应密封保存用途19理想的驱肠虫药:应口服有效,通过胃肠道时不易为人体吸收,而在肠道局部却保持高浓度,对肠寄生虫具有高度的选择性;对人体毒性低,对胃肠道粘膜的刺激性小;性质稳定,生产简便,贮存、运输方便,价格低廉。理想的驱肠虫药的特点:

理想的驱肠虫药:应口服有效,通过胃肠道时不易为人体吸20第二节抗血吸虫病药

血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄生于人体静脉引起的疾病。是寄生虫病中流行最广、危害人民健康最严重的疾病。主要分为曼氏血吸虫病、埃及血吸虫病和日本血吸虫病三种。我国主要为日本血吸虫病,流行于长江流域和长江以南十三个省、市、自治区。解放前多,“华佗无奈小虫何”,患病人数愈千万。解放后得到了基本控制,但目前仍有流行和蔓延。第二节抗血吸虫病药血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄21类别一般分为两类:

锑剂:酒石酸锑钾、葡萄糖锑铵、没食子酸锑钠等

由于毒性较大,疗程长,必须静脉给药,现已少用

非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺及其衍生物硝硫氰醚等。类别一般分为两类:22

我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的衍生物-呋喃丙胺(F30066)。对血吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用,且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者,有明显的退热作用。

吡喹酮原为抗绦虫药,后来发现为广谱抗吸虫药,目前治疗血吸虫病的首选药物。呋喃丙胺吡喹酮我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的23新型的广谱抗寄生虫药:具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可口服等优点。机制:影响虫对葡萄糖的摄入,促进虫体内糖原的分解,使糖原明显的减少或消失而死亡。

吡喹酮*结构特点:有手性中心,临床使用其消旋体,左旋体活性高于消旋体新型的广谱抗寄生虫药:具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可24性质1.无酸碱性2.有紫外吸收其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。用途新型的广谱抗寄生虫药,对三种血吸虫病均有效,而且对日本血吸虫的作用更突出。贮存应遮光,密封保存。性质25在醇制5%氢氧化钠醇溶液中,显红色,加热色渐变深,生成有色的硝基离子。与氢氧化钠溶液煮沸,其蒸气能使湿润的石蕊试纸呈蓝色,并有异丙胺臭。

具有兼杀血吸虫幼虫和成虫的作用,对急性血吸虫病有退热和减轻毒血症的疗效,但体内代谢快,体内药物浓度较低,致使对慢性血吸虫病疗效不佳,复发率高。呋喃丙胺

在醇制5%氢氧化钠醇溶液中,显红色,加热色渐变深,生成有色的26第三节抗疟药抗疟药:用于预防和治疗疟疾的药物。疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病,引起疟疾的疟原虫大约有近百种,主要有3种可在人体引起疟疾:①恶性疟原虫,②间日疟原虫,③三日疟原虫。我国常见为间日疟。古老的疾病特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国严重危害人民健康的疾病很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾第三节抗疟药抗疟药:用于预防和治疗疟疾的药物。27传染源受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病疟虫的生活史1.性生殖阶段(蚊子体内)2.无性生殖(人体内)传染源受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病28类别根据化学结构分为:喹啉类奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹氨基嘧啶类乙胺嘧啶、硝喹萜内酯类(新型)青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯类别根据化学结构分为:29结构特点:1、4个手性碳2、二元碱(药用盐酸或硫酸盐)3、两部分组成:喹啉通过醇与哌啶环相连盐酸奎宁1267结构特点:盐酸奎宁126730磷酸氯喹(一)结构结构特点:1、有旋光性,临床使用外消旋体2、三个碱性中心,药用磷酸盐3、叔胺磷酸氯喹(一)结构结构特点:1、有旋光性,临床使用外消旋体31发现抗疟药在战争时期是军用物资每次战争中科学工作者为合成抗疟药的研制付出了巨大努力发明异喹啉类合成抗疟药发现抗疟药在战争时期是军用物资32(二)性质及应用1.游离体显碱性(叔胺N>喹啉N>肿胺N)常制成磷酸盐供药用。2.叔胺性质其水溶液遇三硝基苯酚试剂液生成氯喹三硝基苯酚黄色沉淀。3.水溶液显磷酸盐的鉴别反应。4.紫外吸收其盐酸溶液在222nm、257nm、329nm与343nm的波长处有最大吸收。(二)性质及应用33(三)用途

抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟疾症状,作用快而持久,效力强,为控制疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。(四)贮存应遮光,密封保存。(三)用途34化学名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺性质:1、弱碱性2、与碳酸钠灼烧后,水溶液显氯离子反应。机制:抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶*化学名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-乙胺嘧啶*35青蒿素(一)结构我国科学家于1971年从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的抗疟作用青蒿素(一)结构我国科学家于1971年从36发现-青蒿素我国在1971年菊科植物黄花蒿新的倍半萜内酯发现-青蒿素我国在1971年371.氧化性(过氧键)遇碘化钾试液氧化析出碘,加淀粉指示剂,立即显紫色。2.水解性(内酯)加氢氧化钠试液加热后水解,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁。(二)性质1.氧化性(过氧键)(二)性质38(三)用途

为高效、速效的抗疟药(首选)。主要用于间日疟、恶性疟,抢救脑性疟效果良好,但口服活性低,溶解度小,复发率稍高。另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。(四)贮存应遮光,密封保存。(三)用途39青蒿素改造口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点扩大应用受到影响青蒿素改造口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点401、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍;2、双氢青蒿素经醚化得蒿甲醚和蒿乙醚均为β-构型。蒿甲醚对疟原虫红内期裂殖体有较强的杀灭作用,与氯喹几乎无交叉耐药性,毒性比青蒿素稍低。对恶性疟、凶险型疟疗效较佳,效果确切,显效迅速。蒿乙醚对鼠疟耐氯喹原虫株的作用比青蒿素高。3、双氢青蒿素经酯化得到水溶性的青蒿琥酯。适用于抢救脑疟和严重昏迷的疟疾病人。青蒿素的结构修饰1、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍;青41对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用优点:1、高效(青蒿素的10-20倍)2、低耐药性蒿甲醚将青蒿素C-10位羰基还原得二氢青蒿素。将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用蒿甲醚将青蒿素C42滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见的性传播疾病。它仅累及泌尿生殖道系统,主要是阴道、尿道及前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无症状,但女性大多有症状,表现为阴道恶臭的黄绿色分泌物,并有外阴刺激症状。感染滴虫不出现临床症状者称为带虫者。此外,感染滴虫的个体对其它性病病原菌的易感性增加,并且近年来认为阴道滴虫病与胎膜早破及早产有关。第四节抗阿米巴病和抗滴虫病药滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见的性传播疾病。第四节43

滴虫病常用的治疗药物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯丙唑等,而且上述药物均有抗阿米巴原虫作用。甲硝唑替硝唑哌硝噻唑常用药物滴虫病常用的治疗药物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯44甲硝唑(一)结构化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇典型药物甲硝唑(一)结构化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-典型45(二)理化性质1.具有弱碱性2.叔胺性质

加硫酸溶解后,加三硝基苯酚试液,即生成黄色沉淀。3.芳香性硝基化合物性质

加氢氧化钠试液温热后即显紫红色,滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色,再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色。4、锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基

重氮化偶合反应,显桔红色。(二)理化性质46(三)用途为抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药。口服吸收好、生物利用高、作用强、毒性小。(四)贮存遮光,密闭保存。(三)用途47第五节抗丝虫病药丝虫病是由丝状线虫侵入淋巴系统或结缔组织内引起的流行性寄生虫病,一般由蚊子传播。早期应用的抗丝虫病药为卡巴胂,但因毒副作用大,已淘汰。枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫病的首选药。我国创制的呋喃嘧酮经临床试用,认为比枸橼酸乙胺嗪疗效好。第五节抗丝虫病药丝虫病是由丝状线虫侵入淋巴系统或结缔组织48枸橼酸乙胺嗪(一)结构枸橼酸乙胺嗪(一)结构49(二)性质及应用其水溶液,加氢氧化钠试液使成碱性,用氯仿振摇提取,将氯仿蒸干,残渣:加钼酸铵硫酸试液,置水浴中加热,即生成蓝色沉淀。(三)用途为抗丝虫病药。能使血液中微丝蚴集中到肝脏的微血管,为吞噬细胞所消灭,在剂量较大、疗程较长时,也能杀灭成虫。(四)贮存应密封,在干燥处保存。(二)性质及应用50本章要求1.掌握硝酸阿苯达唑、磷酸氯喹结构特点、理化性质和贮存方法2.熟悉磷酸氯喹、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、青蒿素、甲硝唑的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。3.熟悉各种抗寄生虫药的化学结构类型及典型药物。4.了解吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪结构特点及理化性质。本章要求1.掌握硝酸阿苯达唑、磷酸氯喹结构特点、理化性质和贮51嘧啶类噻嘧啶用于治疗蛔虫病、钩虫病和蛲虫病,均有良好的效果。酚嘧啶驱鞭虫首选药。嘧啶类噻嘧啶用于治疗蛔虫病、钩虫病和蛲虫病,均有良好的效果。52三萜类和酚类

川楝素是从楝科植物川楝或苦楝树皮、根皮、果实中提取得到的四环三萜类药物,对蛔虫作用最强。酚类药物有鹤草酚及氯硝柳胺。鹤草酚为我国科学家从蔷薇科植物仙鹤草根芽中提取的酚类药物,对绦虫的作用较强。氯硝柳胺除驱绦虫外,还可杀灭钉螺以及血吸虫的尾蚴、毛蚴等。三萜类和酚类川楝素是从楝科植物川楝或苦楝树皮、根皮、果实中53发展Quinine为历史上少有的为人类解除痛苦的药物之一。早在17世纪就知道金鸡纳树皮可以治疗发热和疟疾。1820年就从金鸡纳树皮中提取得到了奎宁。由于奎宁的治疗剂量和中毒剂量的差异很小,加之有新的合成药物问世,曾使得奎宁退居二线。但随着多重药物耐药物种疟原虫的出现,使奎宁重返第一线抗疟药。奎宁与四环素的复方制剂为十分有效的抗疟药。对于具有多重耐药性的疟原虫,奎宁和林可霉素的复方制剂使用3天后,治愈率高达90%。发展Quinine为历史上少有的为人类解除痛苦的药物之一。54青蒿素衍生物双氢青蒿素蒿甲醚蒿乙醚青蒿琥酯青蒿素青蒿素衍生物双氢青蒿素蒿甲醚蒿乙醚青蒿琥酯青蒿素55磷酸类敌百虫每千克体重0.1克内服(大猪每头不超过7克),对驱杀猪蛔虫、结节虫、鞭虫、胃虫、姜片吸虫等均有很好的效果。另外,磷酸类对犬猫的体外寄生虫有着重要的作用,是常用的体外寄生虫。磷酸类敌百虫每千克体重0.1克内服(大猪每头不超过7克)56第三章驱蚊方法1、用有机磷类药物杀灭蚊幼虫2、空间喷雾技术3、滞留喷洒技术4、气雾剂与喷射剂使用技术5、蚊香使用技术6、药物蚊帐的使用技术7、驱避剂的使用技术第三章驱蚊方法1、用有机磷类药物杀灭蚊幼虫5751、天下之事常成于困约,而败于奢靡。——陆游

52、生命不等于是呼吸,生命是活动。——卢梭

53、伟大的事业,需要决心,能力,组织和责任感。——易卜生

54、唯书籍不朽。——乔特

55、为中华之崛起而读书。——周恩来谢谢!51、天下之事常成于困约,而败于奢靡。——陆游

52、58陈锐钊寄生虫病的化学防治41、俯仰终宇宙,不乐复何如。42、夏日长抱饥,寒夜无被眠。43、不戚戚于贫贱,不汲汲于富贵。44、欲言无予和,挥杯劝孤影。45、盛年不重来,一日难再晨。及时当勉励,岁月不待人。陈锐钊寄生虫病的化学防治陈锐钊寄生虫病的化学防治41、俯仰终宇宙,不乐复何如。42、夏日长抱饥,寒夜无被眠。43、不戚戚于贫贱,不汲汲于富贵。44、欲言无予和,挥杯劝孤影。45、盛年不重来,一日难再晨。及时当勉励,岁月不待人。寄生虫病的化学防治第一节

防治原则一、控制传染源驱虫、环境卫生二、切断传播途径环境卫生、饲养卫生、消灭中间宿主和传播媒介三、保护易感动物化学治疗、免疫接种陈锐钊寄生虫病的化学防治41、俯仰终宇宙,不乐复何如。陈59寄生虫病的化学防治课件60寄生虫病的化学防治课件61寄生虫病的化学防治课件62寄生虫病的化学防治课件63二、卫生措施(一)

环境卫生1.

粪便管理2.

消灭中间宿主或传播媒介3.

安全放牧(二)

饲养卫生1.

保持饲料及饮水卫生2.

禁止以生鱼虾、蝌蚪及贝类饲喂动物3.

勿用牛羊屠宰废弃物喂犬4.注意驱蚊,杀灭昆虫媒介

二、卫生措施(一)

环境卫生64一般猪场的防预方法春秋两季各驱虫1次,仔猪最好在2月龄和5月龄时各驱虫1次。搞好猪圈和运动场的环境卫生,保持清洁干燥。经常用开水冲洗饲槽,定期用4%的热苛性钠溶液或者5%的石灰水进行圈舍消毒。猪粪和垫草采用堆肥发酵的方法处理,以杀灭寄生虫卵和幼虫。注意饲料的清洁,防止被粪便污染。一般猪场的防预方法春秋两季各驱虫1次,仔猪最好在2月龄和65第三节

特殊措施

一、免疫预防

人工接种疫苗(一)

强毒虫苗:

如鸡球虫苗(二)

弱毒虫苗1.筛选天然弱毒株:鸡球虫早熟苗2.人工传代致弱:梨形虫虫苗3.辐照致弱:牛羊网尾线虫虫苗(三)亚单位苗:牛巴贝斯虫—双芽巴贝斯虫外抗原疫苗(四)分子疫苗:绵羊带绦虫、微小牛蜱第三节特殊措施

一、免疫预防人工接种疫苗66二、生物控制

采用天然拮抗物(天敌)来控制寄生虫种群,使之处于无害水平;或设计生态方法将寄生虫种群降低到不发病程度。

(一)

家畜寄生虫的天敌1.

细菌:苏云金杆菌;阿维链霉菌2.

真菌:捕食性真菌;内寄生性真菌(二)

真菌制剂的使用方法1.

直接应用:用于垫草2.

随饲料添加:饲料块3.

控制释放装置二、生物控制采用天然拮抗物(天敌)来控制寄生虫种群,使之处67抗寄生虫病药物

理想的抗寄生虫病药物:既能选择性地高效抑杀寄生虫,又对人体安全有效。抗寄生虫病药物

68第一节驱肠虫药作用于肠寄生虫蛔虫钩虫蛲虫涤虫等将其杀死或驱出体外的药物。第一节驱肠虫药作用于肠寄生虫69结构类型根据化学结构可分为:哌嗪类:磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪嘧啶类:噻嘧啶、酚嘧啶咪唑类:盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯达唑三萜类:川楝素,从楝科植物川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物酚类:氯硝柳胺、鹤草酚磷酸类:敌敌畏、敌百虫结构类型根据化学结构可分为:70

阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点,为该类药物中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种。

奥苯哒唑为广谱驱肠虫药,主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫,作用机制与阿苯哒唑相同。

甲苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床,二者配伍,驱虫效力增强,且减少两者的不良反应,使排虫集中和时间提前,确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见的人体寄生虫病,自1913年发现至今,全球病例近100多例。但给予甲苯达唑治疗后,感染症状完全消失。咪唑类驱肠虫药的常用药阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点,为该类药物中驱虫谱711、颜色反应水溶液与氢氧化钠溶液共沸,因噻唑环破坏而生成的巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合,生成红色配位化合物2、沉淀反应叔氮原子可与氯化汞试液,碘试液,碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应

理化性质:1、颜色反应理化性质:72又名肠虫清体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜作用特点:抑制对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗竭,ATP生成减少而死亡。阿苯达唑又名肠虫清阿苯达唑73

结构特点

结构特点

74

发现-四咪唑衍生物

左旋咪唑是一种广谱的驱肠虫药选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶使延胡素酸不能还原为琥珀酸影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生虫体肌肉麻痹后,虫随粪便排出体外

发现-四咪唑衍生物

左旋咪唑是一种广谱的驱肠虫药75理化性质:1.显碱性溶于冰醋酸。2.叔胺性质其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液,产生红棕色沉淀。3.有机硫性质灼烧时分解产生的硫化氢气体,能使醋酸铅试纸显黑色。理化性质:76用途

高效、广谱驱虫药,杀菌作用最强的一种。临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。但孕妇禁用,有致畸作用和胚胎毒性。贮存应密封保存用途77理想的驱肠虫药:应口服有效,通过胃肠道时不易为人体吸收,而在肠道局部却保持高浓度,对肠寄生虫具有高度的选择性;对人体毒性低,对胃肠道粘膜的刺激性小;性质稳定,生产简便,贮存、运输方便,价格低廉。理想的驱肠虫药的特点:

理想的驱肠虫药:应口服有效,通过胃肠道时不易为人体吸78第二节抗血吸虫病药

血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄生于人体静脉引起的疾病。是寄生虫病中流行最广、危害人民健康最严重的疾病。主要分为曼氏血吸虫病、埃及血吸虫病和日本血吸虫病三种。我国主要为日本血吸虫病,流行于长江流域和长江以南十三个省、市、自治区。解放前多,“华佗无奈小虫何”,患病人数愈千万。解放后得到了基本控制,但目前仍有流行和蔓延。第二节抗血吸虫病药血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄79类别一般分为两类:

锑剂:酒石酸锑钾、葡萄糖锑铵、没食子酸锑钠等

由于毒性较大,疗程长,必须静脉给药,现已少用

非锑剂:吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺及其衍生物硝硫氰醚等。类别一般分为两类:80

我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的衍生物-呋喃丙胺(F30066)。对血吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用,且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者,有明显的退热作用。

吡喹酮原为抗绦虫药,后来发现为广谱抗吸虫药,目前治疗血吸虫病的首选药物。呋喃丙胺吡喹酮我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的81新型的广谱抗寄生虫药:具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可口服等优点。机制:影响虫对葡萄糖的摄入,促进虫体内糖原的分解,使糖原明显的减少或消失而死亡。

吡喹酮*结构特点:有手性中心,临床使用其消旋体,左旋体活性高于消旋体新型的广谱抗寄生虫药:具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可82性质1.无酸碱性2.有紫外吸收其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。用途新型的广谱抗寄生虫药,对三种血吸虫病均有效,而且对日本血吸虫的作用更突出。贮存应遮光,密封保存。性质83在醇制5%氢氧化钠醇溶液中,显红色,加热色渐变深,生成有色的硝基离子。与氢氧化钠溶液煮沸,其蒸气能使湿润的石蕊试纸呈蓝色,并有异丙胺臭。

具有兼杀血吸虫幼虫和成虫的作用,对急性血吸虫病有退热和减轻毒血症的疗效,但体内代谢快,体内药物浓度较低,致使对慢性血吸虫病疗效不佳,复发率高。呋喃丙胺

在醇制5%氢氧化钠醇溶液中,显红色,加热色渐变深,生成有色的84第三节抗疟药抗疟药:用于预防和治疗疟疾的药物。疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病,引起疟疾的疟原虫大约有近百种,主要有3种可在人体引起疟疾:①恶性疟原虫,②间日疟原虫,③三日疟原虫。我国常见为间日疟。古老的疾病特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国严重危害人民健康的疾病很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾第三节抗疟药抗疟药:用于预防和治疗疟疾的药物。85传染源受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病疟虫的生活史1.性生殖阶段(蚊子体内)2.无性生殖(人体内)传染源受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病86类别根据化学结构分为:喹啉类奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹氨基嘧啶类乙胺嘧啶、硝喹萜内酯类(新型)青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯类别根据化学结构分为:87结构特点:1、4个手性碳2、二元碱(药用盐酸或硫酸盐)3、两部分组成:喹啉通过醇与哌啶环相连盐酸奎宁1267结构特点:盐酸奎宁126788磷酸氯喹(一)结构结构特点:1、有旋光性,临床使用外消旋体2、三个碱性中心,药用磷酸盐3、叔胺磷酸氯喹(一)结构结构特点:1、有旋光性,临床使用外消旋体89发现抗疟药在战争时期是军用物资每次战争中科学工作者为合成抗疟药的研制付出了巨大努力发明异喹啉类合成抗疟药发现抗疟药在战争时期是军用物资90(二)性质及应用1.游离体显碱性(叔胺N>喹啉N>肿胺N)常制成磷酸盐供药用。2.叔胺性质其水溶液遇三硝基苯酚试剂液生成氯喹三硝基苯酚黄色沉淀。3.水溶液显磷酸盐的鉴别反应。4.紫外吸收其盐酸溶液在222nm、257nm、329nm与343nm的波长处有最大吸收。(二)性质及应用91(三)用途

抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟疾症状,作用快而持久,效力强,为控制疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。(四)贮存应遮光,密封保存。(三)用途92化学名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺性质:1、弱碱性2、与碳酸钠灼烧后,水溶液显氯离子反应。机制:抑制二氢叶酸还原酶乙胺嘧啶*化学名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-乙胺嘧啶*93青蒿素(一)结构我国科学家于1971年从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的抗疟作用青蒿素(一)结构我国科学家于1971年从94发现-青蒿素我国在1971年菊科植物黄花蒿新的倍半萜内酯发现-青蒿素我国在1971年951.氧化性(过氧键)遇碘化钾试液氧化析出碘,加淀粉指示剂,立即显紫色。2.水解性(内酯)加氢氧化钠试液加热后水解,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁。(二)性质1.氧化性(过氧键)(二)性质96(三)用途

为高效、速效的抗疟药(首选)。主要用于间日疟、恶性疟,抢救脑性疟效果良好,但口服活性低,溶解度小,复发率稍高。另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。(四)贮存应遮光,密封保存。(三)用途97青蒿素改造口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点扩大应用受到影响青蒿素改造口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点981、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍;2、双氢青蒿素经醚化得蒿甲醚和蒿乙醚均为β-构型。蒿甲醚对疟原虫红内期裂殖体有较强的杀灭作用,与氯喹几乎无交叉耐药性,毒性比青蒿素稍低。对恶性疟、凶险型疟疗效较佳,效果确切,显效迅速。蒿乙醚对鼠疟耐氯喹原虫株的作用比青蒿素高。3、双氢青蒿素经酯化得到水溶性的青蒿琥酯。适用于抢救脑疟和严重昏迷的疟疾病人。青蒿素的结构修饰1、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍;青99对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用优点:1、高效(青蒿素的10-20倍)2、低耐药性蒿甲醚将青蒿素C-10位羰基还原得二氢青蒿素。将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用蒿甲醚将青蒿素C100滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见的性传播疾病。它仅累及泌尿生殖道系统,主要是阴道、尿道及前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无症状,但女性大多有症状,表现为阴道恶臭的黄绿色分泌物,并有外阴刺激症状。感染滴虫不出现临床症状者称为带虫者。此外,感染滴虫的个体对其它性病病原菌的易感性增加,并且近年来认为阴道滴虫病与胎膜早破及早产有关。第四节抗阿米巴病和抗滴虫病药滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见的性传播疾病。第四节101

滴虫病常用的治疗药物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯丙唑等,而且上述药物均有抗阿米巴原虫作用。甲硝唑替硝唑哌硝噻唑常用药物滴虫病常用的治疗药物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯102甲硝唑(一)结构化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇典型药物甲硝唑(一)结构化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-典型103(二)理化性质1.具有弱碱性2.叔胺性质

加硫酸溶解后,加三硝基苯酚试液,即生成黄色沉淀。3.芳香性硝基化合物性质

加氢氧化钠试液温热后即显紫红色,滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色,再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色。4、锌与盐酸可将本品所含的硝基还原为氨基

重氮化偶合反应,显桔红色。(二)理化性质104(三)用途为抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药。口服吸收好、生物利用高、作用强、毒性小。(四)贮存遮光,密闭保存。(三)用途105第五节抗丝虫病药

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