甲状腺激素及抗甲状腺药课件

甲状腺激素及抗甲状腺药

ThyroidandAntithyroiddrugs甲状腺激素及抗甲状腺药Thyroidand1甲状腺激素甲状腺功能低下抗甲状腺药物甲状腺功能亢进症甲状腺激素甲状腺功能低下2第一节甲状腺激素甲状腺素Thyroxine（T4）三碘甲状原氨酸Triiodothyronine(T3)第一节甲状腺激素甲状腺素Thyroxine（T4）3【甲状腺激素的合成、贮存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘血循环腺泡细胞2.碘的活化和酪氨酸的碘化：碘化物活性碘与甲状腺球蛋白结合

MIT、DIT3.碘化酪氨酸的缩合：DIT+DITT4

MIT+DITT3过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶【甲状腺激素的合成、贮存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘44.分泌及贮存贮存于腺泡腔内蛋白水解酶作用T4

、T3释放入血

5.代谢外周T4T35‘－脱碘酶4.分泌及贮存5‘－脱碘酶5甲状腺激素的调节甲状腺激素的调节6下丘脑垂体TRHTSH甲状腺（－）（－）甲状腺激素下丘脑垂体TRHTSH甲状腺（－）（－）甲状腺激素7【药理作用及机制】维持正常生长发育促进代谢和产热提高交感神经系统的敏感性【药理作用及机制】维持正常生长发育8【临床应用】治疗甲状腺功能减退①呆小病②粘液性水肿单纯性甲状腺肿【不良反应】【临床应用】治疗甲状腺功能减退9第二节抗甲状腺药包括硫脲类、碘化物、放射性碘及β肾上腺素受体阻断药。第二节抗甲状腺药包括硫脲类、碘化物10硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)卡比马唑(carbimazole,甲亢平)硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类(thiouraci11【药理作用及机制】主要抑制甲状腺激素的合成：抑制过氧化物酶丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3

免疫抑制作用：能轻度抑制免疫球蛋白的生成血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白含量下降一定的病因治疗作用【药理作用及机制】主要抑制甲状腺激素的合成：抑制过氧化物酶12【临床应用】甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年、术后复发及中、重度患者而年老体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。甲亢手术治疗的术前准备甲状腺危象的治疗【临床应用】甲亢的内科治疗13甲状腺危象诱因导致大剂量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡。甲状腺危象14【不良反应】过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症甲状腺肿【不良反应】过敏反应15碘(iodine)和碘化物(iodide)【药理作用与机制】小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿。大剂量碘抗甲状腺作用，作用迅速，呈自限性机制：

主要是抑制甲状腺激素的释放

抑制甲状腺激素的合成。碘(iodine)和碘化物(iodide)【药理作用与机制16【临床应用】小剂量碘防治单纯性甲状腺肿大剂量碘的应用：①甲状腺机能亢进的手术前准备；②甲状腺危象的治疗

【不良反应】【临床应用】小剂量碘防治单纯性甲状腺肿17放射性碘(radioiodine)【药理作用与应用】131I可被甲状腺摄取β射线(99%)

主要破坏甲状腺实质治疗甲状腺机能亢进131I还产生γ射线(1%)

甲状腺摄碘功能测定。放射性碘(radioiodine)【药理作用与应用】18β肾上腺素受体阻断药机制：①阻断心脏β1受体，降低心率。②适当减少甲状腺激素的分泌③某些药物能抑制5’－脱碘酶β肾上腺素受体阻断药机制：19作用特点：

不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用

与硫脲类药物合用疗效迅速而显著。

对甲亢所致交感神经活动增强有效。

单用其控制症状的作用有限。临床应用：用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。作用特点：20新生儿中约4000～6000人中有一例。造成原因为先天无甲状腺、甲状腺发育不全或自身免疫反应，孕母缺碘，母亲在孕期不适当进行各种甲状腺治疗等，致使胎儿甲状腺激素不足。主要表现：最突出的症状——腹胀、便秘、脐疝、嗜睡、少哭、吃奶困难、生理黄疸延长、体温常在35℃以下等等患儿出现“五迟”——发育延迟、站立迟、走路迟、出齿迟及说话迟。呆小病（克汀病）新生儿中约4000～6000人中有一例。呆小病（克汀病）21甲状腺激素及抗甲状腺药

ThyroidandAntithyroiddrugs甲状腺激素及抗甲状腺药Thyroidand22甲状腺激素甲状腺功能低下抗甲状腺药物甲状腺功能亢进症甲状腺激素甲状腺功能低下23第一节甲状腺激素甲状腺素Thyroxine（T4）三碘甲状原氨酸Triiodothyronine(T3)第一节甲状腺激素甲状腺素Thyroxine（T4）24【甲状腺激素的合成、贮存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘血循环腺泡细胞2.碘的活化和酪氨酸的碘化：碘化物活性碘与甲状腺球蛋白结合

MIT、DIT3.碘化酪氨酸的缩合：DIT+DITT4

MIT+DITT3过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶过氧化物酶【甲状腺激素的合成、贮存、分泌】1.碘的吸收：食物中碘254.分泌及贮存贮存于腺泡腔内蛋白水解酶作用T4

、T3释放入血

5.代谢外周T4T35‘－脱碘酶4.分泌及贮存5‘－脱碘酶26甲状腺激素的调节甲状腺激素的调节27下丘脑垂体TRHTSH甲状腺（－）（－）甲状腺激素下丘脑垂体TRHTSH甲状腺（－）（－）甲状腺激素28【药理作用及机制】维持正常生长发育促进代谢和产热提高交感神经系统的敏感性【药理作用及机制】维持正常生长发育29【临床应用】治疗甲状腺功能减退①呆小病②粘液性水肿单纯性甲状腺肿【不良反应】【临床应用】治疗甲状腺功能减退30第二节抗甲状腺药包括硫脲类、碘化物、放射性碘及β肾上腺素受体阻断药。第二节抗甲状腺药包括硫脲类、碘化物31硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类(thiouracils)甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑)卡比马唑(carbimazole,甲亢平)硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类(thiouraci32【药理作用及机制】主要抑制甲状腺激素的合成：抑制过氧化物酶丙硫氧嘧啶还能抑制外周组织的T4转化为T3

免疫抑制作用：能轻度抑制免疫球蛋白的生成血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白含量下降一定的病因治疗作用【药理作用及机制】主要抑制甲状腺激素的合成：抑制过氧化物酶33【临床应用】甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或131I治疗者，如儿童、青少年、术后复发及中、重度患者而年老体弱或兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。甲亢手术治疗的术前准备甲状腺危象的治疗【临床应用】甲亢的内科治疗34甲状腺危象诱因导致大剂量甲状腺激素突然释放入血，使患者发生高热、虚脱、心衰、肺水肿、水和电解质紊乱等，严重时可致死亡。甲状腺危象35【不良反应】过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症甲状腺肿【不良反应】过敏反应36碘(iodine)和碘化物(iodide)【药理作用与机制】小剂量的碘用于治疗单纯性甲状腺肿。大剂量碘抗甲状腺作用，作用迅速，呈自限性机制：

主要是抑制甲状腺激素的释放

抑制甲状腺激素的合成。碘(iodine)和碘化物(iodide)【药理作用与机制37【临床应用】小剂量碘防治单纯性甲状腺肿大剂量碘的应用：①甲状腺机能亢进的手术前准备；②甲状腺危象的治疗

【不良反应】【临床应用】小剂量碘防治单纯性甲状腺肿38放射性碘(radioiodine)【药理作用与应用】131I可被甲状腺摄取β射线(99%)

主要破坏甲状腺实质治疗甲状腺机能亢进131I还产生γ射线(1%)

甲状腺摄碘功能测定。放射性碘(radioiodine)【药理作用与应用】39β肾上腺素受体阻断药机制：①阻断心脏β1受体，降低心率。②适当减少甲状腺激素的分泌③某些药物能抑制5’－脱碘酶β肾上腺素受体阻断药机制：40作用特点：

不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用

与硫脲类药物合用疗效迅速而显著。

对甲亢所致交感神经活动增强有效。

单用其控制症状的作用有限。临床应用：用于不宜用抗甲状腺药