中国科学技术大学

2015--2016学年第1学期第6页(共6页)2015--2016学年第1学期第7页(共6页)中国科学技术大学2015--2016学年第1学期考试试卷考试科目:_药物化学__得分:__________学生所在系:___________姓名:__________学号:___________一、单项选择题（每题1分，共15分）1.格列卫(Gleevec)所对应的INN名称是()A.埃罗替尼ErlotinibB.甲氨蝶呤MethotrexateC.伊马替尼ImatinibD.阿糖胞苷CytarabineE.以上均不正确2.2000年前后新兴的药物发现手段是（）A．基于代谢作用B.天然活性物质C.高通量筛选D.基于片段的药物发现E.基于结构的药物发现3.Atorvastatin的结构和原子编号如下，请判断可能的代谢产物是（）A)32,36位羟基化B）34位羟基化C）39位的羧基和9位羟基形成内酯D）以上都不正确E）以上都正确4.阿扑吗啡（apomorphine）含有哪个神经递质的优势构象？（）A．多巴胺B.5-HTC.去甲肾上腺素D.氨基丁酸E.以上都不正确5.Hansch-藤田分析中参数σ是指（）A.取代基疏水性B.取代基个数C.取代基长度D.取代基电性常数E.Taft空阻常数6.下列基团中不属于经典电子等排体的是（）A.-CH=CH-,-S-B.-NH2,-OHC.-OH,-CH2OHD.Br，i-PrE.以上均不正确7.紫杉醇和长春新碱都属于抗癌药物中的（）A.抗微管蛋白剂B.氮芥类烷化剂C.DNA拓扑异构酶抑制剂D.抗代谢药E.DNA交联剂8.下列哪个药物为分子靶向抗肿瘤药物()A.甲氨碟呤B.氟尿嘧啶C.喜树碱D.环磷酰胺E.以上均不正确9.氨苄西林酯化成匹氨西林可以（）A.提高药物的稳定性B.提高药物的生物利用度C.提高药物的活性D.增加药物的水溶性E.以上均不正确10.赖诺普利Lisinopril属于()A.血管紧张素II受体拮抗剂B.血管紧张素转化酶抑制剂C.钠离子通道抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.钾离子通道抑制剂11.Rosuvastatin的作用靶点是（）A.血管紧张素转化酶B.羟甲戊二酰辅酶AC.单胺氧化酶D.多巴胺受体E.以上均不正确12.下列哪个药物是属于二氢吡啶类钙拮抗剂？（）A.B.C.D.E.以上均不正确13.佐匹克隆Zopiclone的作用靶点是（）A.GABAA受体B.单胺氧化酶C.5-HT受体D.多巴胺受体E.苯二氮卓受体14．关于阿尔茨海默病的病原假说有（）A.胆碱能损伤学说B.A异常沉积学说C.tau假说D.前三项都正确E.前三项均不正确15.三甲丙咪嗪Trimipramine选择性作用在（）A．去甲肾上腺素受体B.5-HT1受体C.5-HT2受体D.多巴胺D1受体E.D2受体

二、填空题（每空1分，共25分）1.脂水配分系数P值的有机相溶剂是____________________。2.前药是指，它的设计用途是为了、或___________等方面，以改善药物特性。3.非化疗类药物设计中应该尽量避免的毒性基团有___、__、等。4.先导化合物优化中开环是为了_______________，而合环是为了_____________。5.药物设计中常运用的药物-靶点相互作用概括而言有___________,___________,_____________。6.缬沙坦是靶点_____________的___________剂（填激动/拮抗）7.肝/肾双通道代谢的血管紧张素转化酶抑制剂有___,它可以适用于___________类高血压病人。8.药物代谢过程的I相是指药物发生反应，II相是反应，这两相是____________发生的（填依次/同时）。9.细胞增殖所必需的三大类代谢产物、、可以作为抗代谢化疗药物发现的起始点。10.软药本身的活性_______,设计软药的目的是___________________________。简答题（每题5分，共25分）1.抗癌药物环磷酰胺毒性较小的原因是什么？而伊马替尼的毒性较小的原因又是什么？2.什么是药效团？它包括哪些特征？3.什么是药物-药物相互作用？试举一例说明4.经典和非经典的抗精神病药物的分类标准是什么？各举一个代表性药物。5.抗肿瘤药物的前沿方向是什么？谈谈你的理解（5分）四、讨论题（共35分）1.苯二氮卓类镇静催眠药物地西泮的结构和核磁氢谱如下，a)请列出氢原子的化学位移指认，如某些峰有多种可能，请一并列出（5分）；b)为了明确指认出所有的氢化学位移，你还需要采集哪些核磁谱图？目的是获取什么样的相关性？（5分）c)列举这类药物增强活性的化学修饰方法（任举2例，5分）。2.阿伐他汀Atorvastatin的结构如右。a)预测其clogP=1.4，分子量为558.64Da，请列出Lipinski类药五原则，并判断这个药物是否适宜口服（5分）；b)阿伐他汀及类似