呼吸系统疾病用药介绍课件

第二十一章呼吸系统疾病用药——平喘药哮喘症状有哪些

哮喘是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状，主要表现为突然的反复发作性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等。主要病变为支气管痉挛，伴有腺体分泌亢进、呼吸道粘膜充血水肿症状喘息和呼吸困难：支气管哮喘的特征性临床表现，在哮喘的先兆症状之后，出现胸闷、胸紧、气短和呼吸困难，喘息往往发作较为突然。咳嗽、咳痰：支气管哮喘的常见症状，是由于气道的炎症和支气管痉挛引起的。胸闷和胸痛：哮喘发作时，病人可有胸闷和胸紧的感觉。如果哮喘发作较重，时间较长，可有胸痛，可能与呼吸肌过度疲劳和拉伤有关平喘药平喘药是能松弛支气管平滑肌，缓解或预防哮喘发作的药物。平喘药按其结构和作用环节可分为五大类：一、β2受体激动药二、茶碱类药三、M胆碱受体阻断剂四、过敏介质阻释药五、肾上腺皮质激素类药平喘药作用的机制：致敏肥大细胞抗原组胺白三烯5-HT过敏介质阻释药气道刺激感受器非特异性刺激（冷空气、烟雾、刺激性气体、粉尘等）迷走神经中枢上位中枢精神因子迷走神经ACh血管平滑肌腺体M胆碱受体阻断药黏膜水肿支气管痉挛形成粘液栓气道狭窄肾上腺素皮质激素类药Β受体激动药茶碱类药（-）（-）（-）（-）一、β2受体激动药本类药主要是通过激动支气管平滑肌上的β2受体，激活腺苷酸环化酶，增加平滑肌细胞内cAMP浓度，产生强大的支气管平滑肌松弛作用，用于哮喘急性发作还可计划肥大细胞上的β受体，阻止过敏介质释放，是用于预防过敏性哮喘发作1.沙丁胺醇体内过程口服吸收，15

～30分钟起效，作用维持4～6小时。气雾吸入，约15分钟起效，疗效维持2～4小时【临床用途】治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆性气道阻塞，可用于慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管炎痉挛和预防运动诱发哮喘。【药物相互作用】β受体拮抗剂（普萘洛尔）能拮抗沙丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合用与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应

2.特布他林本药为选择性较高的β2受体激动药平喘机制和沙丁胺醇相似，口服受肝脏首过效应的影响，故皮下注射。不易透过血-脑脊液屏障，可透过胎盘，也可进入乳腺是选择性激动β2受体药物中唯一可以与皮下注射的药物。临床用途同沙丁胺醇3.克仑特罗为强效选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍，临床应用：用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。如果是哮喘夜间发作者，直肠用药效果更好二、茶碱类药通过抑制磷酸二酯酶，阻止支气管平滑肌细胞内cAMP降解，升高细胞内cAMP水平，舒张支气管。阻断腺苷受体，拮抗内源性递质腺苷诱发的支气管平滑肌痉挛。促进内源性儿茶酚胺类物释放和降低平滑肌细胞内Ca2+浓度。可解除呼吸道平滑肌痉挛。ATPcAMP5'-AMP腺苷环化酶Β受体Β受体激动剂磷酸二酯酶茶碱类药致敏肥大细胞白三烯组胺等生理效应（-）（-）（+）【药理作用】平喘作用：松弛支气管平滑肌，弱于β受体激动药。也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，并抑制过敏介质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。作用机制与一下几方面有关：①抑制磷酸二酯酶；②阻断腺苷受体；③促进内源性儿茶酚胺释放，激动β2受体，间接松弛支气管平滑肌；④抑制支气管平滑肌内质网释放Ca2+‘⑤抗感染作用。【药理作用】强心利尿：增强心肌收缩力、心输出量，进而增加肾血流量和肾小球过滤率；抑制肾小管对钠的重吸收.其他作用：舒张冠状动脉、外周血管和胆管。【不良反应】①局部刺激：碱性强，局部刺激性大，口服刺激胃粘膜，引起恶心、呕吐、胃痛肠道反应，长期应用可产生耐受性。②中枢兴奋性：少数人会出现烦躁、不安、失眠、焦虑、激动、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。

③急性中毒：用量过多，会引起心悸、血压骤降，严重时心律失常、心脏突然性停搏或猝死等中毒反应。低血压、休克、急性心肌梗死患者禁用。【药物相互作用】.与红霉素、克林霉素、林可霉素、四环素可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，出现毒性反应，合用时，应减少剂量与苯妥英钠使时，其代谢加速，血药浓度降低，应酌增用量。与普萘洛尔合用时，本品的支气管扩张作用可能受到抑制缓释制剂及控释制剂优点：口服吸收完全，血药浓度较稳定，服药前后血药浓度峰值和谷值差值小，有效血药浓度持续时间延长。应用：慢性反复发作性哮喘，度对夜间频繁发作的患者尤为适宜。常用药物有优喘平和舒弗美等三、M胆碱受体阻断剂异丙阿托品：

属于阿托品季胺盐类衍生物，口服不易吸收，可气雾吸入给药，选择性阻断支气管平滑肌M受体，抑制鸟苷酸环化酶。临床应用：喘息型支气管炎和支气管哮喘防治，尤其是合并心血管疾病、糖皮质激素疗效差或用β受体激动药患者。青光眼者禁用。氧阿托品：药理作用和临床用途与异丙阿托品形同，作用略强四、过敏介质阻释药色甘酸钠