医学资料3解热镇痛抗炎药

第十八章解热镇痛抗炎药antipyretic，analgesic，andanti-inflammatorydrugs

主讲：张少卓2021/7/18星期日1医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第1页!第1节概述第2节水杨酸类第3节苯胺类第4节吡唑酮类第6节选择性环氧酶-2抑制剂

目录第5节其他NSAIDs2021/7/18星期日2医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第2页!第1节概述

解热镇痛抗炎药:

是一类具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用的药物。多为有机酸类化合物，有相似的药理作用、作用机制和不良反应。也称为“阿司匹林类药物”。归入非甾体类抗炎药类（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）。目录2021/7/18星期日3医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第3页!非甾体类抗炎药

【共同药理作用及机制】共同作用

1．解热作用

2．镇痛作用

3．抗炎和抗风湿作用机制抑制中枢及外周环氧酶COX

、减少前列腺素（prostaglandins，PGs）的合成。2021/7/18星期日4医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第4页!前列腺素的代谢膜磷脂花生四烯酸血小板活化因子PAF12HETE12羟二十碳四烯酸LIPOXIN脂氧素环内过氧化物5-HPETE氢过氧化PGI2PGF2PGD2PGE2LTA4(白三烯)LTB4

LTC4TXA2(血栓素)甾体激素类药物PAF拮抗剂非甾体类抗炎药5脂氧酶抑制剂PG拮抗剂LT抑制剂TXA2合成酶抑制剂磷脂酶A212脂氧酶环氧酶cox5脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合成酶2021/7/18星期日5医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第5页!膜磷脂花生四烯酸COX-1(固有型)前列腺素（组织保护作用）COX-2(诱导型)前列腺素（炎症介质）炎症反应疼痛发热白三烯支气管收缩抑制剂NSAIDs(non-COX-2)Asprin诱导物细胞因子生长因子诱导物白介素肿瘤坏死因子抑制剂COX-2抑制剂NSAIDs(non-COX-2)AsprinCOX-1:环氧酶-1COX-2:环氧酶-2

磷脂酶A22021/7/18星期日6医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第6页!环氧酶(COX)类型与作用COX有COX-1和COX-2两种同工酶。抑制COX-2使PGs生成减少，产生解热镇痛抗炎作用。抑制COX-1导致生理性PGs生成减少而引起胃肠道反应、肾功能异常等毒副作用。2021/7/18星期日7医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第7页!非甾体类抗炎药

【共同药理作用及机制】共同作用

1．解热作用

2．镇痛作用

3．抗炎和抗风湿作用机制抑制中枢及外周环氧酶COX

、减少前列腺素（prostaglandins，PGs）的合成。2021/7/18星期日8医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第8页!寒战肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤血流体表面积衣着环境条件传导、辐射对流3637383935产热散热下丘脑的体温调节中枢使产热、散热平衡，达到体温恒定。调定点学说2021/7/18星期日9医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第9页!非甾体类抗炎药

【共同药理作用及机制】（一）解热作用发热的机制解热作用的机理

抑制中枢环氧酶，减少PG的合成。解热作用的特点（1）对各种原因引起的发热均有效。（2）对体温正常者几乎无影响。氯丙嗪（3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。2021/7/18星期日10医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第10页!非甾体类抗炎药

【共同药理作用及机制】（三）抗炎和抗风湿作用机制：抑制炎症时PG的合成，能减轻红、肿、热、痛等反应，可明显缓解风湿及类风湿性关节炎的症状，但不能根除病因，也不能阻止病程的发展或并发症的出现，仅为对症治疗。目录2021/7/18星期日11医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第11页!非甾体类抗炎药

【分类】非选择性环氧酶(COX)抑制剂选择性环氧酶(COX)抑制剂：COX-2水杨酸类苯胺类吡唑酮类其他NSAIDs丙酸类吲哚乙酸类及其衍生物灭酸类昔康类2021/7/18星期日12医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第12页!阿司匹林对Cox1和Cox2无选择性【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应】2021/7/18星期日13医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第13页!阿司匹林

【体内过程】4.肝药酶代谢，与甘氨酸结合，主要以代谢产物的形式由肾脏排泄。其排泄速度和量与给药剂量和尿液pH值有关。5.消除：

小剂量：水解生成水杨酸，一级动力学较大剂量：按零级动力学大剂量长期用药时：代谢产物排出的百分率下降，水杨酸的百分率上升。碱化尿液可以促进水杨酸的排出。2021/7/18星期日14医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第14页!阿司匹林

【药理作用及应用】解热镇痛：轻度疼痛首选药常用剂量（0.5g）即有显著解热镇痛作用，增强散热过程，使发热者的体温降低到正常，而对正常体温一般无影响。感冒发热对轻、中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗效。慢性钝痛临床常以复方制剂，如复方阿司匹林（亦称APC）用于伤风感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和女性痛经等。2021/7/18星期日15医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第15页!阿司匹林

【药理作用及应用】抗炎抗风湿

使用最大耐受剂量（每日3～5g）有明显的抗炎、抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后24～48小时内临床症状缓解，血沉下降。可作诊断性用药。也能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的炎症和疼痛。

2021/7/18星期日16医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第16页!前列腺素的代谢膜磷脂花生四烯酸血小板活化因子PAF12HETE12羟二十碳四烯酸趋化性LIPOXIN脂氧素环内过氧化物5HPETE氢过氧化PGI2BV舒张PGF2支缩BV收缩PGD2致痉PGE2BV舒张LTA4(白三烯)LTB4趋化LTC4透TXA2(血栓素)BV收缩甾体激素类药物PAF拮抗剂非甾体类抗炎药5脂氧酶抑制剂PG拮抗剂LT抑制剂TXA2合成酶抑制剂磷脂酶A212脂氧酶环氧酶cox25脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合成酶2021/7/18星期日17医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第17页!阿司匹林

【药理作用及应用】

大剂量阿司匹林（0.3g）能抑制血管壁内COX-1，减少前列环素（PGI2）的合成，PGI2是TXA2的生理性对抗物，其合成减少可促进凝血及血栓形成，因此用阿司匹林防治血栓性疾病以小剂量为宜。2021/7/18星期日18医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第18页!胃溃疡阿司匹林导致胃肠道不良反应2021/7/18星期日19医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第19页!2种环氧还原酶肝凝血酶原的活化羧化VitK(环氧型）2021/7/18星期日20医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第20页!阿司匹林

【不良反应】

过敏反应

主要为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤粘膜过敏反应。休克：罕见“阿司匹林哮喘”:

抑制了COX，而脂氧酶活性相对升高，白三烯合成增加，导致支气管强烈痉挛，诱发哮喘，肾上腺素仅部分对抗“阿司匹林”所致的支气管痉挛。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。2021/7/18星期日21医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第21页!阿司匹林

【不良反应】瑞夷综合征:患病毒性感染发热的儿童和青少年服用阿司匹林罕有致瑞夷综合征（Reyˊssyndrome），表现为严重肝损害和脑病。对肝、肾功能影响

本药血药浓度超过150µg/ml时可产生剂量依赖性肝脏毒性，主要表现为血转氨酶活性升高，个别病人有肝肿大、厌食、恶心和黄疸。与其他NSAIDs相比，本药致肾功能损伤的发生率较低。

目录2021/7/18星期日22医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第22页!第1节概述第2节水杨酸类第3节苯胺类第4节吡唑酮类第6节选择性环氧酶-2抑制剂

目录第5节其他NSAIDs丙酸类吲哚乙酸类及其衍生物灭酸类昔康类2021/7/18星期日23医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第23页!对乙酰氨基酚【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应】2021/7/18星期日24医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第24页!【药理作用及应用】解热镇痛作用≈阿司匹林，但抗炎作用极弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明。近年有报道这可能与对乙酰氨基酚对脑内同工酶COX-3选择性作用相对较高有关。临床：解热镇痛，如感冒发热、神经痛、肌肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于不宜使用阿司匹林的头痛发热病人。

2021/7/18星期日25医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第25页!第4节吡唑酮类氨基比林、保泰松（phenylbutazone）及羟基保泰松（oxyphenbutazone）等。氨基比林可引起致命的粒细胞减少和过敏反应，临床已不用，只保留其作为某些复方解热镇痛药的成分之一。保泰松目录2021/7/18星期日26医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第26页!第5节其它NSAIDs丙酸类吲哚乙酸类及其衍生物灭酸类昔康类目录2021/7/18星期日27医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第27页!【药理作用与临床应用】强的非选择性COX抑制剂，抗炎作用突出。其中萘普生效价强度为阿司匹林的55、22、7倍，布洛芬为阿司匹林的16~32倍，芬布芬也比阿司匹林强。也能改变血小板功能，延长出血时间，但胃肠反应发生率低于阿司匹林。炎症性关节炎首选药。主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于女性痛经。2021/7/18星期日28医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第28页!吲哚乙酸类及其衍生物吲哚美辛（indometacin）最强的非选择性COX抑制剂之一，有强大的抗炎、镇痛和解热作用。主要用于抗炎和镇痛，如关节炎，滑液囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎等。对痛经也有很好疗效。不良反应发生率高且重。孕妇、从事危险或精细工作人员、精神病、癫痫、活动性胃十二指肠溃疡病人禁用。以眩晕、前额痛、精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高；厌食、恶心、腹痛、诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之；也可出现皮肤粘膜过敏反应、哮喘发作，造血系统抑制，中性粒细胞和血小板减少等，但罕有再生障碍性贫血发生。2021/7/18星期日29医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第29页!灭酸类甲灭酸、氯灭酸抗炎、镇痛作用较强风湿性/类风湿性关节炎不良反应较多/较少。2021/7/18星期日30医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第30页!第6节选择性环氧酶-2抑制剂

非选择性COX抑制剂，其治疗作用主要与COX-2抑制有关，而COX-1抑制涉及其常见不良反应，如胃肠粘膜损伤、肾功能损害和血凝障碍等。选择性COX-2抑制剂，如塞来昔布、尼美舒利、诺芬昔布和美洛昔康等。临床：风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛。初步疗效确实，不良反应较轻，发生率较低。远期不良反应有待进一步考证。2021/7/18星期日31医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第31页!尼美舒利选择性COX-2抑制剂，阻抑引起炎症的前列腺素的合成。口服吸收完全，蛋白结合率99%，生物利用度高。临床：骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。消化道不良反应比传统NSAIDs低。目录2021/7/18星期日32医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第32页!第7节抗痛风药嘌呤代谢紊乱摄入增加排泄异常分解增加血尿酸关节、软骨尿酸盐沉积导致肾肾关节、结缔引起粒细胞浸润，局部炎症和疼痛痛风的概念

痛风与遗传因素、日常饮食环境有关，如植物蛋白摄入不足，海产品、动物蛋白摄入过多，啤酒过量等。2021/7/18星期日33医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第33页!痛风症的治疗机制鸟嘌呤次黄嘌呤黄嘌呤尿酸黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶别嘌呤醇2021/7/18星期日34医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第34页!秋水仙碱抑制急性发作时的粒细胞浸润，对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响，对慢性痛风、一般性疼痛及其他类型关节炎无作用。不良反应较多，常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。2021/7/18星期日35医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第35页!

别嘌醇allopurinol为次黄嘌呤异构体，是目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。次黄嘌呤黄嘌呤尿酸黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶别嘌醇别黄嘌醇（-）（-）2021/7/18星期日36医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第36页!前列腺素（prostaglandin，PG）

前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与许多细胞的代谢活动，参与体内多种功能的调节和病理过程。PGE2PGF2a2021/7/18星期日37医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第37页!环氧酶的生理学和病理学意义COX-1COX-2环氧酶亚型固有型诱导型来源绝大多数组织炎症反应细胞为主生成条件自然存在刺激后诱导生成主要生理功能保护胃粘膜调节血小板功能调节肾功能等细胞间信号转导骨骼肌细胞生长等病理学损伤早期的疼痛炎症反应2021/7/18星期日38医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第38页!前列腺素的代谢膜磷脂花生四烯酸血小板活化因子PAF12HETE12羟二十碳四烯酸趋化性LIPOXIN脂氧素环内过氧化物5HPETE氢过氧化PGI2BV舒张PGF2支缩BV收缩PGD2致痉PGE2BV舒张LTA4(白三烯)LTB4趋化LTC4透TXA2(血栓素)BV收缩甾体激素类药物PAF拮抗剂非甾体类抗炎药5脂氧酶抑制剂PG拮抗剂LT抑制剂TXA2合成酶抑制剂磷脂酶A212脂氧酶环氧酶cox25脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合成酶2021/7/18星期日39医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第39页!PG的功能1.致热作用

PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高，体温升高。2.致痛作用PG本身具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉感受器对其它致痛物质的敏感性。3.致炎作用PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。2021/7/18星期日40医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第40页!非甾体类抗炎药

【共同药理作用及机制】（一）解热作用发热的机制如图所示2021/7/18星期日41医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第41页!体温调节中枢前列腺素PG中性粒细胞或其它细胞病原体毒素及其它内热原中枢神经系统调定点产生和释放进入（可能是白介素1）

发热机制发热2021/7/18星期日42医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第42页!非甾体类抗炎药

【共同药理作用及机制】（二）镇痛作用作用部位：

外周神经系统作用机制：抑制炎症局部的PG合成作用特点:

（1）作用强度比吗啡弱;

（2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效（直接刺激感觉神经末梢引起）;

（3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好;

（4）不产生欣快感与成瘾性。2021/7/18星期日43医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第43页!解热镇痛药协同作用（—）组胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加炎症病灶扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加、增加白细胞趋化、痛觉增敏炎症（红、肿、热、痛）2021/7/18星期日44医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第44页!第2节水杨酸类（salicylates）

水杨酸类:阿司匹林（aspirin）:乙酰水杨酸水杨酸钠氟苯水杨酸目录2021/7/18星期日45医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第45页!阿司匹林

【体内过程】1.口服吸收迅速2.因易被胃肠粘膜、肝脏和红细胞中的酯酶水解为乙酸和水杨酸，故血中主要是水杨酸形式，并主要以此形式分布到全身各组织器官。3.水杨酸血浆蛋白结合率约80-90％

，甲状腺激素、青霉素、苯妥英钠、苯磺唑酮、胆红素、尿酸和其他有机酸类NSAIDs等能竞争性与蛋白结合。2021/7/18星期日46医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第46页!图.口服阿司匹林0.25、1.0、1.5g后的药-时曲线470.25g1.0g1.5g时间(h)浓度(ug/ml)主讲：张少卓2021/7/18星期日47医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第47页!吗啡与阿司匹林镇痛作用机理、特点及临床应用的比较吗啡作用机理

模拟内阿片样肽，激动中枢的阿片受体作用特点

镇痛作用强大，对各类疼痛都有效久用易成瘾应用

诊断明确的剧烈疼痛，短时镇痛阿司匹林作用机理

抑制环氧酶，抑制损伤局部的前列腺素合成作用特点

中等程度镇痛作用，较吗啡弱，对剧烈疼痛、内脏绞痛无效不易成瘾应用

更多用于减轻慢性疼痛如头痛、牙痛、神经痛等2021/7/18星期日48医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第48页!阿司匹林

【药理作用及应用】抑制血小板聚集，抗血栓形成

小剂量阿司匹林（40~80mg）:

可最大限度地抑制血小板聚集，用于预防心肌梗死和脑血栓形成。机理：小剂量TXA2↓（血小板聚集↓）血小板产生的血栓素A2（TXA2）是强大的血小板释放及聚集的诱导物。阿司匹林可抑制血小板的COX-1，进而抑制TXA2的合成，影响血小板聚集，抑制血栓形成。大剂量

300mg/day促进血栓形成。机理：大剂量抑制血管内皮环氧酶(COX)

，PGI2↓（促聚集）2021/7/18星期日49医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第49页!TXA2（血小板）血管收缩加速聚集PGI2（血管壁中）抑制聚集血管舒张2021/7/18星期日50医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第50页!阿司匹林

【不良反应】胃肠道反应

最常见。1.直接刺激胃粘膜；2.影响PG的合成3.抗风湿剂量阿司匹林可刺激延髓催吐化学感受区兴奋.

损伤胃粘膜，上腹不适，胃灼痛，恶心和呕吐，诱发或加重溃疡和胃出血。可呈无痛性出血（每天失血3～8ml）。将本药压碎饭后服用可减轻胃肠道反应。

米索前列醇2021/7/18星期日51医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第51页!阿司匹林

【不良反应】凝血障碍一般剂量长期使用抑制血小板聚集，延长出血时间。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原。故出血倾向多见。预防：禁用：严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病患者。停用：术前一周的患者，临产前产妇不宜应用，以免延长产程和增加产后出血。2021/7/18星期日52医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第52页!阿司匹林

【不良反应】水杨酸反应

为本药过量出现的中毒反应，表现为头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、以及视、听力减退等，总称为水杨酸反应，严重者可致过度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错乱等，甚至出现惊厥和昏迷。处理：2021/7/18星期日53医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第53页!前列腺素的代谢膜磷脂花生四烯酸血小板活化因子PAF12HETE12羟二十碳四烯酸趋化性LIPOXIN脂氧素环内过氧化物5HPETE氢过氧化PGI2BV舒张PGF2支缩BV收缩PGD2致痉PGE2BV舒张LTA4(白三烯)LTB4趋化LTC4透TXA2(血栓素)BV收缩甾体激素类药物PAF拮抗剂非甾体类抗炎药5脂氧酶抑制剂PG拮抗剂LT抑制剂TXA2合成酶抑制剂磷脂酶A212脂氧酶环氧酶cox25脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合成酶2021/7/18星期日54医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第54页!禁忌症胃溃疡、严重肝损伤、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹2021/7/18星期日55医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第55页!第3节苯胺类苯胺衍生物中，以非那西汀（phenacetin）最早使用，但因毒性大，目前除复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚（paracetamol），又名扑热息痛（paracetamol）取代。非那西汀对乙酰氨基酚（扑热息痛）目录2021/7/18星期日56医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第56页!【体内过程】口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率取决于血药浓度，急性中毒时达20%～50%。主要经肝脏代谢，可进一步转化为羟基化的毒性代谢产物，形成葡萄糖醛酸或硫酸结合物从尿排出。2021/7/18星期日57医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第57页!【不良反应】本药为OTC药，常用剂量安全可靠。对胃无刺激性，不引起胃出血。偶见皮肤粘膜过敏反应。过量误服（10～15g以上），可致急性中毒性肝坏死。目录2021/7/18星期日58医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第58页!保泰松和羟基保泰松【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应】吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药后三周内，仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。目前仅次选用于抗炎和抗风湿及急性痛风症；原因不明发热也可试用。不良反应类型多、程度重和发生率高，如胃肠反应、肝肾损害、过敏反应、血细胞减少或再生障碍性贫血、水钠潴留等

目录2021/7/18星期日59医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第59页!丙酸类

萘普生（naproxen）、布洛芬（ibuprofen）、芬布芬（fenbufen）、酮洛芬（ketoprofen）、费诺洛芬等。为目前临床应用较广的NSAIDs。病人长期使用对本药的耐受性明显优于吲哚美辛和阿司匹林。本类药物之间除效价强度不同外，其他特性难分优劣。

2021/7/18星期日60医学资料3解热镇痛抗炎药共69页，您现在浏览的是第60页!【不良反应】本类药即使长期使用病人也多能耐受。胃肠反应低于阿司匹林和吲哚美辛。个别病人有皮肤粘膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等。202