哮喘合理用药课件

哮喘合理用药1.我可能会失败，但我不会一直失败。

2.我们总是把陌生人给的一些小恩小惠当做是大恩大德，却把身边那些死心塌地对你好的人当做理所当然。

3.我宁愿不断犯错，也不愿什么都不做。

4.我要像一块石灰一样活着别人越泼我凉水我的人生越沸腾。

5.一个人只有在全力以赴的时候才能发挥最大的潜能。

6.因为有悔，所以披星戴月；因为有梦，所以奋不顾身。

7.鹰击天风壮，鹏飞海浪春。

8.拥有梦想的人，不做选择题，他们只做证明题。

9.拥有资源不能成功，善用资源才能成功。

10.只有不停的跑才能追上我的梦。

11.只有经历地狱般的磨练，才能炼出创造天堂的力量。

12.忠告：人在生气、烦恼、情绪不稳定是最好不要去作出任何的选择、决定。

13.种一棵树最好的时间是十年之前，其次，是现在。

14.自己的路自己走，无论是苦是累，甚至是失败，都要去承担，只要是自己的选择，就无怨无悔。

15.最困难的时候，就是距离成功不远了。

16.别紧张，深呼吸，坚持住，扛过去。

17.别人能做到的事情，我也能做到。

18.冰冻三尺，非一日之寒。

19.不念过往，不为未来，珍惜现在。

20.内心如果平静，外在就不会有风波。

21.金钱难买健康，健康大于金钱，金钱难买幸福，幸福必有健康，生命的幸福不在名利在健康，身体的强壮不在金钱在运动！

22.尽管人生有那么多的徒劳无功，梦想，我还是要一次次全力以赴。

23.经过大海的一番磨砺，卵石才变得更加美丽光滑。

24.为了不损及莫大的成功，神不能不渗近一滴苦涩的味儿。——希尔提

25.我从不把安逸和快乐看作是生活的本身--这种伦理基础，我叫它猪栏的理想。——爱因斯坦

26.你希望掌握永恒，那你必须控制现在。

27.你以什么样的心态去面对生活，你就会收获什么样的心情！

28.逆境是成长必经的过程，能勇于接受逆境的人，生命就会日渐的茁壮。1、有志者，事竟成，破釜沉舟，百二秦关终属楚;苦心人，天不负，卧薪尝胆，三千越甲可吞吴。2、三军不可夺帅也，匹夫不可夺志也。3、自强为天下健，志刚为大君之道。4、要想壮志凌云，先要脚踏实地。5、好汉立志达到目的，好马登程达到千里。6、胸无大志，枉活一世。7、人无志向，和迷途的盲人一样。8、壮志与毅力是事业的双翼。9、君子之行，静以修身，俭以养德，非澹泊无以明志，非宁静无以致远。10、老骥伏枥，志在千里;烈士暮年，壮心不已。11、立志难也，不在胜人，在自胜。12、有志不在年高，无志空活百岁。13、志不立，如无舵之舟，无衔之马，漂荡奔逸，终亦何所底乎。14、一个人如果胸无大志，既使再有壮丽的举动也称不上是伟人。15、男儿不展同云志，空负天生八尺躯。16、丈夫志不大，何以佐乾坤。17、胸有凌云志，无高不可攀。18、雄心志四海，万里望风尘。19、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。20、志坚者，功名之柱也。登山不以艰险而止，则必臻乎峻岭。21、一人立志，万夫莫敌。22、人惟患无志，有志无有不成者。23、器大者声必闳，志高者意必远。24、立志是事业的大门，工作是登门入室的旅程。25、人生志气立，所贵功业昌。26、人若有志，万事可为。27、有志者自有千方百计，无志者只感千难万难。28、有志登山顶，无志站山脚。29、有志的人战天斗地，无志的人怨天恨地。30、无志愁压头，有志能搬山。31、千难万难，有了志向不难;千易万易，没有决心不易。32、雄心壮志是茫茫黑夜中的北斗星。33、不怕路远，就怕志短。34、对没志气的人，路程显得远;对没有银钱的人，城镇显得远。35、不为穷变节，不为贱易志。36、褴褛衣内可藏志。37、志气和贫困是患难兄弟，世人常见他们伴在一起。38、志不强者，智不达;言不行者，行不果。39、胆欲大而心欲细，志欲圆而行欲方。40、人贵有志，学贵有恒。41、大丈夫必有四方之志。42、为有牺牲多壮志，敢教日月换新天。43、丈夫志气直如铁，无曲心中道自真。44、男儿四方志，岂久困泥沙。45、理想是指路明灯。没有理想，就没有坚定的方向;而没有方向，就没有生活。46、世界上最快乐的事，莫过于为理想而奋斗。47、壮心未与年俱老，死去犹能作鬼雄。48、贫不足羞，可羞是贫而无志。49、远大的志向造就伟大的人物。50、志在山顶的人，不会贪念山腰的风景。哮喘合理用药一、哮喘概述

支气管哮喘是常见慢性呼吸系统疾病，以气道可逆性阻塞和气道反应性增高为主要特征.是支气管平滑肌痉挛和支气管黏膜炎症引起的分泌物增多和黏膜水肿所致的小气道阻塞的结果。哮喘合理用药1.我可能会失败，但我不会一直失败。哮喘合理用药哮喘合理用药课件哮喘合理用药课件哮喘合理用药课件哮喘合理用药课件二、常用药物治疗哮喘的药物又称平喘药主要作用于哮喘发病的不同环节．以缓解或预防哮喘发作。二、常用药物治疗哮喘的药物又称平喘药(一)分类

1．作用机制分类β2肾上腺素能受体激动剂M胆碱受体拮抗剂磷酸二酯酶抑制剂过敏介质阻释剂白三烯受体拮抗剂肾上腺皮质激素等六类。(一)分类

1．作用机制分类2．作用特点分类

分为两大类具有抗炎作用的症状缓解作用的2．作用特点分类

分为两大类3．给药途径分类

平喘药从给药途径可分为吸人、口服及静脉应用等几类。吸入为平喘药最典型，也是最常用给药途径，适用于哮喘的各期和各级；经口服及静脉的全身给药方式亦适用于各类平喘药。3．给药途径分类

平喘药从给药途径可分为吸人、口服及静脉应用肾上腺皮质激素和β1受体激动剂根据病情程度不同可以吸入、口服及静脉给药；M胆碱受体拮抗剂多为吸入给药；白三烯受体拮抗剂则通常口服给药。肾上腺皮质激素和β1受体激动剂根据病情程度不同可以吸入、口服本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。(二)ß肾上腺素受体激动药本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cA2．作用特点

临床用药已从非选择性的β受体激动剂转向选择性较高的β2受体激动剂。选择性β2受体激动剂在治疗量对呼吸道选择性高，不良反应少，是哮喘首选的对症治疗药。2．作用特点

临床用药已从非选择性的β受体激动剂转向选择性较3．不良作用

β2受体激动剂已广泛用于支气管哮喘的治疗，受到临床欢迎，同时也发现该类药物在治疗哮喘时尚存以下一些问题。

3．不良作用

β2受体激动剂已广泛用于支气管哮喘的治疗，受到（1）快速减敏在反复或长期使用β2受体激动药时，可产生快速减敏(即耐受性)

合并使用肾上腺皮质激素可改善β2受体激动药的快速减敏。（1）快速减敏在反复或长期使用β2受体激动药时，可产生快速减（2）肺功能下降主要是因为随剂量增加．β2受体兴奋剂对哮喘特异性的若干炎症介质的激动作用增强，造成气道损伤．使气道壁对抗原的渗透敏感，抗原负荷增加，加剧炎症反应，使肺功能迅速下降。（2）肺功能下降主要是因为随剂量增加．β2受体兴奋剂对哮喘特（3）气道反应增高使用β2受体激动药数周后，可引起气道反应性（BHR）增高，BHR改变与哮喘病死率增加有关。（4）诱发心律不齐或反常性支气管痉挛

即在使用β2受体激动药不久后，在支气管扩张作用的高峰时，可能发生支气管痉挛。（3）气道反应增高4．常用药物

（1）β肾上腺素受体激动剂麻黄碱肾上腺素异丙肾上腺素4．常用药物

（1）β肾上腺素受体激动剂肾上腺素(adrenaline)对ɑ和ß受体都有强大激动作用。舒张支气管主要由于激动ß受体。

ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。

肾上腺素(adrenaline)由于呼吸道黏膜静脉α受体激动，引起静脉过度收缩，毛细血管压增加，黏膜水肿及充血反应加重。长期应用患者，呼吸道黏膜水肿和充血现象更为多见。此外激动α受体尚能引起呼吸道平滑肌收缩，促进肥大细胞等释放过敏介质，因此，肾上腺素激动α受体作用反能减弱其平喘效应。

由于呼吸道黏膜静脉α受体激动，引起静脉过度收缩，毛细血管压增对心脏β1受体的激动作用可引起心动过速，也可引起心律失常,严重的可发展为心室颤动。多数哮喘发作时，心率已加快，注射肾上腺素后心率更为加速，有其危险性，加之血管α受体激动，可引起血压明显升高，加重心脏负担。哮喘合理用药课件肾上腺素的心脏不良反应限制了其在哮喘治疗中的应用。已逐渐被选择性β2受体激动剂所取代。仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。肾上腺素的心脏不良反应限制了其在哮喘治疗中的应用。已逐渐被选麻黄碱作用:与肾上腺素相似，特点:缓慢、温和、持久。用途:轻症哮喘和预防哮喘发作。不良反应:短期反复使用可致快速耐药性现象，作用减弱，停药数小时可恢复。麻黄碱作用:与肾上腺素相似，异丙肾上腺素特点:选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性。作用:平喘作用快而强大，可吸入给药。用途:主要用于支气管哮喘急性发作。异丙肾上腺素特点:选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性不良反应:心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。不良反应:心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧

(2)

ß2受体激动剂本类药物对ß2受体有较强选择性，对ß1受体无作用。采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。(2)ß2受体激动剂临床常用药物沙丁胺醇特布他林克仑特罗丙卡特罗等临床常用药物沙丁胺醇沙丁胺醇(舒喘灵)

特点:对ß2受体作用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。给药途径:可口服、气雾吸入或静脉滴注等多种途径给药沙丁胺醇(舒喘灵)

特点:对ß2受体作用强于ß1受体，兴制止发作多用气雾吸入，可迅速缓解症状.预防发作或控制症状则可口服.静脉注射或滴注的平喘效果并不比气雾吸入好，作用持续时间反而缩短，手足震颤的副作用多见，故一般不予采用。制止发作多用气雾吸入，可迅速缓解症状.气雾吸人给药,作用最快，对心脏影响最小。而口服需在血药浓度达到有效水平时，方能发挥作用，并对心脏有一定的不良反应，故目前推荐气雾吸人给药。气雾吸人给药,作用最快，对心脏影响最小。而口服需在血药浓度达用途:适用:防治支气管哮喘喘息性支气管炎肺气肿病人的支气管痉挛

用途:适用:

特布他林(tertaline)

作用与沙丁胺醇相似既可口服，又可注射选择作用于ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。特布他林(tertaline)克伦特罗(clenbuterol)

强效选择性ß2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。克伦特罗(clenbuterol)福莫特罗(formoterol)沙美特罗(salmeterol)均为长效选择性ß2受体激动药.作用强而持久。福莫特罗(formoterol)(三)茶碱(theophylline)

茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱茶碱常用的是与不同盐或碱基（如乙二胺、胆碱、甘氨酸钠）形成的复盐，如氨茶碱（aminophylline）、胆茶碱（cho1inetheophylline）等。等供临床应用。

(三)茶碱(theophylline)

茶碱难溶于水，为提高1．作用机制

通过抑制磷酸二酯酶对CAMP的降解作用，从而抑制各种炎症介质和细胞因子的释放。茶碱促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，间接导致支气管扩张.降低细胞内钙离子的浓度而产生呼吸道扩张作用。1．作用机制

2．作用特点舒张支气管平滑肌作用强心、利尿.扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌等作用。低浓度血药（5～10g／L）茶碱具有抗炎和免疫调节作用。

2．作用特点舒张支气管平滑肌作用3.临床用途口服给药包括氨茶碱和控（缓）释型茶碱，用于轻中度哮喘发作和维持治疗(一般剂量为一日6～10mg／kg。口服后昼夜血药浓度平稳，平喘作用可维持12～24h，尤其适用于夜间症状控制。)

3.临床用途口服给药包括氨茶碱和控（缓）释型茶碱，用于轻中度口服氨茶碱平喘可致恶心、呕吐、所以应用日渐减少.在急性哮喘病例，可采用氨茶碱静脉注射，能受到较好效果，1次0.25～0.5g，以25％或50％葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢注射，推注不少于5min口服氨茶碱平喘可致恶心、呕吐、所以应用日渐减少.茶碱的安全范围较小，影响茶碱代谢的因素较多.尤其是静脉注射太快或浓度过高可易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。

严重者易致突然死亡.

茶碱的安全范围较小，影响茶碱代谢的因素较多.茶碱缓释制剂口服茶喊缓释制剂时不宜嚼服，宜饭后或同服氢氯氧化铝。其优点:(1).血药浓度保持在安全、有效的范围内；茶碱缓释制剂口服茶喊缓释制剂时不宜嚼服，宜饭后或同服氢氯氧化(2).提高生物利用度，一般可达98.5％以上；(3).可以减少服药前、后引起的血浆中茶碱浓度的较大波动；(4).可减少对胃肠的局部刺激，并减少了服药次数及不良反应。(2).提高生物利用度，一般可达98.5％以上；药物相互作用

（1）酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。药物相互作用

（1）酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排（2）大环内酯类、四环素、林可霉素及部分喹诺酮类可使氨茶碱代谢受阻，清除率降低、半衰期延长，血药浓度增加，疗效和毒性均增强，合用时氨茶碱应减量并监测血药浓度；（2）大环内酯类、四环素、林可霉素及部分喹诺酮类可使氨茶碱代红霉素可抑制茶碱在肝脏的代谢，能使氨茶碱消除率减少20％～25％，通常两药合用2～3d后体内氨茶碱开始蓄积，其结果:茶碱的血药浓度明显升高，可达40％，导致茶碱的毒性反应.应减少氨茶碱剂量25％，以防中毒。

红霉素可抑制茶碱在肝脏的代谢，能使氨茶碱消除率减少20％～2喹诺酮类中环丙沙星、依诺沙星与茶碱配伍用，使茶碱浓度明显升高合用时应减少氨茶碱用量25％～33％。

喹诺酮类中环丙沙星、依诺沙星与茶碱配伍用，使茶碱浓度明显升高应用原则

（1）支气管舒张作用茶碱发挥支气管舒张作用一般血药浓度达6mg／L以上，不超过20mg／L，超过这一浓度副作用发生率明显增加.应用原则

（1）支气管舒张作用茶碱发挥支气管舒张作用一般血达到30mg／L可发生心律紊乱，40mg／L可能致死，因此认为茶碱发挥支气管扩张作用血浆浓度安全范围为10～20mg／L。最好采用个体化给药并结合血药浓度监测，维持茶碱浓度在6～15mg／L之间较为理想。

达到30mg／L可发生心律紊乱，40mg／L可能致死，因此认其维持量的计算方法①伴有肝硬化、心功能不全、肺心病患者，按0.3mg／（kg·h）计算；②对于代谢较慢的老年人（﹥60岁），按0.5mg／（kg·h）计算；③对于代谢较快的青壮年人，按0.7mg／（kg·h）计算。其维持量的计算方法①伴有肝硬化、心功能不全、肺心病患者，按0

危重哮喘的治疗

在本次病史中未用过茶碱者，首剂可给予5mg／kg的负荷量，并将其加入25％～50％葡萄精注射液20～40ml中稀释缓慢静注，以尽快达到有效血药浓度。危重哮喘的治疗服用普通制剂最好按8h间隔用药，以保证夜间血药浓度相对较高，抑制患者夜间气道炎症及气道痉挛。服用普通制剂最好按8h间隔用药，以保证夜间血药浓度相对较高多索茶碱特点:1.药理作用不及茶碱强.2.具有茶碱所没有的镇咳作用，作用时间长.3.胃肠道刺激较小，口服易耐受.。多索茶碱特点:(四)、M胆碱受体阻断药各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。(四)、M胆碱受体阻断药1．作用机制

近年来提出了哮喘发病的M胆碱受体功能亢进学说，即哮喘患者多表现出胆碱能神经功能偏亢，M胆碱受体拮抗剂可以抑制这一现象。1．作用机制

近年来提出了哮喘发病的M胆碱受体功能亢进学说，2．作用特点

目前应用阿托品的各种衍生物，如异内托溴铵、氧托溴铵等，具有较高的气道选择性，有较强的支气管平滑肌舒张作用，而对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。2．作用特点

目前应用阿托品的各种衍生物，如异内托溴铵、氧托其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱.起效也较慢.但长期使用不易产生耐药.对老年人的疗效不低于年轻人。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱.与β2受体激动剂联合直用具有协同、互补作用。本品对有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜.但对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。与β2受体激动剂联合直用具有协同、互补作用。3．常用药物

（1）异丙托溴铵

阻断气道平滑肌上M3胆碱受体，导致气道平滑肌松弛，气道扩张。引起心率加速的剂量为支气管扩张剂量的100～500倍故吸人治疗量的异丙托溴铵对心血管不会产生影响。

3．常用药物

（1）异丙托溴铵异丙托溴铵起效较慢平喘效果不如β肾上腺素受体激动药不宜作为一线治疗药，主要用于不能耐受其他支气管扩张药的患者异丙托溴铵起效较慢异丙托溴铵气雾剂和雾化溶液两种剂型不良反应少见，长期应用不会产生耐受现象。但可提高气道对拟胆碱药（如氨甲酰胆碱等）的反应性.

异丙托溴铵气雾剂和雾化溶液两种剂型氧托溴铵是一新的抗胆碱类平喘药，口服后不易从胃肠道吸收，主要采用气雾吸入给药。气雾吸人后，对气道平滑肌具有较强的松弛作用。氧托溴铵是一新的抗胆碱类平喘药，口服后不易从胃肠道吸收，主要氧托溴铵防止夜间哮喘比较适宜(由于作用持续时间长)。与β肾上腺素受体激动剂交替使用。可收到起效快、作用维持时间长的较好疗效。氧托溴铵防止夜间哮喘比较适宜(由于作用持续时间长)。溴化泰乌托品新近上市的长效抗胆碱能药物，对M3受体具有选择性抑制作用，仅需一日1次吸入给药。溴化泰乌托品新近上市的长效抗胆碱能药物，对M3受体具有选择性（五）过敏介质阻释剂

又称抗组胺药，是指一类具有炎症细胞膜保护作用或炎疗介质阻断作用的药物.（五）过敏介质阻释剂

又称抗组胺药，是指一类具有炎症细胞膜保主要作用是阻止过敏反应靶细胞释放过敏介质，从而防止支气管哮喘症状的发生。此类药物的发现在哮喘的药物治疗中是一大进展，使平喘药从支气管扩张作用单环节向多环节发展。主要作用是阻止过敏反应靶细胞释放过敏介质，从而防止支气管哮喘1．作用机制

是以色甘酸钠为代表的一类新型平喘药.主要作用机制是稳定肺组织肥大细胞膜。阻止过敏反应靶细胞释放过敏介质，从而防止支气管哮喘症状的发生。降低哮喘患者的气道高反应性。1．作用机制

是以色甘酸钠为代表的一类新型平喘药.2．作用特点

这类药物的平喘作用起效较慢，不适用于急性发作期间的治疗对合并过敏性鼻炎的季节性哮喘患者有一定平喘作用。2．作用特点

这类药物的平喘作用起效较慢，不适用于急性发作期3．常用药物

过敏介质阻释剂分为两类:炎症细胞稳定剂组胺受体阻断剂3．常用药物

过敏介质阻释剂分为两类:（1）炎症细胞稳定剂这类药物既无支气管扩张作用，也无炎症介质的阻作用.其主要作用机制为对炎症细胞膜的稳定作用，抑制炎症细胞因各种因素引起的释放作用，从而起到预防哮喘发作的作用.（1）炎症细胞稳定剂这类药物既无支气管扩张作用，也无炎症介质常用的有色甘酸钠和奈多罗米钠等。

①色甘酸钠（SCG）：尤其适用于季节性哮喘发作的预防。对于运动型哮喘病人可于运动前10～15min定量吸入2～4喷。有较好的疗效。常用的有色甘酸钠和奈多罗米钠等。

①色甘酸钠（SCG）：成人慢性哮喘:长期使用SCG可明显减少糖皮质激素和β2受体激动剂等药物的用量，减少症状积分和改善肺功能。

成人慢性哮喘:长期使用SCG可明显减少糖皮质激素和β2受体激不良反应较多见，包括支气管痉挛、咳嗽、咽部刺激、胸部压迫感等。极个别病人会诱导哮喘发作。严重不良反应可能有喉头水肿、血管神经性水肿等。不良反应较多见，包括支气管痉挛、咳嗽、咽部刺激、胸部压迫感等奈多罗水钠（NS）与SCG(色甘酸钠)比较，NS在短期用药（少于8周）时可见到明显疗效.NS可明显减少糖皮质激素和β2受体激动剂等药物的用量，减少症状积分和改善肺功能。奈多罗水钠（NS）与SCG(色甘酸钠)比较，NS在短期用药（长期用药对于大多数轻、中度哮喘患者有比较肯定的疗效。可作为轻、中度哮喘的一线用药.长期用药对于大多数轻、中度哮喘患者有比较肯定的疗效。（2）组胺受体阻断剂

这一类中用于哮喘的代表药物为酮替芬。酮替芬兼有H1受体阻断和抗炎抗过敏作用（2）组胺受体阻断剂其药理作用1.抗过敏、抑制肥大细胞释放组胺；2.抗炎、抑制中性粒细胞的游走、趋化、合成和释放化学介质；3.增强或协同β2激动药其药理作用临床主要应用①预防气道高反应性。酮替芬l～2mg一次口服②预防轻中度哮喘。酮替芬对各年龄段的支气管哮喘都有一定的疗效，对儿童哮喘的疗效好于成年人。临床主要应用①预防气道高反应性。哮喘患者用药后有66％～75％的哮喘症状得到改善，肺功能也有不同程度改善。用药时需注意疗程的控制，本药短期应用的疗效不及长期应用，一般在用药后6～12周达到最大药效.长期用药物无耐药性。哮喘患者用药后有66％～75％的哮喘症状得到改善，肺功能也有酮替芬的毒性反应多数由于药物相互作用引起

1.禁忌与某些大环内酯类抗生素合用如红霉素、克拉霉素、竹佻霉素等严重损伤肝脏功能的其他药物合用；2.严重肝功能障碍群禁用；3.有器质性心脏病患者禁用；4.禁忌超剂量多次服用；

酮替芬的毒性反应多数由于药物相互作用引起

1.禁忌与某些大酮替芬停约后无反跳现象，是一种安全有效的抗炎平喘药。

但在开始服用本品时，应避免驾车、操作机器和高空作业，避免与降血糖药同时服用，孕妇慎用。酮替芬停约后无反跳现象，是一种安全有效的抗炎平喘药。（六）抗炎性介质药1．作用机制白三烯类（1eukotrienes，LTs）是强效的炎性介质，可由各种炎性细胞产生,参与炎症、变态反应、哮喘的发病过程。

（六）抗炎性介质药1．作用机制白三烯对人体支气管的收缩作用比组胺强1000倍，而且作用的持续时间较长，并促进微血管通透性与黏膜水肿形成，在哮喘时的气道炎症反应过程中起着重要作用。研究表明，哮喘者体内的LTs增加.

白三烯对人体支气管的收缩作用比组胺强1000倍，而且作用的持抗白三烯药物LTs受体拮抗剂5-脂氧合酶（5-LOX，LTs生成过程中的必需酶）活性抑制剂

抗白三烯药物

2．作用特点本类药物适用于阿司匹林过敏性哮喘.运动性哮喘患者.2．作用特点本类药物适用于作用特点具有轻度支气管舒张减轻由变应原、运动和二氧化硫诱发的支气管痉挛等作用，也具有一定程度的抗炎作用，可减轻哮喘症状，改善肺功能。但作用不及吸入型糖皮质激素，不能取代激素。在联合用药中，可减少吸入糖皮质激素的剂量，提高疗效。作用特点具有轻度支气管舒张3．常用药物

目前成功用于哮喘治疗的抗白三烯药物主要有二类。（1）LTs受体阻断剂主要有扎鲁司特（zafirlukast，安可来）、普仑司特（pranlukast）和孟鲁司特（montelukast，顺尔宁）。

3．常用药物

目前成功用于哮喘治疗的抗白三烯药物主要有二类。主要药理作用①预防LTs诱发的支气管痉挛；②预防和减轻黏膜炎症细胞浸润；③预防非甾体抗炎剂或运动诱发的支气管哮喘；④预防高剂量吸入糖皮质激素减量时哮喘的恶化。主要药理作用①预防LTs诱发的支气管痉挛；②预防和减轻黏膜炎（2）5-LOX活性抑制剂常用的为齐留通（zileuton），对抗原引起的哮喘早期反应抑制25％，对哮喘晚期反应无作用。

（2）5-LOX活性抑制剂常用的为齐留通（zileuton）4．用药原则

白三烯受体拮抗剂的耐受性良好。（1）适应证①对吸入型糖皮质激素（ICS）治疗疗效较差的轻度哮喘患者，可单药治疗；②联合使用ICS和吸入型长效β2受体激动剂（LABA）效果不佳的中至重度哮喘患者，可作为不能耐受LABA者的替代治疗；4．用药原则

白三烯受体拮抗剂的耐受性良好。（1）适应证③阿司匹林诱导哮喘的首选预防用药，也用于变应原和运动引起的哮喘预防；④儿童轻至中度哮喘的防治；⑤糖皮质激素依赖性哮喘患者的联合治疗。③阿司匹林诱导哮喘的首选预防用药，也用于变应原和运动引起的哮（2）不适应证

1.暂时不宜应用于哮喘急性发作的治疗.2.不宜突然代替肾上腺皮质激素.3.也不适用于解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。（2）不适应证

1.暂时不宜应用于哮喘急性发作的治（七）糖皮质激素(GCs）糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。

（七）糖皮质激素(GCs）肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素球状带15束状带78网状带7盐皮质激素糖皮质激素性激素肾上腺皮质分泌的激素内外盐皮质激素糖皮质激素性激素肾上腺皮质分泌的激素内外来源来源糖皮质激素分泌：氢化可的松分泌量：20mg/天应激：200~300mg/天正常分泌的昼夜规律：最高峰：早晨6～8时最低：晚上午夜12时糖皮质激素分泌：下丘脑腺垂体肾上腺皮质糖皮质激素分泌的调节CRHACTH短反馈长反馈(-)糖皮质激素(-)(-)下丘脑腺垂体肾上腺皮质糖皮质激素分泌的调节CRHACTH短长1.90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素转运蛋白(CBG)结合,10%与白蛋白结合.肝功能不良时CBG减少，游离型GCS增多.2.可的松和泼尼松在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效，严重肝功能不全者只宜用氢化可的松或泼尼松龙.【体内过程】1.90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素转运蛋白(CB返回返回药理作用超生理量：抗炎、抗免疫等药理作用一.抗炎作用特点：抑制各种病因（理化、免疫、生物）引起的炎症及炎症的全过程早期：血管舒张、血浆外渗组织水肿、WBC募集红、肿、热、痛功能障碍晚期：纤维母细胞增殖结缔组织增生疤痕生成伤口愈合药理作用超生理量：抗炎、抗免疫等药理作用早期：血管舒张、血浆作用强大能抑制炎症的全过程基本机制：糖皮质激素(GC)与靶细胞内的受体（R）结合，影响了参予炎症的一些基因转录而产生抗炎作用作用强大抗炎机制1.对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响①诱导脂皮素1（lipocortin1）合成，从而抑制PLA2，减少炎症介质的生成.②抑制NO合成酶和环氧化酶2(COX-2)的表达,阻断炎症介质产生抗炎机制1.对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响2.诱导细胞凋亡糖皮质激素抗炎的重要机制3.对细胞因子及粘附分子的影响①抑制多种炎性细胞因子生成②抑制粘附分子表达2.诱导细胞凋亡二、免疫抑制和抗过敏作用①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理②使外周淋巴细胞减少③治疗量抑制细胞免疫④大剂量抑制体液免疫⑤消除免疫反应引起的炎症反应

抗过敏作用减少肥大细胞脱颗粒产生的过敏介质二、免疫抑制和抗过敏作用①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理三、抗毒作用提高机体对细菌内毒素的耐受力减少体内致热原释放但不能中和、破坏内毒素，对外毒素无效三、抗毒作用提高机体对细菌内毒素的耐受力①抑制炎症因子，减轻炎症反应及组织损伤②稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（MDF）形成③扩张痉挛血管，兴奋心脏，加强心肌收缩力。④提高机体对内毒素的耐受性。四、抗休克作用①抑制炎症因子，减轻炎症反应及组织损伤四、抗休克作用五、其他作用

1.退热严重的中毒性感染降低体温调节中枢对体内致热原的敏感性

2.血液与造血系统①淋巴细胞、嗜酸性粒细胞和单核细胞②红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞、纤维蛋白五、其他作用1.退热

3.中枢神经系统提高中枢的兴奋性，致欣快、激动、失眠、偶致精神失常和儿童惊厥。

4.骨骼

骨质疏松3.中枢神经系统【不良反应】1.长期大剂量应用引起的皮质激素超生理作用的异常反应（1）类肾上腺皮质功能亢进综合征

物质代谢和水盐代谢紊乱所致如库欣综合征（2）消化系统并发症刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，减弱胃粘膜的保护作用（3）诱发或加重感染免疫抑制作用，结核病患者并用抗结核药【不良反应】1.长期大剂量应用引起的皮质激素超生理作用的异常脂肪重新分布，形成向心性肥胖脂肪重新分布，形成向心性肥胖哮喘合理用药课件（4）心血管系统并发症

水钠潴留，高血脂引起高血压和动脉粥样硬化（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、抑制生长发育等促Pr分解，抑Pr合成，增加钙磷排泄。（6）精神失常

不良反应（4）心血管系统并发症不良反应2.停药反应（1）医源性肾上腺皮质功能不全病因、表现、机制、预防不良反应（2）反跳现象

机制：长期大剂量使用GS反馈性地抑制垂体－肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致。对激素依赖病情未完全控制原病复发或恶化停药减量过快表现：恶心、呕吐、乏力、低血压、休克防治：缓慢停药，连续应用ACTH7天2.停药反应（1）医源性肾上腺皮质功能不全不良反应（2）

轻度：皮肤变薄肌肉萎缩痤疮浮肿低血钾高血压精神症状重度：易于感染骨质疏松糖尿病消化性溃疡动脉粥样硬化停药反应糖皮质激素不良反应轻度：重度：糖皮质激素不良反应GCs是最有效的抗变念反应炎症的药物，尤其是吸入型糖皮质激素（ICS）已成为哮喘防治中最重要的一线药物。无论是在WHO《全球哮喘的防治战略》的阶梯式治疗方案或我国《指南》的长期治疗方案中，ICS均被列为慢性哮喘分级治疗的基本药物。

GCs是最有效的抗变念反应炎症的药物，尤其是吸入型糖皮质激素吸入型糖皮质激素（ICS）这类药物局部抗炎作用强；直接作用于呼吸道，所需剂量极小；通过消化道和呼吸道进入血液的药物大部分被肝脏灭活，因此全身性不良反应较少。吸入型糖皮质激素（ICS）这类药物局部抗炎作用强；不良反应口咽部局部的不良反应有声音嘶哑、局部不适和念珠菌感染。吸药后及时用清水含漱口咽部、选用干粉吸入剂或加用储雾罐可减少上述不良反应。

不良反应口咽部局部的不良反应有声音嘶哑、局部不适和念珠菌感染吸人型激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物主要剂型有气雾剂、干粉吸入剂和溶液剂常用药物二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德等。吸人型激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物

倍氯米松(BDP）

局部抗炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。倍氯米松(BDP）本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口腔布地奈德（BUD）该约局部抗炎作用强，是BDP的2倍，有效地预防运动性哮喘。其抗哮喘作用有剂量依赖性，重度发作时吸入1～1.2mg／d，可使85％的患者病情得到控制；中度发作时吸入0.6～1mg／d。对于轻度持续性发作时，吸入0.2～0.4mg／d.布地奈德（BUD）该约局部抗炎作用强，是BDP的2倍，有效地对下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的抑制极轻，优于BDP。对于儿童及青少年的应用是安全有效的。对下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的抑制极轻，优于BDP。对氟替卡松（FP）是日前较新的第3代ICS,抗炎作用为BUD的2倍。对于轻到中度的哮喘发作，给予小于0.5mg／d的FP能够明显改善肺功能（包括FEV1及PEF），减少β2受体激动药的应用，缓解症状，减少夜间发作次数及防止哮喘恶化。FP是安全有效的，尤其对于儿童的生长发育、骨骼代谢影响甚微。氟替卡松（FP）是日前较新的第3代ICS,抗炎作用为BUD用药原则

用药原则

(1)根据疾病的性质、程度选择合适的药物、用法、用量及疗程。①在抢救严重危及生命的适应证时，用量要足