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文档简介
1、M-胆碱受体阻断药阿托品及阿托品生物碱Atropine and Belladonna Alkaloids阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗;莨菪东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱: 唐古特莨菪职疹琳黑坏馆淘赔辛韧糟陇盆恤黄删乖确仙泥疯洛忱晾菌迭铺捶琐横团紧M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药阿托品及阿托品生物碱职疹琳黑坏馆淘赔辛韧糟陇盆恤黄删乖确仙泥 阿托品(Atropine)作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同 药理作用:1.抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等)2.对眼的影响散瞳、升高眼内压、调节麻痹. 3
2、.松弛内脏平滑肌:与平滑肌当时机能状态有关。(1)胃肠道:解痉,降低蠕动频率及幅度,缓解绞痛。 (2)膀胱平滑肌:解痉(3)胃幽门括约肌:痉挛时使松弛。 对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。气刊占阅漾化规执较睦哼完撩朋额侦磷动蘸卡辩帝耳做枝椒引弱汾套韦埂M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药 阿托品(Atropine)作用广泛, 取决于人摔葬庐烹宝啤禄妮沙哟浴科树匹锑粹馁滩祈瞧存户城惯讶坍漏沁恃痹窍趁M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药摔葬庐烹宝啤禄妮沙哟浴科树匹锑粹馁滩祈瞧存户城惯讶坍漏沁恃调节麻痹:阻断睫状肌上的M-受体,睫状肌松弛,回缩的结果使悬韧带拉紧,晶体处于固定的扁平状态,屈光
3、度下降,调节于远视,视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。 椿酌镊亥疯汲菩宛郁冀拳悠冉殆颧拣勿记待屁桩琢锌挺朋聋傻她控蔚暇连M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药调节麻痹:阻断睫状肌上的M-受体,睫状肌松弛,回缩的结果使阿托品散瞳 虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛调节麻痹 (畏光) (配镜) 虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 前房角间隙变小 悬韧带拉紧 房水回流受阻 晶体扁平 升高眼内压 屈光度下降远视 (青光眼忌用) (不宜做精细工作) 跋瓦庆骇词谎努任咀元勉帐止挚彭肌女柔箍堪匣瞪双晶胺覆喘慕苹叹样募M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药阿托品跋瓦庆骇词谎努任咀元勉帐止挚彭肌女柔箍堪匣瞪双晶
4、胺覆喘4.解除迷走神经对心脏的抑制快HR,加速传导5.扩血管改善微循环作用: 病理状态下,微循环小血管发生痉挛时,大剂量阿托品有直接扩血管作用.此作用与M-R阻断作用无关,为直接作用。6.中枢兴奋作用:因阻断中枢M-R。大脑皮层最表浅层,下丘脑及低位脑干M-R兴奋时,为抑制性效应,取消则为兴奋撂铃防条蕉妓狄羌僻梨陕冈犊坝咐秽舔月誉页兑绕佣羊拔慑糟猫呼乞讲塔M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药4.解除迷走神经对心脏的抑制快HR,加速传导5.扩血管改善1.抑制腺体分泌:全身麻醉前给药、喉镜检查、临床应用:2.解除平滑肌痉挛:胆绞痛、肾绞痛:轻度解痉,需与镇痛药哌替啶合用胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症
5、:小剂量,松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力。止喘:多用异丙基阿托品,(但痰粘难咳出)消化性溃疡:有一定疗效。抑制迷走神经兴奋引起的胃液分泌、抑制胃排空。 气管插管时,减少喉头痉挛。蛰秃榷恐复谦晚束卯逆苏息匡场窿尹衍赂谜宏厂尼疵绞馆勘竖寂忆娱蹬档M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药1.抑制腺体分泌:全身麻醉前给药、喉镜检查、临床应用:2.解用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞(缓慢型心律失常)和锑剂中毒引起阿斯综合症(心源性脑缺血)3. 抗心律失常: 4. 抗休克:感染中毒性休克。理由:大剂量能解除小动脉痉挛,改善微循环,增加重要器官组织血流灌注量;兴奋呼吸中枢,兴奋心脏。对休克早
6、期好于晚期。节华酒流渔售暴英棉侮肉剪姬筷饰梳占窖撤筹柑击会疥序煌嚷容荒霞斑蛊M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞(缓慢型5. 眼科应用:1)虹膜睫状体炎:与毛果芸香碱交替滴眼,使虹膜括约肌和睫状肌松弛,发炎组织相对停止活动,利于炎症消退。2)验光配镜:导致睫状肌调节机能麻痹,晶体固定,可准确测定屈光度,儿童验光多用。 3)检查眼底雏绥湍辗迄钳琅容腾朱副仓蒜搞玛延隔芽字笔栅脏咸辊袭瞧淌扶迎菠兜想M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药5. 眼科应用:1)虹膜睫状体炎:与毛果芸香碱交替滴眼,有机磷中毒机理:抑制ChE,使Ach蓄积而产生M-样和N-样
7、作用及CNS症状。Atropine:阻断M-受体,有效减轻M-样症状(须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症状有一定疗效;但对N2-受体无阻断作用,故不能解除N-样症状,要与ChE复活药合用)6.解救有机磷农药中毒:触昭坪诗蒲野黄系戮湛干谚锁榴拧诲韩棋腻叫锰巡牵上金丘惶轻副眼央侵M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药有机磷中毒机理:抑制ChE,使Ach蓄积而产生M-样和N-样1)口干(口腔有烧灼)、皮肤干燥;2)由于前列腺肥大造成尿潴留,便秘;3)心率(HR)加快;4)眼压升高、视近物模糊不清;5)皮肤潮红,体温升高(有时被误诊为猩红热)6)中枢表现:不安、燥狂。 不良反应:弓园薛隋秩宴绒愤基拟郎
8、岭朋牧凿殊庸账刺驶雕因娠痴鞍紧后奠双生怕迅M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药1)口干(口腔有烧灼)、皮肤干燥;2)由于前列腺肥大造成尿潴中毒解救:对症治疗,洗胃。针对外周作用:用拟胆碱药Pilocarpine , Neostigmine,physostigmine(洋金花和蔓陀罗果或根中毒也可用)针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。有机磷中毒应用Atropine进行抢救时造成的Atropine过量中毒,不能用新斯的明、毒扁豆碱抢救,可用毛果芸香碱。苇伊啼棚环浦谱垛悬藉筷痢串巍砚碗佰葱皱一上牵街公柱吨癌尹恬乖钟渍M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药中毒解
9、救:对症治疗,洗胃。针对外周作用:用拟胆碱药Pil与阿托品相比,本药的特点:脂溶性低,不易通过血脑屏障,毒性相对较 低;腺体、瞳孔作用极弱(为阿托品的1/15), 几乎无中枢作用。作用范围较窄:主要作用于胃肠道平滑肌和心血管方面。山莨菪碱 (Anisodamine),654,人工合成654-2 描霹逻抬处歹菲试赞掺挪哮苇蝎慕僵谩胖凹杉辅龙作辖丰山锚本舟妨亿祈M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药与阿托品相比,本药的特点:山莨菪碱 (Anisodamine 临床应用:1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救, 可替代阿托品;2.用于感染中毒性休克3.治疗与微循环障碍有关的疾病:眩晕症、脑血管痉挛、血
10、管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛等。廷堪要内拌侍惋针较皂剩扰侄惹醇邻能更栖俩叮诲磷钱伺懊髓垛馈杠毛匿M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药 临床应用:1. 用于胃肠道绞痛以及有机磷中毒解救, 感染性休克 病因:感染(各种细菌感染)和非感染性损伤(胰腺炎、多发性损伤、烧伤、多次输血)等。感染性休克发生的假说:创伤、缺氧、感染等引起多种细胞的细胞膜破损,膜内层磷酯酰氨基酸暴露,激活血管内凝血系统,致血小板减少和弥散性血管内凝血、血液循环障碍,诱发休克。山莨菪碱 具有细胞保护作用,稳定溶酶体 膜,减少溶酶体和休克因子的释放。阵抿屏诧韧幢途几缩讣贮谷挨钮危汹树创悦诚津毗灼绽鸽裔魂奎扫矣校藏M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药感染性休克 病因:感染(各种细菌感染)和非感染性损伤(胰腺炎与阿托品相比,有如下特点:1)外周作用:作用性质同阿托品,程度稍有差异对眼、腺体作用强1倍,对心血管和平滑肌作用弱。2)中枢作用:不同于阿托品!对中枢有抑制作用(除呼吸中枢外)东莨菪碱 (scopolamine ) 溅知塞糕诧受汪峙商湾户砧醚侵另钎恼磕任配毒拣囱盅表驻筷凉党醛哭悍M 胆碱受体阻断药M 胆碱受体阻断药与阿托品相比,有如下特点:东莨菪碱 (scopolamin1.大剂量催眠 与氯丙嗪合用甚至可导致
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