医学胺碘酮药代学和使用护理要点专题培训课件

1、胺碘酮药代学和使用护理要点胺碘酮药代学和使用护理要点胺碘酮的柳暗花明1962年由比利时的Labaz实验室合成，发现其有扩张血管、减慢心率作用1968年作为一个血管扩张剂在法国上市,用于心绞痛治疗70年代Singh等人研究发现了其电生理作用机制1976年Rosenbaum率先将其运用于抗快速心律失常的治疗1985年,美国食品药物管理局(FDA)正式批准胺碘酮可用于危及生命,反复发生的室性心律失常治疗70年代末开始在中国使用胺碘酮的柳暗花明1962年由比利时的Labaz实验室合成，发目录目录药理机制药理机制胺碘酮的心脏电生理作用胺碘酮具有以上四类抗心律失常药的作用广谱抗心律失常药钾通道阻滞药胺碘酮

2、的心脏电生理作用胺碘酮具有以上四类抗心律失常药的作用胺碘酮的心血管作用扩张冠脉血管、抗心肌缺血作用增加心输出量降低血压的作用抗甲状腺素作用胺碘酮的心血管作用扩张冠脉血管、抗心肌缺血作用药代动力学特点胺碘酮一般口服药物静脉给药药代动力学特点胺碘酮一般口服药物静脉给药药代动力学特点胺碘酮具有高度脂溶性，在体内呈典型的三室开放模型，广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其他组织，主要通过肝脏代谢，几乎不经肾脏清除，可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。起效及清除均慢，达到稳态血药浓度约2-4周或更长。初始服用给予较大的负荷量时,可缩短达到稳态血药浓度约30%的时间。静脉注射起效较快，30分钟即可起效，但血

3、浆中药物浓度下降较快，此并非代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中。胺碘酮要使全身脂肪及组织达到稳态血药浓度时约需要15g的药物,目前指南中常建议较高的负荷量服用达10g后,则改服不同维持量。清除半衰期长，停药后清除半衰期大约5060天，少数人达3-4个月，而5个半衰期时间则更长。主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长。药代动力学特点胺碘酮具有高度脂溶性，在体内呈典型的三室开放模静脉制剂和口服片剂作用区别静脉制剂（150mg/支）注射后的第一个小时,无类抗心律失常作用,只有轻度的阻滞钠通道（I类作用）,抗肾上腺素能（II类作用）及钙通道阻滞作用（IV类

4、作用）高度脂溶性药物,静脉制剂的溶媒聚山梨醇酯80具有有低血压作用,降压作用常在注射时发生口服片剂（200mg/片）III类抗心律失常作用为主基本没有低血压现象静脉制剂和口服片剂作用区别静脉制剂（150mg/支）注射后的临床应用临床应用室颤或无脉室速的抢救负荷量：在心肺复苏中，如23次电除颤和血管加压药物无效时，立即用胺碘酮300mg+5葡萄糖20ml，快速推注，然后再次除颤。如仍无效可于10一15 min后重复追加胺碘酮150 mg。维持量：初始6 h以内以1mg/min（60mg/h）；随后18 h以0.5mg/min(30mg/h)；第一个24 h内用药总量(包括静脉首次注射、追加用量及

5、维持用药)在2.02.2 g以内。第二个24 h及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。室颤或无脉室速的抢救负荷量：在心肺复苏中，如23次电除颤和持续性室速对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽QRS心动过速首剂静脉用药150 mg+5葡萄糖20ml，10 min推注。10-15 min后如仍不见转复可重复追加静脉150 mg，随后用法同前。持续性室速对于血流动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确计算题输液泵微量泵计算题输液泵微量泵恶性室性心律失常的预防用于无可逆原因引起的室颤或室速在复律后、受体阻滞剂无效的非持续性室速置入ICD后恶性室性心律失常的预防用于无可逆原

6、因引起的室颤或室速房颤和心房扑动(房扑)中的应用转复房颤房颤后维持窦律控制房颤心室率预激综合征伴房颤慢性心衰伴房颤急性心肌梗死伴房颤与受体阻滞剂联合在房颤中的应用房颤和心房扑动(房扑)中的应用转复房颤在心脏围手术期的应用心脏手术(尤其是冠状动脉旁路术)后，房颤发生率达2050，多发生于术后23 d无长期使用的指征，为减少胺碘酮的不良反应，在术后612周应停用胺碘酮。在心脏围手术期的应用心脏手术(尤其是冠状动脉旁路术)后，房颤不良反应及护理要点不良反应及护理要点胺碘酮的不良反应胺碘酮的不良反应胺碘酮致静脉炎摘自输液治疗实践标准美国静脉输液学会（INS）2016版胺碘酮致静脉炎摘自输液治疗实践标准

7、美国静脉输液学会（IN静脉炎的分级和评分（INS2016版）静脉炎的分级和评分（INS2016版）引发的静脉炎的原因物理因素：输液速度、机械刺激、留置针型号和留置时间、输液时间、血管因素化学因素：血液的PH值正常为7.357.45，外周静脉可耐受的PH值是6.5，胺碘酮的PH值为2.54.0。临床上仅能用的葡萄糖注射液稀释。药物浓度：静脉输注胺碘酮浓度3mg/mL时，易引起外周静脉炎，如果输注时间超过1h，其浓度不超过 2mg/mL，也可引起静脉炎引发的静脉炎的原因物理因素：输液速度、机械刺激、留置针型号和静脉炎的预防和护理控制输液速度：静脉注射时间应在10min，首次注射后的15min内不可

8、重复进行静脉注射。控制药液的浓度和PH值，只能与5%葡萄糖注射液配置,浓度2mg/ml选择血管：尽量选中心静脉，其次上肢静脉，尽量不要选下肢静脉健康宣教：避免肢体长时间保持一个姿势，尤其不要压迫输液侧肢体，保证局部血流通畅。病情允许者可适当抬高或活动患肢加强用药观察：加强巡视，注意观察穿刺部位有无红肿，回血是否良好，倾听患者主诉，并做好记录，严格交接班。发现异常，及时处理静脉炎的预防和护理控制输液速度：静脉注射时间应在10min，静脉炎的处理首先应立即停止输注胺碘酮，用氯化钠注射液快速滴注，以稀释静脉内药物浓度碘伏治疗：采用5%碘伏涂抹患处，每日次或次，涂抹范围大于损伤范围2cm3cm桐油石膏

9、、康惠尔水胶体透明贴、喜辽妥软膏、马铃薯切片或捣烂贴敷于患处、中药如意金黄散、新癀片等均可缓解静脉炎所引起的红肿疼痛。静脉炎的处理首先应立即停止输注胺碘酮，用氯化钠注射液快速滴注其他不良反应肺毒性肺部不良反应与剂量相关,胸片是最好的检查手段甲状腺功能异常正常人甲状腺含碘量为5mg（占人体总碘量90%），一片200mg胺碘酮含碘75mg。服用胺碘酮后甲状腺功能亢进发病率约2%,停药数周至数月后可完全消失肝功能损害为转氨酶及碱性磷酸酶升高,与疗程及剂量有关其他不良反应肺毒性肺部不良反应与剂量相关,胸片是最好的检查其他不良反应心脏毒性 窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;

10、房室传导阻滞; 偶有Q T间期延长伴尖端扭转性室性心动过速; 促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低血钾时易发生; 静注时产生低血压其他不良反应心脏毒性对心电图的影响心率减慢:长期服药后,窦律可比原来降低10% 15%延长QT间期:常比用药前能够延长30%，当QT间期延长到550ms时应当减药,延长到600ms时应当停药T波:变平或出现双峰日期院外总剂量静脉用量口服用量总剂量心率QT间期备注对心电图的影响心率减慢:长期服药后,窦律可比原来降低10%要点回顾胺碘酮属于第III类抗心律失常药物，但同时具有I、II、IV类药物作用高度脂溶性，人体内分布广泛，经肝脏代谢，不经肾脏代谢。负荷量服用达10g后,则改服不同维持量。清除半衰期长，停药后清除半衰期大约5060天可用于室颤、无脉性室速