药剂学复习试题及答案

1、一、简要说明下列概念、名词或术语（每小题3分。共15分）制剂学表面活性剂糖浆剂灭菌法等量递加法药典氯化钠等渗当量溶胶剂静脉注射脂肪乳剂休止角剂型临界胶束浓度芳香水剂热原乳剂药剂学表面活性剂等渗溶液HLB 值乳剂剂型表面活性剂昙点临界相对湿度HLB 值剂型休止角冷冻干燥热原临界胶束浓度二、填空题（每空l分，共20分）表面活性剂通常按其能否解离而分为乳剂不稳定的主要表现形式有稳定性、 药物制剂的稳定性包括稳定性、稳定性、稳定性。注射剂的质量要求包括、和。 输液包括、和治疗性输液四大品种。眼用溶液pH值的确定要兼顾产品的刺激性、溶解度和稳定性，常 用的缓冲溶液有一一药剂学的分支学科主要包括（）（）（

2、）（）液体药剂按分散体系分为（）与（）下列表面活性剂（硬脂酸钠、脱水山梨醇脂肪酸酯类、苯扎溴铵、卵 磷脂）分别属于哪种类型非离子型表面活性剂一一；阴离子型表面活性剂一一；阳离子型表面活性剂一一；两性离子型表面活性剂一一。影响药物制剂稳定性的处方因素有（）、（）（）（）表面活 性剂等。输液存在的主要问题包括一一、一一以及澄明度与微粒污染问题。热原的性质有一一、一一、一一、一一、吸附性和不耐强酸、强 碱、强氧化剂和超声波等。GMP是一简称。根据Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有药物制 剂中化学降解的途径主要包括一一和一一，除此以外还有异构化、聚合、 脱羧反应等。物理灭菌法包括、和

3、O热原的性质有一-、一一、一一、一一一、一一和不耐强酸、强 碱、强氧化剂和超声波等。注射剂的滤过一般采用粗滤与精滤相结合的方式，最常用的组合是制备软胶囊的两种方法是和。药物及药物制剂是一种特殊的商品，对其最基本的要求是、。增加药物溶解度的方法有十二烷基硫酸钠(SDS)属于型表面活性剂，司盘一 80属于 型表面活性剂，苯扎溴铵属于型表面活性剂。热原的性质有、和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波等。 乳剂的不稳定表现有、。冷冻干燥是利用水的性质，使水分从冻结状态不经过液态而直接除去的一种干燥方法。从下列乳化荆中(吐温80、司盘80、苯扎溴铵、卵磷脂)选择最适 合的乳化剂。 TOC o 1-5 h z

4、 可做0/W型乳剂的乳化荆；可做w/ o型乳剂的乳化剂；可做静脉注射用乳剂的乳化剂；阳离子型表面活性剂。 乳剂的不稳定表现有、 o影响药物制剂稳定性的外界因素有、湿度和水分包装材料等。注射剂的质量要求有一一、一一、一一、一、安全性、稳 定性、降压物质等。混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为一一、一一、一一和反 絮凝剂。药剂学的分支学科主要包括、 o胶体分散系包括高分子溶液剂与溶胶剂。前者为分子分散体系，表现出均相体系的各种特征，属热力学体系，后者为疏水性物质以微粒形式分散于介质中形成的非均相体系，属热力学 体系。根据Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有 TOC o 1-5 h

5、z 、o混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为、和 o药物制剂稳定性一般包括、与三个方面。物理灭菌法包括、和三、单项选择题（每小题2分，共30分）1 以下属于均相液体制剂的是（）A溶液剂B.溶胶剂C混悬剂D.乳剂2.制备液体药剂首选溶剂是（）A蒸馏水B.乙醇C 甘油D.聚乙二醇3表面活性剂增大药物的溶解度，表面活性剂的作用为（）A助溶剂B.增溶剂C潜溶剂D.前体药物.4.在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是（）A助悬剂B.增溶剂C润湿剂D.絮凝剂、5乙烯雌酚为油溶性注射剂，应选用的灭菌法为（）A 干热空气灭菌B.热压灭菌C 低温间歇灭菌D.气体灭菌使用热压灭菌器灭菌时，所用蒸汽是（）A 流通蒸

6、汽B.不饱和蒸汽C-饱和蒸汽D.过热蒸汽关于影响注射剂滤过的因素叙述错误的是（）操作压力越大，滤速越快B.滤液黏度越大，滤速越快C滤材的毛细管半径越大滤速越快D滤材的毛细管长度越长滤速越慢关于影响滴眼剂药物吸收的因素正确的叙述为（）两亲性药物容易透过角膜B.升高表面张力有利于药物的吸收C.增加介质的黏度不利于药物的吸收D.刺激性大的药物有利于药物 的吸收适合于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物的粉碎器械是（）研钵B.球磨机C.流能磨D.万能粉碎机能用于制备肠溶胶囊剂的材料是（）聚乙二醇B.醋酸纤维素酞酸酯阿拉伯胶D.羟丙基甲基纤维素下列属于离子型表面活性剂的是（、），A. Tween80

7、B. Span80 C. PluronicF-68 D.十二烷基硫酸钠关于提高混悬剂的稳定性的措施，错误的叙述是（）增加介质的黏度B.升高温度C.减小微粒的半径增大微粒与分散介质的密度差下列关于热原性质的叙述错误的是（）不溶于水B.耐热性C.滤过性D.不挥发性14 .关于注射剂的特点错误的叙述是（）适用于不宜口服的药物B.适用于不能口服药物的病人C.安全性与机体适应性好D.可发挥局部定位作用下面对滴丸剂特点的错误叙述是（）可增加药物稳定性液体药物可制成固体滴丸药物溶出速率快，生物利用度高不能制备长效或控释的滴丸中华人民共和国药典是（）国家颁布的药品集B.国家卫生部制定的药品标准C.国家记载药品

8、规格和标准的法典D.国家药品监督管理局制定的药 品手册制备w/。型乳剂时，若采用表面活性剂为乳化剂，适宜的表面活 性剂HLB范围应为（）HLB值为8168. HLB值为79C. HLB值为38 D. HLB值为1518以下属于油溶性抗氧剂的是（）亚硫酸钠B.亚硫酸氢钠C.硫代硫酸钠。.叔丁基对羟基茴香醚（BHA）关于热原检查法叙述错误的是（）鲎试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不够灵敏鲎试剂法能代替家兔法中国药典2000版对家兔法与鲎试剂法均有收载鲎试剂法特别适用于放射性药品和肿瘤抑制剂对热不稳定的药物溶液可以采用（）干热灭菌B.湿热灭菌C.热压灭菌D.滤过除菌一般注射剂的pH值应为（）411 B

9、. 310 C. 49 D. 510下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数（）Z 值 B. D 值 C. F。值 D. F 值注射剂的等渗调节剂应选用（）硼酸B.苯甲酸C.碳酸氢钠D.氯化钠24 .关于散剂的制备，错误的叙述是（）组分比例相差悬殊时采用等量递加法混合组分密度差异大时，先将重质的组分放入研钵，后加入轻质的组分含液体或结晶水的药物可利用处方中其他成分吸收后再混合吸湿性强的药物，应在干燥的环境中混合适于包入胶囊的药品有（）油状药物B.对胃刺激性强的药物C.易风化的药物D.易吸湿的药物影响药物溶解度的因素不包括（）温度B.溶剂的极性C.药物的晶型D.溶剂量.乳剂的制备方法有（）干胶

10、法B.凝聚法C.分散法D.水飞法.在药物制剂中容易发生水解的药物是（）酯类药物B.酚类药物C.维生素C D.烯醇类药物影响湿热灭菌的因素不包括（）介质的pH值B.蒸汽的性质C.所选择的参比温度D.微生物的种类与数量注射剂除菌滤过可采用（）砂滤棒B. 0. 89m微孔滤膜C. 6号垂熔玻璃滤器D.钛滤器关于表面活性剂结构特点的正确表述是（）A.同时具有亲水基团与亲油基团B.仅有亲水基团而无亲油基团C.仅有亲油基团而无亲水基团D.既无亲水基团乂无亲油基团32 .在复方碘溶液中，碘化钾的作用是（）A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.防腐剂吐温80增加难溶性药物的溶解度的机理是（）A.形成乳剂B.形成胶

11、束C.改变吐温80的昙点D.改变吐温80的克氏点糖浆剂属于（）A.乳剂型液体药剂B.混悬型液体药剂C.溶液型液体药剂D.胶体溶液型液体药剂空胶囊组成中的明胶为（）A.成型材料B.防腐剂C.增稠剂D.增塑剂注射用水与蒸馏水的检查项目的主要区别是（）.A.硫酸盐B.氯化物C.热原D.重金属输液灌封车间的洁净度为（）A.大于 100000 级 B. 100000 级 C. 10000 级 D. 100 级可作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是（）羟苯乙酯B.醋酸C.氯化钠D.蒸馏水胶囊剂质量检查项目不包括（）装量差异B.硬度C.外观D.崩解时限关于小丸剂的叙述错误的是（）小丸剂是直径大小一般不超过2. 5肚

12、m的口服剂型小丸剂中的药物在胃肠道内的吸收一般不受胃排空的影响小丸剂中的药物在胃肠道内的吸收个体差异小小丸剂可增加药物的稳定性关于表面活性剂的叙述正确的是（）A. Poloxamerl88可作为静脉注射乳剂的乳化剂B阳离子型表面活性剂毒性最小阴离子表面活性剂毒性最小两性离子型表面活性剂配伍禁忌最少混悬型液体药剂的稳定剂不包括（）助悬剂絮凝剂等渗调节剂D.润湿剂滴眼剂的等渗调节剂应选用（）苯甲酸B.氯化钠C.硫酸钠D.碳酸钠使用热压灭菌器时，所用蒸汽是（）A.饱和蒸汽不饱和蒸汽C.过热蒸汽D.湿饱和蒸汽制备液体药剂首选溶剂是（）A.蒸馏水B.乙醇丙二醇D.聚乙二醇中华人民共和国药典是（）国家颁布

13、的药品集国家卫生部制定的药品标准.国家记载药品规格和标准的法典国家药品监督管理局制定的药品手册制备液体药剂首选溶剂是（）A.蒸馏水B.乙醇甘油D.聚乙二醇乳剂类型主要取决于（）温度搅拌速度乳化剂的种类乳化的时间在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是（）调节制剂的渗透压增加混悬剂的离子强度增加分散介质的黏度利于混悬剂的稳定降低微粒的车电位有利于混悬剂的稳定可用于静脉注射乳剂的乳化剂的是（）阿拉伯胶卵磷脂.Tween 80Span 80配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（）A.溶解速度B.溶解度C.润湿性D.稳定性关于吐温80的错误表述是（）吐温80是非离子型表面活性剂吐温80可作为O/W型乳剂

14、的乳化剂吐温80无起昙现象吐温80的毒性较小制剂中药物化学降解的主要途径是（）水解与氧化聚合脱羧异构化油溶性注射液的灭菌法是（）A.流通蒸汽灭菌B.热压灭菌C.干热空气灭菌D.紫外线灭菌注射剂的特点不包括（）适用于不宜口服的药物适用于不能口服药物的病人安全性与机体适应性好可发挥局部定位作用注射剂的等渗调节剂应首选（）磷酸氢二钠B.苯甲酸钠C.碳酸氢钠D.氯化钠冷冻干燥的特点叙述错误的是（）A药物不易被水解或氧化冻干制品质地疏松，加水后溶解迅速产品剂量准确，外观优良溶剂可以任意选择滴眼剂一般为多剂量制剂，常需加入抑菌剂，以下可以作为抑菌剂 的是（A.尼泊金乙酯8.山梨醇C.碳酸氢钠D.氯化钠适于

15、包入胶囊的药品有（）味苦的药物对胃刺激性强的药物易风化的药物易吸湿的药物关于滴丸剂的特点，错误的叙述是（）液体药物可制成固体滴丸增加药物稳定性药物溶出速率快，生物利用度高不能制备长效或控释的滴丸下列关于表面活性剂的叙述正确的是（）A.表面活性剂都有昙点卵磷脂为两性离子型表面活性剂表面活性剂亲油性越强，HLB值越高阴离子表面活性剂多用于防腐与消毒制备液体药剂首选溶剂是（）A.蒸馏水B.乙醇甘油D.聚乙二醇表面活性剂增大药物的溶解度，表面活性剂的作用为（）A.助溶B.增溶C潜溶D.前体药物64 .空气和操作台表面经常采用的灭菌法是（）干热灭菌紫外线灭菌C.热压灭菌D.滤过除菌关于热原检查法叙述错误

16、的是（）A.鲎试剂法对革兰阴性菌以外的内毒素不灵敏鲎试剂法不能代替家兔法家兔法适用于任何药物鲎试剂法特别适用于放射性药品和肿瘤抑制剂配溶液时，进行搅拌的目的是增加药物的（-）A.溶解速度B.溶解度c.润湿性D.稳定性.关于空气净化技术叙述错误的是（）层流洁净技术可以达到100级乱流洁净技术可以达到100级层流分为水平层流与垂直层流层流洁净室内应保持正压.制剂中药物化学降解的主要途径是（）水解与氧化聚合脱羧异构化热压灭菌所用的蒸汽是（）A.饱和蒸汽B.过饱和蒸汽C.湿饱和蒸汽D.流通蒸汽注射用水与蒸馏水的检查项目的主要区别是（）硫酸盐B.氯化物C.热原D.重金属已知维生素C的最稳定pH值为6.。

17、6. 2,应选用的抗氧剂为（ 入.叔丁基对羟基茴香醚（BHA）亚硫酸氢钠硫代硫酸钠D.生育酚关于影响注射剂滤过的因素叙述正确的是（）操作压力越大，滤速越快B.滤液黏度越大，滤速越快滤材的毛细管半径越小滤速越快D.滤材的毛细管长度越长滤速越 快冷冻干燥的特点叙述错误的是（）A药物不易被水解或氧化冻干制品质地疏松，加水后溶解迅速产品剂量准确，外观优良溶剂可以任意选择不宜制成胶囊剂的药物是（）A.具有苦味的药物B对光敏感的药物C含油量高的药物D.药物的水溶液或稀乙醇溶液在复方碘溶液中，碘化钾为（）A.助溶剂B.潜溶剂C.增溶剂D.防腐剂.关于表面活性剂分子结构正确表述是（）A.具有亲水基团与疏水基团

18、B.仅有亲水基团而无疏水基C.仅有疏 水基团而无亲水基团D.具有网状结构.作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是（）A.羟苯乙酯B.醋酸C.氯化钠D.蒸馏水一般注射剂的pH值应为（）A. 411 B. 310C. 49 D. 510下列哪种物质不能作注射剂的溶媒（）A.乙醇B.甘油C. 二甲基亚砜D.注射用水下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数（）值B. D值C. Fo 值 D. F 值以下对注射剂优点的叙述中哪一条是错误的（）药效迅速且作用可靠安全性好适合于不能口服的药物适合于不能口服给药的病人吐温属于（）A.阳离子型表面活性剂B.阴离子型表面活性剂C.两性离子型表面活性剂D.非离子型表面活性剂

19、83 .以下哪种材料可用于制备肠溶胶囊剂的囊壳（）淀粉醋酸纤维素酞酸酯甘露醇羟丙基甲基纤维素影响药物溶解度的因素不包括（）A.温度B.溶剂的极性C.药物的晶型D.药物的颜色一般来讲，表面活性剂中毒性最大的是（）A.阴离子表面活性剂B.阳离子表面活性剂C.非离子表面活性剂D.上述三者毒性一致注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是（）A.酸碱度B.氯化物C.硫酸盐D.热原87 .最常用的注射剂的等渗调节剂是（）硼酸苯甲酸碳酸氢钠氯化钠注射用油应选用的灭菌法为（）干热空气灭菌热压灭菌低温间歇灭菌D.气体灭菌甘油在胶囊壳中用作（）遮光剂增塑剂C.防腐剂D.增黏剂以下具有昙点的表面活性剂是（）A.司盘8

20、0 B.吐温80泊洛沙姆188 D.十二烷基硫酸钠四、简答题（共35分）分析下列处方，并简述制备工艺（8分）胃蛋白酶合剂胃蛋白酶（1： 30000）209单糖浆lOOml稀盐酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液lOml蒸馏水适量共制成l000ml在乳剂制备中，选择乳化剂的原则是什么（16分）分析下列维生素C注射液处方，并简述制备工艺与注意事项。（11 分）处方：维生素C104g.碳酸氢钠49g.依地酸二钠.亚硫酸氢钠2g注射用水加至1000ml简述混悬剂中稳定剂类型，在制剂中的作用以及常用的稳定剂。（15 分）分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项（14分）10%葡萄糖输液.注射用葡萄糖

21、100g1%盐酸 适量注射用水至 1000ml影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么（6分）简述表面活性剂在药剂学中的应用。（13分）维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化，试从处方设计与生产工 艺两个方面说明解决维生素C氧化降解的措施。（14分）、增加难溶性药物溶解度常用的方法有哪些请举例说明。（8分）叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施。（12分）分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项。（11分）10%葡萄糖输液注射用葡萄糖lOOg1%盐酸适量注射用水至1000ml分析下列处方，并简述制备工艺与注意事项。（12分）胃蛋白酶合 剂 TOC o 1-5 h z 胃蛋白酶（1： 80000）

22、20g单糖浆lOOml稀盐酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液10ml蒸馏水适量共制成1000ml参考答案一、简要说明下列概念、名词或术语制剂学是研究药物制成的宜形式（剂型），以适应医疗或预防需要的 综合性应用技术科学。表面活性剂是指能够显着降低溶液表面张力的一类物质。糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。灭菌法系指用适当的物理或化学手段将物品中活的微生物杀灭或除 去的方法。等量递加法，即量小药物研细后，加入等体积其他细粉混匀，如此 倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即可。药典是一个国家记载药品规格和标准的法典。一般由国家的药典委 员会组织编写，并由政府颁布施行，具

23、有法律约束力。氯化钠等渗当拿就是指1克某物质与多少克氯化钠产生的渗透压相 当。溶胶剂系指难溶性药物微粒分散在水中形成的非均相液体分散体 系，乂称为疏水性胶体溶液。静脉注射用脂肪乳剂是以植物油脂为主要成分加乳化剂与注射用水 制成的水包油型乳剂，是一种浓缩的高能量营养液，供静脉注射使用。休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即 为休止角。原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药 途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。芳香水剂系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶 液。热原是微生物代谢产生的

24、内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组 成的复合物。乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另 一种液体中形成的非均相液体制剂。药剂学是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等 的综合性应用技术科学。表面活性剂是指能够显着降低溶液表面张力的一类物质。等渗溶液是指与血浆或泪液渗透压相等的溶液，它是从物理化学的 角度考虑的。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水 亲油平衡值，即HLB值。乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体，以微滴形式分散于另 一种液体中形成的非均相液体制剂。原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药 途径相适应的给药形

25、式，即药物剂型（简称剂型）。表面活性剂是指能够显着降低溶液表面张力的一类物质。具有聚氧乙烯基结构的非离子型表面活性剂，当温度升高到某一点 后，其溶解度急剧下降，溶液由清变浊，这个转变温度则称为昙点。具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境下一般不吸湿，但当提 高相对湿度到某一值时，吸湿量会迅速增加，此时的相对湿度称临界相对 湿度。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水 亲油平衡值，即HLB值。原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药 途径相适应的给药形式，即药物剂型（简称剂型）。休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即 为休止角。冷冻干燥是

26、将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低 压条件下，水分从冻结状态不经过液态而直接升华除去的一种干燥方法。热原是微生物代谢产生的内毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白质所 组成的复合物。表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。二、填空题（20分，每空l分）离子型表面活性剂非离子型表面活性剂分层絮凝转相破乳物理化学生物学无菌无热原澄明度渗透压pH值安全性稳定性电解质输液营养输液胶体输液磷酸盐缓冲液硼酸盐缓冲液工业药剂学物理药剂学生物药剂学药物动力学均相液体药剂非均相液体药剂脱水山梨醇脂肪酸酯类硬脂酸钠苯扎溴铵卵磷脂值溶剂极性溶液离子强度细菌污染热原反应耐热水溶不挥发滤过药品生产质

27、量管理规范减小微粒的粒径增加介质的粘度 降低微粒与分散介质的密度差15 .氧化水解干热灭菌法湿热灭菌法射线灭菌法滤过除菌法耐热性滤过性吸附性水溶性 不挥发性砂滤棒垂熔玻璃滤器微孔滤膜滤器滴制法压制法安全有效稳定制成盐类应用混合溶剂加入助溶剂加入增溶剂阴离子非离子阳离子耐热性滤过性吸附性水溶性不挥发性分层絮凝转相破乳25 .升华吐温80司盘80卵磷脂苯扎溴铵分层絮凝转相破乳温度光线空气中的氧金属离子无菌无热原澄明度渗透压pH值润湿剂助悬剂絮凝剂工业药剂学物理药剂学生物药剂学药物动力学稳定不稳定减小微粒的粒径增加介质的粘度 降低微粒与分散介质的密度差润湿剂助悬剂絮凝剂反絮凝剂物理化学生物学干热灭菌

28、法湿热灭菌法射线灭菌法滤过除菌法三、单选题（30分。每小题2分）A2. A3. B4. D 6. C 7. B8. A9. C 10. B11. D 12. B 13. A14. C 15. D17.D 18.A 19.B20.D22.C23.D 24.C 25.B 27.B28.A29.A30.BA 32. A 33. B34. C35. A 36. C37. D38. A 39. B40. A41. A42. C 43. B 44. A45. A46. C47. A 48. C49. D50. B51. A 52. C 53. A 54. C 55. C 56. D 57. D 58. A

29、 59. A 60. D61. B62. A 63. B 64. B65. C66. A 67. B 68. A 69. A 70. C71. B72. A 73. D 74. D75. A 76. A 77. A 78. C 79. C 80. C81. B 82. D83. B 84. D 85. B86. D 87. D 88. A 89. B四、简答题1.处方分析：胃蛋白酶为主药，单糖浆为矫味剂、助悬荆，稀盐酸用 于调节pH值约为2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊为矫味剂，5%尼泊金 乙酯醇液为防腐剂，蒸馏水为溶媒。制法：将稀盐酸、单糖浆加入约800ml 蒸馏水中，搅匀，再将胃蛋白酶均匀撒

30、布于液面上,使其白然膨胀、溶解。 将橙皮酊缓缓加入溶液中。另取约lOOml蒸馏水溶解尼泊金乙酯醇液，将 其缓缓加入上述溶解液中，再加入蒸馏水至全量，搅匀，即得。(1)根据乳剂的给药途径选择口服乳剂：可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂。选择表 面活性剂作乳化剂时应注意其毒性，一般非离子型表面活性剂无毒性或毒 性很低，可使用。外用乳剂：可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂，其表面活性适 度，以避免表面活性太强而引起刺激性。外用乳剂可以是0/w型或w/o 型，一般不宜采用高分子溶液作乳化剂。注射用乳剂：对于注射用乳剂、尤其是静脉注射用乳剂，作为乳化 剂的物质应无毒、无刺激性(肌内、血管)、元致敏

31、及无溶血性。目前用于 静脉注射乳剂(为o/w型)的乳化剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氢 化蓖麻油三种。根据乳剂的类型选择0 / w型乳剂根据用药途径的需要可选择HLB值在816范围内的表面 活性剂作乳化剂，w / o型乳剂应选择HLB值在3-8范围内的表面活性剂 作乳化剂。乳化剂的混合使用在制备乳剂时为了使其更稳定，常将几种乳化剂合用。这样可达到如 下效果。调节HLB值油相的种类不同，乳剂的类型不同，对乳化剂的HLB值 要求也不相同可根据油相要求来调配混合乳化剂，使其具有相应的HLB.改善膜的稳定性使用混合乳化剂，尤其是油性与水性乳化剂的 混合使用，能在油、水界面上形成复合膜，从而提高乳剂的

32、稳定性。增加乳剂的黏度混合乳化剂能增加乳剂黏度，如阿拉伯胶、果胶等 混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸酯与蜂蜡合用可增加油相黏 度，使乳剂的分层速度降低，有利乳剂的稳定。不过此类乳剂主要是用口 服或外用。处方分析：维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂；亚硫酸氢钠 为抗氧剂；依地酸二钠为金属络合剂；注射用水为溶媒。制法：在配制容器中加入配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和后 加入维生素c，搅拌使溶解然后分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解， 加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节溶 液pH6.。一 6. 2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏 斗与膜滤

33、器滤过，滤液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最 后l00C15分钟流通蒸气灭菌。注意事项：维生素c分子中有烯二醇式结构，故具有强酸性，对注射 部位的刺激性大，可产生疼痛，故在配制注射剂加入碳酸氢钠（或碳酸钠）， 使维生素C部分中和为钠盐，pH近中性，以避免疼痛；调节pH还可增强 本品的稳定性。氧、pH和金属离子（特别是铜离子）对本品的稳定性影响很大，因此生 产上采用了充惰性气体、调pH、加抗氧剂和金属络合剂等措施。本品稳定性还与温度有关，实验证明100。C 30分钟灭菌，维生素C 含量可减少3%，而100C15分钟只减少2%，故以I00。C15分钟灭菌为 好。操作过程应尽量在避菌条件

34、下进行。混悬剂中常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。（一）助悬剂助悬剂能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度；能被吸附在微 粒表面，增加微粒的亲水性，形成保护膜，阻碍微粒合并和絮凝，并能防 止结晶转型，使混悬剂稳定。助悬剂分为低分子助悬剂、高分子助悬剂。（二）润湿剂常用的润湿剂是HLB值在711之间的表面活性剂。如聚山梨酯类、 聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷酯类、泊洛沙姆等。此外， 乙醇、甘油等也可作润湿剂。（三）絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂可以是不同的电解质，也可以是同一电解质由于用 量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝剂和反絮凝剂有：枸橼酸盐（酸 式盐或正盐）

35、、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐及一些氯化物等。处方分析：葡萄糖为主药，盐酸用于调节pH,注射用水为溶媒。制备：将注射用水煮沸，加入处方量的注射用葡萄糖，配成50% 一60%的浓溶液；加入1%盐酸适量，并加入占浓溶液0.1%（9/ml）的 针用活性炭，混合均匀；煮沸约15分钟，趁热过滤；滤液中加入注射用 水至全量，并进行含量和pH值测定，合格后滤过至澄清，灌装、封口、 115C热压灭菌30分钟，即得。注意事项：第一、为使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用浓配法 制备；另外，还要加热煮沸（可使糊精水解，蛋白质凝聚）、加入适量的盐 酸（中和胶体杂质颗粒的表面电荷利于被活性炭吸附除去）并用膜滤器反

36、 复精滤。第二、为避免葡萄糖注射液颜色变黄和pH值下降，要严格控制 灭菌条件并将酸度调节在较稳定的范围内（pH值3.84.。）。（1）药物从眼睑缝隙的溢出：正常人泪液的容量约为7vl;不眨眼时 眼部可容纳301,1左右的液体；一滴眼药水的体积一般为50-75V1;当滴入 眼药水时，估计有70%的药液从眼部溢出，如果眨眼则有90%的药液损失。（2）药物外周血管消除：结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼 剂滴入时，血管处于扩张状态，有很大比例的药物可透过结膜，进入血液 中，从而迅速从眼组织消除。（3）pH与pKa：角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较 易渗入，水溶性物质则比较容易透入

37、基质层中。既有脂溶性部分，乂有水 溶性部分的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离的药物一般难以透 过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性药物则不易通过。刺激性：眼用制剂如果具有较大的刺激性，则滴入眼部后可使 结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物从外周血管的消除。另一方面，眼用 制剂如果具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用药的顺应性。表面张力：滴眼剂的表面张力越小，越有利于它与泪液的充分混合， 也越有利于药物与角膜的接触，从而使药物渗入角膜的机会增加。粘度：适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性，使滴眼 剂中药物与角膜的接触时间延长，从而有利于药物的吸收。其它：小分子量的离子可

38、以很快的速度通过细胞间隙透人角膜；角膜创伤时药物的透过性可大大增加。7、表面活性剂在药剂学中的应用在药物制剂中主要用于难溶性药物的增溶，油的乳化，混悬剂的分散、 润湿、透皮吸收的促进剂、增进药物的吸收以及改善制剂工艺、提高制剂 质量等。阳离子型表面活性剂主要用消毒、杀菌及防腐。增溶剂表面活性剂增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶 液的过程称为增溶。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。用非离子型 表面活性剂作增溶剂最适合的HLB值约1519。乳化剂阴离子型与非离子型表面活性剂作乳化剂的应用非常广泛， 其最适宜的HLB值为38(W/ O型)与816(0/W型)。润湿剂液体在固体表面的铺展(或称

39、贴附)现象叫做润湿，能够促使 液体在固体表面铺展的作用称为润湿作用，而起润湿作用的表面活性剂叫 作润湿剂。在制备混悬型液体制剂时，为了使微粒能很好地分散于液体介 质中，常加入一些润湿剂。作为润湿剂的表面活性剂最适宜的HLB值为7 9。起泡剂与消泡剂泡沫是气体分散在液体介质中的分散体系。对泡沫 有稳定作用的表面活性物质，称其为泡沫剂。有时泡沫存在不便于操作， 可加入一些HLB值为13的表面活性剂消除泡沫，此表面活性物质称为 消泡剂。去污剂用于除去污垢的表面活性剂叫作去污剂。常用的去污剂HLB 值为1316。8、维生素C分子中有烯二醇结构，容易氧化，所以在处方设计上应注 意以下几点:加入pH调节剂

40、，如碳酸氢钠，为其提供相对稳定的pH环境。(2 )加入抗氧剂，如亚硫酸氢钠，延缓氧化反应的进行。加入金属络合剂，如依地酸二钠，减少金属离子对氧化反应的催化作用。由于维生素C在灭菌过程中含量会下降，可适当增加投药量。在生产工艺上应注意以下几点：使用新鲜制备的注射用水并通二氧化碳驱赶里面溶解的氧气。在二氧化碳或氮气流下灌封。适当缩短灭菌时间，灭菌条件为i00C15分钟流通蒸气灭菌，减少 维生素C的氧化。9、(1)制成盐类：某些不溶或难溶的有机药物，若分子结构中具有酸 性或碱性基团可分别将其制成盐，以增大在水中的溶解度。酸性药物，可 用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可用酸使其成盐。

41、应用混合溶剂：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂， 可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度仅为0. 25%，采用水中含有25%乙醇与55%的甘油复合溶剂可制成12. 5% 的氯霉素溶液。加入助溶剂：一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水 中的溶解度而不降低药物的生物活性，称此现象为助溶，加入的第三种物 质为低分子化合物，称此为助溶剂。助溶机理为：药物与助溶剂形成可溶 性络盐，形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于水的 碘可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在水中的浓度达5%。用增溶剂：表面活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的 溶解度。增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性不 同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏水中心区而被增溶；极 性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增 溶；