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文档简介

1、5-HT3受体拮抗剂对照5-HT3受体拮抗剂对照5/55-HT3受体拮抗剂对照5-HT3受体拮抗剂对照药品受体亲和力受体作用方半衰期量效反响曲线肝伤害肾伤害最大剂量禁忌式昂丹司琼5-HT1或5-HT2受可逆性3h超出必定剂量后肝脏功无需调中、重度心功能不体也可联合,但与剂量与疗效差别能中度整肝伤害剂全、胃肠5-HT3受体的亲和无统计学意义;至重度量道阻塞力是其余受体的大剂量昂丹司琼病人每8mg/d250500倍。拮抗外可能惹起QT间期天剂量周和中枢神经元延伸8mg5-HT3受体格拉司琼与其余受体联合亲不行逆超出必定剂量后无需调无需调剂量胃肠道梗和力极低,与5-HT3剂量与疗效差别整整9mg/d

2、阻受体的亲和力比任无统计学意义何其余受体的亲和力高400040000倍托烷司琼只与5-HT3受体结不行逆快代谢线形量效关系。剂量减剂量减高血压未高血压未合而与其余5-HT亚型与CYP2D6有关,少50%少50%控制患者控制患者型无亲和力t1/2分为快、慢代谢剂量慎用为7h,型,快代谢型10mg/d慢代谢t1/2为7h,慢代型谢型t1/2为30ht1/2为30h多拉司琼代谢产物氢多拉司不行逆8h超出必定剂量后高血压未高血压未(2010FDA琼与5-HT3受体的剂量与疗效差别控制患者控制患者甲磺酸多亲和力比母体化合无统计学意义,剂量剂量拉司琼的物大2364倍剂量依靠型QT、100mg/d100mg

3、/d注射剂型PR及QRS间期延不该再用长于预防化疗所致的恶心呕吐)阿扎司琼?有效的、选择性的不行逆?h其药动学是线性减量不明确对本药过5-HT3受体阻断剂,的。本品呈双向50%敏者在体内、体外对其除去,相和它受体几乎没有亲相的t1/2分别为和力和雷莫司琼?选择性5-HT3受体不行逆相。?成效不显然时,剂量d对本药过拮抗剂,与受体结能够追加给药相协力更强,是昂丹同剂量,但日用司琼的100倍量不行超出帕洛诺司只与5-HT3受体结5-HT3变构40h增添剂量,疗效琼合而与其余5-HT亚性拮抗剂;2不增添型无亲和力。与个联合位5-HT3受体联合后点;正共同可启动正反应机反响(位点制,即与受体联合亲和力相互越多,亲和力越加强;既使强;别的,还能够与受体分别引诱5-HT3受体内仍长效抑化,致使细胞表面

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