常用头孢类抗菌药物间的比较

1、常用头孢类抗菌药物间的比较常用头孢类抗菌药物间的比较第1页头孢类抗生素应用地位1抗菌谱广抗菌效果好作用稳定组织体液浓度高不良反应程度轻头孢菌素广泛应用于临床应用程度加深细菌耐药率不良反应增多怎样合理使用头孢类抗生素？呼吸系统皮肤组织系统泌尿系统等部位感染术后围手术期感染常用头孢类抗菌药物间的比较第2页不良反应药动学特征抗菌谱 常见头孢类抗菌药品常用头孢类抗菌药物间的比较第3页头孢菌素作用机制及耐药机制作用机制2： -抑制细菌细胞壁合成-作用靶位：转肽酶耐药机制2：-细胞壁通透性降低-与PBPs亲和力与结合率降低-产生-内酰胺酶-细菌自溶酶缺乏 常用头孢类抗菌药物间的比较第4页头孢菌素类抗生素是

2、当前临床上应用最广泛一类抗生素，按其抗菌性能分四代3： G+ G- 酶 绿脓 厌氧菌 肾毒性代：+ + 不稳定 无效 - +代：+ + 稳定 无效 + +代：+ + 稳定 有效 + 代：+ + 稳定 有效 + R1 抗菌活性 药代特征 R2抗菌活性 药代特征 对酶稳定性常用头孢类抗菌药物间的比较第5页C-3：甲基，活性降低C-7：-氨基，易被-内酰胺酶水解C-7：:-亚胺甲氧基，对-内酰胺酶抗性增强C-7：侧链上引入氨基噻二唑基，C-3：侧链上带正电荷季氮，四代头孢抗革兰阴性菌活性要优于前几代4常用头孢类抗菌药物间的比较第6页我院常见头孢类抗菌药品头孢替唑 头孢唑林头孢替安 头孢呋辛头孢他啶头

3、孢唑肟头孢哌酮头孢曲松头孢吡肟头孢一代头孢二代头孢三代头孢四代常用头孢类抗菌药物间的比较第7页第一代头孢菌素3特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶对G+菌(包含耐青霉素金黄色葡萄球菌)相当有效对G-菌产生-内酰胺酶稳定性较差 大肠埃希菌 奇异变形菌 流感菌 伤寒杆菌 痢疾杆菌应用：耐青霉素金黄色葡萄球菌 其它革兰阳性菌感染G-菌一定活性常用头孢类抗菌药物间的比较第8页头孢唑林头孢替唑G+球菌+（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外）+（产酶或不产酶）肺炎链球菌+溶血性链球菌+（B组）G-杆菌优于其它第1代头孢菌素 +组织浓度高部位胆汁中浓度高；胸水、腹水、心包液、滑囊液高浓度。肾脏最高 静注1g后

4、血药浓度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白结合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2h0.64-1.5h血脑脊液屏障不透过脑脊液少许分布排泄肾脏肾脏常用头孢类抗菌药物间的比较第9页第二代头孢菌素5特点：抗-内酰胺酶性能强，抗菌谱广。 对G+菌：二代=二代对G+菌：三代一代 粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效常用头孢类抗菌药物间的比较第14页第三代头孢菌素比较头孢他啶CAZ头孢曲松CTRX头孢噻肟CTX头孢哌酮CPZ静注1g后血药高峰浓度（mg/L） 102 150 102153半衰期（hr）1.7821.7蛋白结合率（%） 10-179535-4590抗肠杆菌科+ +抗铜绿假单胞菌+抗

5、G+菌+厌氧菌+排泄肾肝、胆体内代谢和肾肝、胆组织浓度高部位骨、腹腔、皮肤、CSF皮肤、CSF、肝、胆、腹水骨、CSF肝、胆、子宫、副鼻窦出血倾向+对-内酰胺酶稳定性耐耐耐不耐常用头孢类抗菌药物间的比较第15页常见致病菌对第三代头孢菌素敏感性7常用头孢类抗菌药物间的比较第16页大肠埃希菌对我国常见三代头孢菌素药敏率8常用头孢类抗菌药物间的比较第17页肺炎克雷伯菌对我国常见三代头孢药敏率8常用头孢类抗菌药物间的比较第18页常见肠杆菌科细菌对我国常见第三代头孢菌素耐药情况8常用头孢类抗菌药物间的比较第19页嗜血菌属对我国常见第三代头孢菌素品种耐药情况9常用头孢类抗菌药物间的比较第20页第四代头孢菌

6、素5特点：对各种-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株活性 普遍超出第三代头孢菌素。它们对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可经过革兰阴性菌外膜孔道快速扩散到细菌周围并维持高浓度；对染色体介导和个别质粒介导-内酞胺酶稳定。 G+菌 G-菌 厌氧菌 链球菌 肺炎链球菌 广谱抗菌活性很强活性常用头孢类抗菌药物间的比较第21页第四代： 头孢吡肟（马斯平）对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌（产酶株）均高效对G+球菌作用增强对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌抗菌活性强 MRSA、MRSE耐药常用头孢类抗菌药物间的比较第22页头孢菌素不良反应101.过敏反应：似青霉素，偶见过敏性休克， 与青霉素有

7、交叉过敏2.肾毒性：第一代最重，忌与氨基苷类适用3.低凝血酶原血症或血小板降低严重出血 用V.K和新鲜血浆治疗4.二重感染：二、三代药偶致肠球菌、 绿脓杆菌和念珠菌增殖现象5.CNS反应：大剂量常用头孢类抗菌药物间的比较第23页头孢菌素不良反应6.双硫仑（disulfiram,双硫醒，戒酒硫）样反应：头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒硫相同化构（其含甲硫四唑侧链，与双硫仑结构相同），对乙醇耐受力抑制乙醛脱氢酶血中乙醛积聚醉酒样症状如恶心、呕吐等，发生于用药72h后服药期间和停药3天内应忌酒常用头孢类抗菌药物间的比较第24页头孢菌素类抗生素药品不良反应临床表现分析常用头孢类抗菌药物间的比较第

8、25页常见头孢菌素类抗生素药品不良反应发生率分析常用头孢类抗菌药物间的比较第26页关于头孢菌素皮试问题现实状况和迷惑要不要做?皮试液浓度多大?假阳性或假阴性有多少？皮试液怎样保留?能保留多久?患者再次用药,间隔多久需要重做或不做?换了批号怎么办?常用头孢类抗菌药物间的比较第27页关于头孢菌素皮试问题现实状况和迷惑在中国药典委员会主编年版临床用药须知(下简称须知)和年卫生部、国家中医药管理局、总后卫生部联合公布抗菌药品临床应用指导标准(下简称指导标准)两个主要文件中，明确指出应用头孢菌素类抗生素无需皮试，但要求在“用本品前，须详细问询患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其它药品过敏史”。常用头孢

9、类抗菌药物间的比较第28页为何要求青霉素类用前必须做皮试呢?而头孢菌素类不需要皮试?青霉素过敏反应较多且后果较严重，而头孢菌素类过敏反应极少，后果较轻参加青霉素抗原-抗体反应主要半抗原决定簇与次要决定簇早已明确，而头孢菌素类则并不明确，皮试预测价值也未必定青霉素皮试简单可行，而头孢菌素皮试方法还未定型常用头孢类抗菌药物间的比较第29页关于-内酰胺类抗生素交叉过敏反应常用头孢类抗菌药物间的比较第30页结论 抗菌药品用量及使用方法与其耐药性呈正相关,合理利用现有抗菌药品尤为主要。医务人员除了严格掌握抗菌药品适应证外,可用窄谱则不用广谱抗菌药品,严格控制抗菌药物预防应用、联合应用指征,制订个体化用药

10、方案等。还应当参考体外药敏试验结果,有计划地用药,降低不良反应发生。常用头孢类抗菌药物间的比较第31页参考文件：1 王鸿珊. 浅谈头抱菌素类抗生素临床合理应用J.中国医药指南，,11（25）：5712 于海军. -内酰胺类抗生素作用机制及头孢菌素发展J. 石家庄职业技术学院学报,21(2):12-163 张幸幸，陈学玺. 头孢菌素类抗生素最新研究进展及发展趋势J. 广东化工,40(16) :80-81.4 孙样，王宇驰，张春然，唐克慧*头孢菌素类抗生素发觉与发展J. 国外医药抗生素分册,35(4):154-155 薛雨,陈宇瑛.头孢菌素类抗生素最新研究进展J. 中国抗生素杂志, 36 (2):86-90.6 曾国富，许惠溢，宣迎梅，邵永钊，黎碧云，谢根英，任玲珑. 常见第一、二代头孢菌素体外抗菌活性研究J.海峡药学，,21（1）:47-497桑福德抗微生物治疗指南版北京：中国协和医科大学出版社，：8吕媛，李耘，崔兰卿（代表卫生部全国细菌耐药监测网）年度卫生部全国