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1、穿心莲的药理作用研究【摘要】穿心莲andrgraphispaniulatabur.fnees为爵床科植物的枯燥地上局部,能“清热解毒,消炎退肿,治咽喉炎症,痢疾,高热,属清热解毒药。本文就其解热抗炎,抗病毒感染,治疗心血管疾病,免疫调节作用,抗癌作用,治疗消化系统疾病及抗生育等方面的研究进展综述如下。【关键词】穿心莲;药理作用;作用机制;临床应用穿心莲andrgraphispaniulatabur.fnees为爵床科植物的枯燥地上局部。又名一见喜,苦草,四方草等。又因本品原产于印度,故又名印度草。它为一种常用中药,味苦,性寒;归心,肺,大肠,膀胱经。?泉州本草?记载其能“清热解毒,消炎退肿,治
2、咽喉炎症,痢疾,高热,属清热解毒药。穿心莲的主要作用成分有穿心莲内酯,甾醇,多种黄酮类化合物,生物碱等。穿心莲有多种制剂,有片剂,注射剂,滴眼剂,涂膜剂等。本文就其解热抗炎,抗病毒感染,治疗心血管疾病,免疫调节作用,抗癌作用,治疗消化系统疾病及抗生育等方面的研究进展综述如下。1解热作用穿心莲作为一种传统中药,其主要有效成份穿心莲内酯对同时感染肺炎双球菌和溶血型链球菌所致发热家兔能延迟体温上升时间,能降低体温上升的程度,还能抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性链球菌所引起的人体温上升。150,300gkg-1脱氧穿心莲内酯磷酰化钠dapna对干酵母所致的大鼠发热及内毒素所致的家兔发热均有良好的解热作用1
3、。2抗炎作用穿心莲的有效成分穿心莲甲,乙,丙,丁素均有不同程度的抗炎作用,能抑制急性炎症早期的毛细血管通透性和阻断渗出。陈国祥等2发现穿心莲胶囊灌服对大鼠蛋清性和角叉菜胶足跖肿炎模型均有明显的治疗作用,从注射30in后开场,可维持8h,其中大剂量组作用略强于阿司匹林。穿心莲内酯1gkg-1灌服及穿琥宁注射液穿心莲内酯125250gkg-1皮下或腹腔注射,显示抗炎活性;切除双侧肾上腺后抗炎作用消失,说明其抗炎作用机制与肾上腺有关。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯das能兴奋神经垂体肾上腺皮质系统。据研究,穿心莲内酯1100在ra264.7细胞中通过降低诱导型n合酶ns蛋白表达抑制n的生物合成,并且可阻止
4、蛋白起始合成和加速降低蛋白质的稳定性。张霞等3研究结果说明穿心莲内酯和新穿心莲内酯抑制n的产生,在0.1100范围内呈浓度依赖性,i50分别为7.9和35.5。3抗病毒4调节免疫系统5心血管系统作用降压作用研究发现,静脉注射4gkg-1穿心莲,可使麻醉犬产生快速而持久的降压作用,但具有快速耐受性。穿心莲注射液对麻醉大鼠也具有降压作用,其机制可能与增高血浆n含量和降低内皮素程度有关。zhangxf11等发现dda使麻醉大鼠平均动脉血压显著降低,心率成剂量依赖性减慢,并认为da和dda能刺激血管内皮细胞增加n的释放量,从而激活可溶性鸟苷酸环化酶而扩张血管是降血压的机制。抗心肌缺血再灌注损伤作用ir
5、i郭志凌12对犬心肌缺血再灌注模型静脉给予穿心莲的黄酮类提取物api0134能改善心肌功能,缩小梗死范围,降低心肌损伤程度,减少再灌注性心律失常的发生,说明穿心莲具有减轻心肌缺血再灌注损伤的作用,其机制与减轻氧自由基损害有关。抗血小板聚集作用张金玉等13通过临床研究穿心莲提取物apn发现能明显抑制二磷酸腺苷adp和肾上腺素诱导的血小板聚集反响。穿心莲的提取物api0134能有效地抑制adp诱导的人血小板聚集,抗血小板聚集作用的机制与调节血小板信号物质a2+i;g2+i和三磷酸肌醇的平衡有关。临床研究说明,穿心莲提取物对adp诱导的血小板聚集反响有显著抑制作用,并能降低血黏度,增强纤溶性,扩张血
6、管,促进血栓溶解,对冠心病有良好的治疗作用。6抗肿瘤7对消化系统疾病的影响保肝作用在给予半乳糖胺2,24,48h前或给予扑热息痛后1,4,7h,给予不同剂量的50,100,200,400gkg-1的穿心莲内酯,可使半乳糖胺和扑热息痛引起的天冬氨酸氨基转移酶(ast)和丙氨酸氨基转移酶alt,碱性磷酸酶,胆红素,三酰甘油浓度的增加均受到抑制,并恢复到正常程度。穿心莲的提取物穿心莲内酯均能对抗四氯化碳所引起的大鼠肝损伤。穿心莲叶提取物及内酯能抑制大鼠肝微粒体苯胺羟化酶。研究证明,穿心莲内酯的保肝活性有显著剂量依赖性0.75-12gkg-1,0,对于扑热息痛诱导的体外别离到的大鼠肝细胞毒性,穿心莲内
7、酯可显著增加肝细胞的存活率,完全对抗扑热息痛对血清中和别离肝细胞中某些酶的毒性,比水飞蓟素更有效。利胆作用穿心莲内酯可使胆汁分泌恢复正常,从而减轻胆汁淤积,调节细胞内即血清中酶的程度,其活性比水飞蓟素强。研究报道,当连续给予stz糖尿病鼠穿心莲水内酯3天后,4型葡萄糖转运蛋白的rna和蛋白程度在比目鱼肌肉中增加,结果说明,在缺乏胰岛素的糖尿病鼠中,穿心莲内酯能降低血糖程度。8抗生育作用以穿心莲苦素、穿心莲氯仿提取物等研究穿心莲的抗生育作用,发现它们有抑制体外培养的早孕人胎盘绒毛滋养层细胞分泌激素和损伤破坏滋养层细胞使其死亡的作用。王浴生等18报道,穿心莲内酯丁二酸单酯钠盐对人早期胎盘绒毛有损害
8、作用。穿心莲的抗生育机制可能与其抗孕激素作用和直接损伤绒毛细胞有关。穿心莲内酯对男性精子的形成也有影响,通过阻止生精管细胞的胞质分裂而影响生精过程。三月龄的istar大鼠服用穿心莲48天后,精子数减少,精子运动才能降低,输精管上皮完全破坏。9小结与展望综上所述,穿心莲具有抗菌、消炎、抗癌、治疗心血管疾病等多种药理活性,有较高的药用和保健价值。穿心莲应用广泛,在动物体内吸收快、药效长,生物利用度高,无明显的毒副作用,具有较大的临床应用价值。近年来,侧重于穿心莲内酯及黄酮类成分的研究,特别是新的作用靶点的发现,在心血管疾病治疗与抗肿瘤方面的作用已日渐引起重视。现已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分a
9、pi0134,但其确切机制及各种作用之间的互相关系仍待进一步讨论。随着人们对其独特的作用机制及其药理成分研究的不断深化,显示更广泛的活性,为将来新药的开发提供了理论根底,并展现出广阔而深化的开发应用前景。【参考文献】1徐志勇,刘启德,张银卿等,穿心莲片的药理作用积极性毒性试验研究,广州中医药大学学报2022,225:401-404.2陈国祥,陈斌,穿心莲胶囊的抗炎作用研究,现代中西医结合杂志,2001,1011:1004-1005.3张霞,吴迪,王家泰等,穿心莲破坏内毒素作用的体外实验研究j,中国中西医结合急救杂志,2000,74:212-214.5吴俊,穿琥宁注射液治疗小儿急性呼吸系统感染2
10、00例疗效观察,中西医结合实用临床急救,1997,410:447-448.6hangrs,etal.dehydrandrgraphlidesuiniaid.nesterasaninhibitragainstthehuaniundefiienyvirus.prsexpbiled,1991,199(7):59-62.8陈爱葵,黄清松,穿心莲对小白鼠腹腔巨噬细胞功能影响的研究j中国中医药信息杂志,1998,58:23-24.9刘俊,唐庆九,王峥涛等,新穿心莲内酯对小鼠巨噬细胞呼吸爆发及淋巴细胞增殖的影响j,中国新药与临床杂志,2022,243:206-209.12郭志凌,赵月花,付梁武等穿心莲有效成分的抗心肌缺血再灌注损伤作用j,中国循环杂志,1995,1011:683-684.13黄振清,张瑶珍,穿心莲提取物f0134抗抗红细胞氧化损伤的实验研究j,同济医科大学学报,1999,284:332-334.14孙振华,陈志琳,徐志春等,莲必治并用生物化学疗法抑制体内肿瘤生长的实验研究j,浙江中西医结合杂志,2001,112:88-89.15rajagpals,
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