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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEGSK2018682Cat. No.: HY-19511CAS No.: 1034688-30-6分式: CHClNO分量: 440.88作靶点: LPL Receptor作通路: GPCR/G Protein储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMS : 125 mg/mL (283.52 mM)H2O : 40% PEG300
2、 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (4.7
3、2 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 GSK2018682种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可于多发性硬化的研究。IC50 & Target pEC50: 7.7 (S1P1 receptor), 7.2 (S1P5 receptor) 1体外研究 GSK2018682 is an agonist for S1P1 and S1P5 receptor with pEC50s of 7.7 and 7.2, respecti
4、vely, and has noagonist activity towards human S1P2, S1P3, or S1P4 1.REFERENCES1. Xu J, et al. Safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and bioavailability of GSK2018682, a sphingosine-1-phosphate receptormodulator, in healthy volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2014 May;3(3):170-8.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;Fax: 0
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