药物化学中枢兴奋药

1、第六节中枢兴奋药Central Stimulants1精选ppt提高中枢神经系统功能的药物主要作用于 大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量 ，作用强度 ，作用范围 ，选择性 2精选ppt使用注意用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量 3精选ppt依作用部位分类1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等3，促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等4精选ppt按照化学结构及来源分类生物碱类 咖啡因酰胺类衍生物 吡拉西坦苯乙胺类 其它类 5精选ppt主要学习内容1，咖啡因2，吡拉西

2、坦6精选ppt7精选ppt咖啡因Caffeine三甲基黄嘌呤8精选ppt结构和命名 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H -purine-2，6-dione monohydrate 9精选ppt母体-1H- 嘌呤 -2，6-二酮186754329 定位氢 俗名10精选ppt制备存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备 一杯茶50mg 咖啡因11精选ppt全合成路线1, 嘧啶环2, 嘌呤环12精选ppt半合成茶碱甲基化(7-methyl-theophylline)咖啡因13精选p

3、pt理化性质1，碱性2，水解开环3，鉴别反应14精选ppt碱性极弱，pKa(HB+) 0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度 15精选ppt安钠咖苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂 16精选ppt水解性水解开环（酰脲结构）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产） 17精选ppt鉴别反应碘试液反应红棕色沉淀 在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解18精选ppt鉴别反应紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）19精选ppt作用机制抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 加强大脑皮

4、层的兴奋过程 20精选ppt作用用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用 21精选ppt同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同柯柯豆碱茶碱Caffeine22精选ppt药理作用比较中枢兴奋作用Caffeine 茶碱 柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱 柯柯豆碱 Caffeine23精选ppt用途Caffeine 中枢兴奋药茶碱 平滑肌松弛药 利尿及强心药柯柯豆碱 现已少用24精选ppt氨茶碱（Aminophylline）茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘 25精选ppt26精选ppt吡拉西坦Pi

5、racetam 脑复康吡乙酰胺27精选ppt结构和命名2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide28精选ppt合成29精选ppt作用-内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 30精选ppt作用靶点通过对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递 31精选ppt作用特点对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性32精选ppt同类药物改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团普拉西坦茴拉西坦奥拉西坦33精选ppt34精选ppt苯乙胺类中枢兴奋药苯丙醇胺 PPA安非拉酮芬氟拉明35精选ppt苯乙胺类中枢兴奋药-2含杂环的药物盐酸苯甲曲嗪盐酸哌甲酯