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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemE()-CPSI-1306Cat. No.: HY-110095CAS No.: 1309793-47-2分式: CHFNO分量: 310.3作靶点: Others作通路: Others储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 6 mg/mL (19.34 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1
2、mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 3.2227 mL 16.1134 mL 32.2269 mL5 mM 0.6445 mL 3.2227 mL 6.4454 mL10 mM 0.3223 mL 1.6113 mL 3.2227 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终
3、溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 0.6 mg/mL (1.93 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 0.6 mg/mL (1.93 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 0.6 mg/mL (1.93 mM); Clear solution1/2 Master
4、 of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 ()-CPSI-1306具有服活性的、巨噬细胞游因 (MIF) 的拮抗剂。IC50 & Target MIF 1.体内研究 Mice treated with CPSI-1306 show a significant drop in their blood glucose levels, which is associated with areduction in serum levels of inflammatory cytokines. As expected, c
5、ontrol mice treated with vehicle developNIDDM as characterized by high serum levels of glucose and inflammatory cytokine. Furthermore, they alsoshow that orally bioavailable CPSI-1306 can be effective in treating this disease 1. CPSI-1306-inducedkeratinocyte apoptosis could be appreciated as early a
6、s 30 minutes after a single UVB exposure. At 6, 24,and 48 hours following UVB exposure, the CPSI-1306-treated mice show significantly increased expressionof cleaved caspase-3 compared with the vehicle-treated mice. CPSI-1306 reduces acute UVB-inducedkeratinocyte DNA damage and UVB-induced acute infl
7、ammation 2.PROTOCOLAnimal Mice 1Administration 1 Six- to 8-wk-old female BALB/c mice and ICR mice are used in the study. Age- and sex-matched ICR miceare deprived of food for 20 h and then injected intraperitoneally with STZ (90 mg/kg). Beginning at 6 h afterSTZ injection, mice are administered CPSI
8、-1306 (1 or 0.1 mg/kg) or PBS daily in a single oral dose for 30 d1.MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.REFERENCES1. Sanchez-Zamora Y, et al. Macrophage migration inhibitory factor is a therapeutic target in treatment of non-insulin-dependent diabetesmellitus. FASEB J. 2010 Jul;24(7):2583-90.2. Nagarajan P, et al. MIF antagonist (CPSI-1306) protects against UVB-induced squamous cell carcinoma. Mol Cancer Res. 2014Sep;12(9):1292-302.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical ap
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