8类降糖药临床应用要点

1、类降糖药临床应用要点二甲双服.药理作用：减少肝脏葡萄糖输出，可改善胰岛素敏感性、降 低体重。.用法用量适用于2型糖尿病患者。此外，不管是1型还是2型糖尿 病，二甲双服与胰岛素联用可减少胰岛素用量，从而减少胰岛素引 起的体重增加并降低发生低血糖的风险。起效最小剂量500 mg/d,最佳有效剂量2000 mg/d,成人最大 推荐剂量2550 mg/do为了减少胃肠道反应，应从小剂量开始逐步 加量至最佳有效剂量，并建议餐时或餐后30分钟内服用。.特殊人群应用可用于10岁及以上人群；应用于老年人群，在使用上没有具 体年龄限制，但65岁以上患者需定期监测肾功。对于肾功不全患者，eGFR 2 60 ml/

2、 73m)无需调整 剂量；eGFR 4559 nil/ (min*l. 73m2)需减量；eGFR810倍上限；2、ALT3 倍 上限且TBIL2倍上限格列本服1.25-15,qdCKD 12期患者适用，35期禁用格列哇酮15-120,qd*CKD 13期适用，4期慎用，5期 禁用格列毗嗪2.5-25,tidCKD 1-2期患者，3期减量或慎用，45期禁用格列齐特80-320,qd*格列齐特缓释30-120,qd*注释：剂量较大时可分次服用，改为bid或tide磺腺类药物一般要求在餐前半小时服用，可根据血糖峰值情况 灵活调整。如果使用不当可导致低血糖，特别是在老年患者和肝、 肾功能不全者；磺腺

3、类药物还可导致体重增加。格列奈类胰岛素促泌剂1.药理作用此类药物主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖， 在餐前即刻服用，可单独使用或与其他降糖药联合应用。我国上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。适用于2型糖 尿病患者，严重酮症、感染，及围手术期禁用，妊娠和哺乳期禁 用。名称用法用量 (mg/d)肾功能肝功能瑞格列奈1.5-16,tidCKD 15期适用严重肝功那格列奈180-360,tidCKD 15期适用不全时禁米格列奈15-30,tid尚无明确推荐，肾功不全时半衰期延长用注释：可根据三餐后血糖情况灵活调整，不可生搬硬套本文用 法用量格列奈类药物的常见不良反应是低血糖和体重增加，但

4、低血糖 的风险和程度较磺腺类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的 患者中使用。a-糖普酶抑制剂1.药理作用通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，起到 削峰去谷的作用。2.用法用量适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者， 糖尿病酮症及肠道疾病患者禁用或慎用。目前主要有阿卡波糖、伏 格列波糖和米格列醇。名称用法用量 (mg/d)肾功能肝功能阿卡波塘150-6003tidCKD13b期适用，45期禁用严重肝功不全伏格列波精0.6-1.8,tidCKD13b期适用.45期慎用或肝醯进行性米格列醇75-300,tidCKD13b期适用，45期禁用升高禁用注释：可根据三餐后血糖

5、情况灵活调整，不可生搬硬套本文用 法用量a-糖昔酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气 等。从小剂量开始，逐渐加量可减少不良反应。单独服用本类药物 通常不会发生低血糖。患者如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗 糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。嘎哇烷二酮类(TZDs).药理作用：通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。目前在我国上市的主要有罗格列酮和比格列酮，单独使用时不 导致低血糖。名称用法用量 (mg/d)肾功能肝功能罗格列酮4 8,qdCKD 15期适用活动性肝病或ALT毗格列酮15-45,qdCKD 13a期适用，3b-5期慎用2.5倍正常上限禁用体重增加和

6、水肿是常见不良反应，这些不良反应在与胰岛素联 合使用时表现更加明显。TZDs的使用与骨折和心力衰竭风险增加相 关。有心力衰竭(NYHAH级以上)及严重骨质疏松和有骨折病史的 患者应禁用。DPP-4抑制剂.药理作用通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP- 1的水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌， 抑制胰高糖素分泌。.用法用量适用于2型糖尿病患者。目前在国内上市的有西格列汀、沙格 列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。名称用法用量肾功能(GFR, mVmiii* 1.73m2)肝功能西格列汀qdGFR50)100mg/d； GFR30 49, 50 mg

7、/d； GFR50, 5mg/d； GFR 30 49,2. 5 mg/d； GFR60,25mg/d? GFR3060, 12.5mg/d； GFR50, 100 mg/d； GFR3倍正常上限 禁用利格列汀5mg, qdCKD 15期可用对肝功无要求，无需 调整单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险；对体重的作 用为中性或轻度增加；不增加心血管病变发生风险。使用该类药物有引起胰腺炎的报道，但两者之间是否存在因果关系仍有争议，对胰腺炎高危患者不建议使用。对1型糖尿病和酮 症酸中毒患者，不建议使用。GLP-1受体激动剂.药理作用GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、

8、抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减 少进食量。.用法用量目前国内上市的有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁 肽，均需皮下注射。本类药物除了降糖，还有降低体重和改善TG、 血压的作用，单独使用不明显增加低血糖发生的风险。名称用法用量肾功能肝功能利拉鲁肽起始0.6mg,常规L2L8mg； qd终末期肾病禁用重度肝功不全禁用艾塞那肽起始5M，常规10品；早、晚餐前60min各1次肌酊清除率V 30mbinin禁用未知艾塞那肽 （长效）常规2mg, ,天中的任, 时间，1周1次肌酊清除率V 30ml/min禁用;3050ml/min慎用未知贝那鲁肽起始O.lmg,常规0.2m

9、g；三餐前5min各1次未知未知利司那肽起始10阳，常规20品；任一餐前60mh1, 1次肌肝清除率V 30mbinin禁用肝功受损者无 需调整剂量利拉鲁肽、利司那肽和艾塞那肽在伴有心血管病史或心血管危 险因素的2型糖尿病患者中应用，具有有益的作用及安全性。特别 是利拉鲁肽的心血管获益已得到证实。常见不良反应为胃肠道症状（如恶心、呕吐等），主要见于初 始治疗时，可随治疗时间延长逐渐减轻。用药宜从小剂量开始。有 胰腺炎和病史和严重胃肠道疾病者慎用，有甲状腺髓样癌病史或家 族史者禁用。SGLT-2抑制剂.药理作用通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降 低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄

10、，从而达到降低血液循环中葡萄糖水 平的作用。.用法用量目前在我国被批准临床使用的为达格列净、恩格列净和卡格列 净，适用于2型糖尿病患者。1型糖尿病的适用性尚未被批准。名称用法用量肾功能肝功能达格列净常规5mg,最大10mg； qd,餐前餐后均可cGFR260ml/min*1.73m?可以使用轻中度肝 功能不全 时可以使 用；重度肝 功不全时 不建议使 用。恩格列净常规10mg,最大25mg： qd,餐前餐后均可eGFR.73m2 可以使用卡格列净常规lOOmg,最大300mg；qd,第次正餐前cGFR260ml/min*l .73m2 可 以使用;45-60,限定剂量为 lOOmg, V45不建议使用本类药物单独使用时不增加低血糖发生的风险，有明显的