工业药剂期末试卷(共9页)

1、第 PAGE 13页 共 NUMPAGES 13页中国(zhn u)药科大学 工业(gngy)药剂学 期末试卷（A1卷）2008-2009学年(xunin)第一学期专业 班级 学号 姓名 题号一二三四五六七八总分得分核分人：得分评卷人一、名词解释（每小题3分，共12分）Solubilizer and Cosolvent增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂（Solubilizer）。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂（Cosolvent）。Sterilization

2、 and Sterility灭菌（sterilization）：系指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽胞的手段。无菌（sterility）：系指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。CMC and MACCMC（critical micell concentration,临界胶束浓度）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。MAC（Maximum Additive Concentration，最大增溶浓度）：在给定浓度的表面活性剂溶液中增溶质的最大浓度。Passive targeting preparation and Active targeting

3、 preparation被动(bidng)靶向制剂（passive targeting preparation）即自然靶向制剂(zhj)。载药微粒被单核-巨噬细胞系统(xtng)的巨噬细胞（尤其是肝的Kupffer细胞）摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官。主动靶向制剂（active targeting preparation）是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。得分评卷人二、填空题（每空0.5分，共20分） 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便、质量可控的药物制剂。亲水凝胶骨架片由于水溶性不同的药物，释放机制也不同。对于水溶性药物以药物扩散为主；对

4、难溶性药物则以骨架溶蚀为主。Carbomor浓度较大时，碱调节可形成半固体凝胶，pH在 6-11时，黏度最大，常用的碱调节剂有氢氧化钠（和三乙醇胺）。糖浆剂含蔗糖应不低于 65 %（g/ml）。糖浆剂按用途可分为两类：矫味糖浆 和药用糖浆。在凡士林中加入5%左右的羊毛甾醇，即能吸收三倍的水，且乳剂不能被弱酸所破坏，加入十六十八混合醇可进一步使乳剂稳定。释放度系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。中国药典释放度检查的方法有转篮法、桨法、 小杯法。压片过程中物料应具备的三大基本条件是：压缩成型性好 、流动性好 、润滑性好。药物透皮吸收的途径有表皮途径、

5、皮肤附属器途径，其中 表皮途径 是主要吸收途径。引起粘冲的原因有颗粒中水分太多、润滑剂用量不足或混合不均匀、空气中湿度过大、冲头表面粗糙或有锈斑等等。Ostwald Freundlich方程描述的是溶解度与微粒大小的关系，即当药物处于微粉状态时，若r2r1，r2的溶解度S2大于r1的溶解度S1。乳浊型注射剂一般需选用乳化力较强、毒性低的乳化剂，常用的有：poloxamer 188、大豆磷脂、卵磷脂（写出2个即可）等。 药物水解反应，按催化机制不同可以分为专属催化和广义催化。与包糖衣相比，薄膜包衣(bo y)的优点在于：操作简单、节省(jishng)包衣材料、包衣(bo y)时间短、片重无明显增

6、加、不会遮盖片面上的标志等。药物到达肺泡囊即可被迅速吸收，是因为肺部具有巨大吸收面积、肺泡囊壁有极好的通透性、肺血流量大。水溶性药物混合物的CRH约等于各成分CRH的乘积，而与各成分的量无关，此即Elder假说。固体分散体主要有三种类型，分别是简单低共熔混合物、固态溶液和共沉淀物。脂质体系指（药物被）类脂双分子层包封成的微小泡囊。热原检查的法定方法有细菌内毒素检查法（鲎试验法）和家兔法。得分评卷人三、单项选择题（每小题1分，共7分）（从A、B、C、D四个选项中选择一个正确答案填入空格中）以下属于假塑性流动的流动曲线是 （ C ）A. B. C. D. E. 为增加阿司匹林的稳定性，其片剂中可以

7、加入 ( C )A. 氢氧化钠 B. 硬脂酸镁 C. 酒石酸D. 氨水 E. 酒石酸钠噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂1000ml，欲调节为等渗，需加氯化钠的克数是 ( B )A3.30 B1.80 C0.90D3.78 E0.36根据Griffus的HLB的定义，以下正确的是 ( C )A十二烷基硫酸钠HLB的值为20 B聚氧乙烯(y x)的HLB值为40C石蜡(sh l)的HLB值为0 D非离子(lz)表面活性剂的HLB值为010血浆的冰点是 ( B )A-0.25 B-0.52 C -0.5 D-1.0 E-4乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象是乳剂的 (

8、 A )A分层 B絮凝 C转相 D破裂一步制粒机完成的工序是 ( C )A制粒混合干燥 B过筛混合制粒干燥C混合制粒干燥 D粉碎混合干燥制粒得分评卷人四、多项选择题（每小题1分，共8分）盐酸乙胺丁醇的结构如下，乙胺丁醇可发生的降解反应有 ( BD )A. 水解 B. 异构化 C. 脱羧 D. 氧化 E. 环合可作为乳化剂的物质有 ( ABCE )A聚山梨酯 B明胶 C氢氧化钙 D滑石粉 E硬脂酸镁可作除菌滤过的滤器有 ( AE )A0.22m微孔滤膜 B0.45m微孔滤膜 C4号垂熔玻璃滤器D5号垂熔玻璃滤器 E6号垂熔玻璃滤器下列与医药用的气雾剂的抛射剂有关的条件有 ( ABCD)常温下蒸气

9、压大于大气压 不易燃，不易爆无毒、无致敏性和无刺激性不与药物、容器发生相互作用水质较多，能混入较多的水以下属于TTS优点的有 ( ABCE)避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭活维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用只需1天或在更长的时间(shjin)内给药1次系统对药物(yow)无特别要求可以随时撤消(chxio)用药下列属于疏水胶性质的有 (ABCE )A黏度与渗透压小 B不稳定体系，需加稳定剂C表面张力与分散媒相近 DTyndall效应不明显E小量电解质即可产生沉淀F除去溶媒后，粒子凝结成凝胶，在分散媒中再胶溶容易生产注射剂时常加入适量的活性炭，其作用是 (AB

10、C ) A脱色 B助滤 C吸附热原 D增加主药的稳定性关于微囊特点叙述正确的是 ( ACDE )A. 微囊可提高药物的稳定性B. 微囊化制剂可避免肝脏的首过效应C. 微囊制剂可使药物浓集于靶区D. 微囊可控制药物的释放E. 微囊可掩盖药物的不良嗅味得分评卷人五、配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案。每题可能有一个或多个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。每小题0.5分，共5分）14 软胶囊胶皮组成中的以下物质起什么作用A甘油 B二氧化钛 C琼脂 D明胶 E对羟基苯甲酸酯成型材料 （ D ）增塑剂 （ A ）遮光剂 （ B ）防腐剂 （ E ）510 下列物质可

11、在药剂中起什么作用A. HPMC B. 压敏胶 C. PVP D. PEG 4000 E. 卵磷脂 F. HPMCP可作为水凝胶骨架片的骨架材料 （ A ）可作为固体分散体的载体 （ C ）用于经皮吸收粘胶层的材料 （ B ）可作为栓剂的基质 （ D ）可作为静脉乳的乳化剂 （ E ）可作为片剂的肠溶衣材料 （ F ）得分评卷人六、判断题（每小题0.5分，共5分）大输液的灭菌(mi jn)可采用100、15分钟。 ( )乳剂在肠道吸收后经淋巴转运(zhun yn)，可避免肝首过效应。 ( )与单元剂型相比(xin b)，多单元剂型口服后的转运受食物和胃排空的影响较大。( )骨架孔隙越多，药物释

12、放越快；曲率越大、分子扩散所经路程越长，释药量越小。 ( )动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组织或靶器官的医疗技术。 ( )膜控缓释制剂包衣膜含水性孔道时，药物释放不能用Fick第一定律描述。 ( )离子交换技术仅适合可解离药物的控释。 ( )药物的稳定型晶型比其亚稳定型晶型化学稳定性好、溶解度大。 ( )体液中蛋白质的等电点多在pH5.0左右，故在体液中以负离子形式存在。 ( )将不同比例类脂质DPPC和DSPC混合，可制得不同相变温度的脂质体。 ( )得分评卷人七、处方分析并简述制备方法（每小题9分，共18分）醋酸氟轻松软膏【处方】醋酸氟轻松0.25g（主药）Azone10g（溶

13、剂，吸收促进剂）十八醇90g（油相，辅助乳化剂）白凡士林100g（油相，调节稠度）液状石蜡60g（油相，调节稠度）月桂醇硫酸钠10g（O/W乳化剂）对羟基苯甲酸酯1g（防腐剂）甘油50g（保湿剂）蒸馏水加至1000g（水相）【制备】将十八醇、凡士林和液体石蜡80热熔后，混匀备用；将月桂醇硫酸酯钠、对羟基苯甲酸乙酯、甘油溶解在水中，加热至80，混匀加到上述油相中，搅拌均匀后放冷，将醋酸氟轻松溶解在二甲基亚砜中，加到上述基质中搅拌均匀，即得。吲哚(yn du)美辛肠溶片【片芯处方】吲哚美辛 25g主药淀粉 62g填充剂 崩解剂L-HPC 5g崩解剂2%HPMC水溶液 q.s黏合剂硬脂酸镁 q.s润

14、滑剂【包衣液处方】丙烯酸树脂号10g肠溶包衣材料蓖麻油1g增塑剂聚山梨酯-801g致孔剂，润湿剂滑石粉q.s抗黏着剂柠檬黄q.s着色剂95%乙醇 加至200ml溶剂【制备(zhbi)】片芯制备：双氯芬酸钠、淀粉、L-HPC分别过100目筛后，按处方称取，混合(hnh)均匀，加适量HPMC水溶液制软材，过20目筛制粒，70-80干燥，压片。控制硬度约8-12kgf。包衣液配制：取丙烯酸树脂号、邻苯二甲酸二乙酯溶于约180ml的95%乙醇，加蓖麻油、聚山梨酯-80和柠檬黄溶解，加滑石粉、钛白粉混匀，加95%乙醇至200ml，混匀，即得。 包衣：锅法包衣。取片芯置包衣锅中，调节包衣锅转速、热风温度及

15、喷枪角度和喷速，喷入包衣液进行包衣，控制包衣增重，即得。得分评卷人八、问答题（第1小题5分，第2、3小题每题10分，共25分）叙述注射用冻干制剂的主要特点，并结合以下水的三相平衡图说明冷冻干燥的过程。1答：注射用冻干(dn n)制剂的主要(zhyo)特点：以固体形态存在，临用前溶解。适用于不耐热、水中不稳定(wndng)的药物。由图可知，处于W点的物品，如果给予合适的条件，物品中水分可以通过WXYZ的途径完成干燥过程，即W点的水经过恒压降温过程，将沿WX线移动并在R点结冰，最后到达X；再经恒温减压，到达Y；再经恒压升温操作，水分（冰）将沿YZ方向移动，在S点开始汽化（升华）成水蒸气，并到达Z处

16、，在SZ这段区间里，汽化的水蒸气将离开物品被减压抽去，使物品本身得到干燥，这就是冷冻干燥的全部过程。叙述Noyes-Whitney方程在制剂设计中的应用。2答：药物从固体表面通过边界层扩散进入溶液主体，药物的溶出速度（dC/dt）可用Noyes-Whitney方程描述：式中，K，溶出速度常数；D，扩散系数；，扩散边界层厚度，V，溶出介质体积，S，溶出界面面积，Cs，固体表面药物饱和浓度；C，溶液中药物浓度，漏槽条件下C0。应用1，提高药物溶出速度：增大药物的溶出面积，通过粉碎减小粒径，崩解等措施；增大溶解速度常数，加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数；提高药物的溶解度，提高温

17、度，改变晶型，制成固体分散物等。应用2，设计缓释制剂：由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据NoyesWhitney溶出速度公式，通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。具体方法有下列几种：制成溶解度小的盐或酯，如青霉素普鲁卡因盐；与高分子化合物生成难溶性盐，如N-甲基阿托品鞣酸盐；控制粒子大小，药物的表面积减小，溶出速度减慢，故难溶性药物的颗粒直径增加可使其吸收减慢。请叙述(xsh)单室渗透(shntu)泵片的基本(jbn)处方组成、构造、释药原理与应用特点。3答：利用渗透压原理制成的口服渗透泵片能在体内均匀恒速地释放药物。渗透泵片的基本处方组成：主药、半透膜材料、渗透促进剂、渗透推动剂等。单室泵型口服渗透泵的结构：中等水溶性药物及具高渗透压的渗透促进剂或其他捕料压制成一固体片芯，外包一层控速半渗透膜，然后用激光在片芯包衣膜上开一个或一个以上的释药小孔。释药原理：口服后，胃肠道的水分通过半透膜进人片芯，使药物溶解成饱和溶液或混悬液，加之具高渗透压辅料的溶解，故片剂膜内的溶液为高渗溶液，渗透压可达40535066kPa，而体内渗透压仅为760kPa。由于膜内外存在大的渗透压差，药物溶液则通过释药小孔持续泵出，其流出量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯的